Brusatol
Catalog No.: GC34070Purity:>98.00%Synonyms: (+)-Brusatol, NSC 172924
Brusatol es un inhibidor de Nrf2 aislado de Brucea javanica yd exhibe una inhibición tumoral significativa en múltiples cánceres a través de la disminución de la resistencia a la lesión por estrés oxidativo del cáncer
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
Cas No.: 14907-98-3
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$109.00
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1mgIn Stock
$31.00
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5mgIn Stock
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25mgIn Stock
$260.00
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $109.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $31.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $95.00 | In Stock | 1 | |
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Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
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Brusatol es un inhibidor de Nrf2 aislado de Brucea javanica yd exhibe una inhibición tumoral significativa en múltiples cánceres a través de la disminución de la resistencia a la lesión por estrés oxidativo del cáncer [1,2,3]. Se confirma que el Brusatol inhibe la vía Nrf2-Notch1, increse la expresión de p-P38, LC3, Beclin 1 y p-JNK, regula a la baja BRF2, IGFBP-2, P62 y CD151[3].
In vitro, el tratamiento con Brusatol (20, 50, 100 y 200nM; 0, 24, 48, 72 y 96h) en la etapa cigótica impidió el desarrollo temprano de embriones de ratones de Kunming[4]. Brusatol (1 y 100nM; 72h) muestra un efecto antitumoral en un modelo de leucemia lonfoblástica aguda (células KOPN-8) desencadenado por la acumulación reactiva de especies de oxígeno[5]. Brusatol (0.31 a 10µM; 24 o 48h) resulta en el retraso del cáncer de mama a través de la inhibición de Nrf2 en las líneas celulares del cáncer de mama [6].
In vivo, Brusatol (2mg/kg; cada 48h; 5 semanas; i.p.) dificulta la progresión del cáncer de vejiga por la vía Chac1/Nrf2/SLC7A11 [7]. Brusatol (NSC 172924) sensibiliza la hiperplasia endometrial y el cáncer a la progestina al suprimir el metabolismo de la progestina mediado por NRF2-TET1-AKR1C1 en un modelo de células de cáncer de endometrio de células de cáncer de endometrio (NSC 172924) tratada con Brusatol (NSC 172924) (Ishikawa and ECC1) [8].
References:
[1] Yu, Xiao-Qi et al. “Brusatol: A potential anti-tumor quassinoid from *Brucea javanica*.” *Chinese herbal medicines* vol. 12,4 359-366. 19 Aug. 2020, doi:10.1016/j.chmed.2020.05.007
[2] Sutiningsih, Dwi et al. “Larvicidal Activity of Brusatol Isolated from *Brucea javanica* (L) Merr on *Culex quinquefasciatus*.” *Iranian journal of public health* vol. 48,4 (2019): 688-696.
[3] Li, Kun-Wei et al. “Brucea javanica: A review on anticancer of its pharmacological properties and clinical researches.” *Phytomedicine : international journal of phytotherapy and phytopharmacology* vol. 86 (2021): 153560. doi:10.1016/j.phymed.2021.153560
[4] Lin, Ying et al. “Nrf2 inhibition affects cell cycle progression during early mouse embryo development.” *The Journal of reproduction and development*vol. 64,1 (2018): 49-55. doi:10.1262/jrd.2017-042
[5] Jorge, Joana et al. “Antitumor Effect of Brusatol in Acute Lymphoblastic Leukemia Models Is Triggered by Reactive Oxygen Species Accumulation.” *Biomedicines* vol. 10,9 2207. 6 Sep. 2022, doi:10.3390/biomedicines10092207
[6] Bovilla, Venugopal R et al. “Targeted Inhibition of Anti-Inflammatory Regulator Nrf2 Results in Breast Cancer Retardation In Vitro and In Vivo.” *Biomedicines* vol. 9,9 1119. 30 Aug. 2021, doi:10.3390/biomedicines9091119
[7] Yu, Xi et al. “Brusatol hinders the progression of bladder cancer by Chac1/Nrf2/SLC7A11 pathway.” *Experimental cell research* vol. 438,2 (2024): 114053. doi:10.1016/j.yexcr.2024.114053
[8] Hu, Meiyan et al. “Brusatol sensitizes endometrial hyperplasia and cancer to progestin by suppressing NRF2-TET1-AKR1C1-mediated progestin metabolism.” *Laboratory investigation; a journal of technical methods and pathology* vol. 102,12 (2022): 1335-1345. doi:10.1038/s41374-022-00816-5
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | MCF-7, MDA-MB-231 o MDA-MB-468 |
Método de preparación | Various células BC (MCF-7, MDA-MB-231, o MDA-MB-468) (1.0 × 104células en 100µL DMEM con 10% de FBS) se sembraron en placas de 96 pozos y se cultivaron en una incubadora a 37 °C 5% de CO2 y 90% de humedad relativa. Después de esto, cuando la confluencia celular alcanzó alrededor del 60 al 70 % (36 horas después), las células se expusieron a concentraciones graduales de brusatol (que van de 0,31 a 10 µM) durante 24 o 48 horas. Después de este tratamiento, la viabilidad celular se midió utilizando los ensayos de sulforhodamina B (SRB) y MTT(3-(4,5-Dimetiltiazol-2-il)-2,5-difeniltetrazolio bromuro). |
Condiciones de reacción | 0,31 a 10 µM; 24 o 48h |
Áreas de aplicación | El efecto de dos concentraciones bajas/no tóxicas (19,5 y 78nM) de brusatol no demostró ningún efecto significativo en la viabilidad celular. El brusatol provocó una disminución significativa en la viabilidad de las células BC; sin embargo, este efecto no dependía de la dosis o del tiempo. Los efectos citotóxicos más altos del brusatol se observaron a las 24 y 48 horas de tratamiento. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones masculinos BALB/c-nude |
Método de preparación | Las células T24 se inyectaron por vía subcutánea en ratones a una concentración de 1×106 células por ratón. Tres ratones fueron asignados al azar en dos grupos, formados por ratones desnudos. A los grupos experimentales se les administraron inyecciones intraperitoneales de brusatol a una dosis de 2 mg/kg cada 48 horas, mientras que a los grupos de control se les administraron inyecciones de solución salina normal. Después de una duración de tratamiento de 5 semanas, a los ratones se les administró anestesia y posteriormente se les sacrificaron para facilitar un análisis adicional. Se administró pentobarbital sódico (30 mg/kg) como medicamento anestésico. |
Forma de dosificación | 2 mg/kg; cada 48 horas; 5 semanas |
Áreas de aplicación | El tamaño del tumor de los ratones tratados con brusatol se redujo significativamente. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
14907-98-3
Sinónimos
(+)-Brusatol, NSC 172924
SMILES
CC([C@](C[C@@](O1)2[H])3[H])=C(O)C(C[C@]3(C)[C@]4([H])[C@]2(CO[C@@]5([C@@H](O)[C@@H]4O)C(OC)=O)[C@@]5([H])[C@@H](OC(/C=C(C)/C)=O)C1=O)=O
Fórmula molecular
C26H32O11
Peso molecular
520.53
Solubilidad
DMF: 1 mg/ml,DMSO: 1 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml
Almacenamiento
4°C, protect from light, stored under nitrogen
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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