C75 |
Catalog No.GC34065
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C75 es un inhibidor específico de la sintasa de ácidos grasos (FASN/FAS) con actividad inhibidora moderada, mostrando un valor de IC50 de 15.53 μM.
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Cas No.: 218137-86-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
C75 es un inhibidor específico de la sintasa de ácidos grasos (FASN/FAS) con actividad inhibidora moderada, mostrando un valor de IC50 de 15.53 μM[1]. Se utiliza en la investigación sobre la obesidad y el cáncer para explorar la conexión entre la síntesis de ácidos grasos, el metabolismo energético, el crecimiento tumoral y la supervivencia. C75 también es un activador efectivo de CPT1A[2].
In vitro, inhibe el crecimiento de células PC3 con un IC50 de 24 horas de 35μM y reduce el crecimiento de esferoides LNCaP de una manera dependiente de la concentración con un IC50 de 50μM[3]. Además, la activación de CPT 1A mediada por C75 inhibe la EMT, como lo indica la reducción de la migración y la expresión de α-SMA en las células HK-2[4].
In vivo, la inyección de C75 suprime la expresión de c-Fos inducida por el ayuno en núcleos hipotalámicos específicos y reduce la alimentación del ratón en ≥ 95% en 2 horas a una dosis de 30 mg/kg[5]. En ratones DIO, el tratamiento con C75 condujo a una pérdida de peso del 50% y a un aumento del 32.9% en la producción de energía debido a la oxidación de ácidos grasos[2].
References:
[1] Wang X , Lin J , Chen Y ,et al.Novel fatty acid synthase (FAS) inhibitors: Design, synthesis, biological evaluation, and molecular docking studies[J].Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2009, 17(5):1898-1904.
[2] Thupari JN, et al. C75 increases peripheral energy utilization and fatty acid oxidation in diet-induced obesity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Jul 9;99(14):9498-502.
[3] Rae C, et al. Inhibition of Fatty Acid Synthase Sensitizes Prostate Cancer Cells to Radiotherapy. RADIATION RESEARCH 184, 482–493 (2015).
[4] L Peng, C Wang, S Yu, et al. Dysregulated lipid metabolism is associated with kidney allograft fibrosis. Lipids in Health and Disease, 2024(23).
[5] Gao S, et al. Effect of the anorectic fatty acid synthase inhibitor C75 on neuronal activity in the hypothalamus and brainstem. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 May 13;100(10):5628-33.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células HepG 2、SMMC 7721、Hep 3B |
Método de preparación | Las células (plato de 5.0 x 106/10 cm) se trataron con C75 durante los intervalos de tiempo indicados. Las células de control recibieron cantidades equivalentes de DMSO solas. La actividad FAS de fracciones citoplasmáticas de células se midió mediante cuantificación de fluorescencia después de la exposición a 15 μg/ml de C75 durante 15 o 30 minutos. |
Condiciones de reacción | 15 μg/ml ; 15 o 30 min. |
Áreas de aplicación | El tratamiento de células con C75 (dosis inicial de 15 μg/ml) produjo reducciones significativas en la actividad de FAS en las células HepG2 y Hep3B en 15 minutos, y en las células SMMC7721 en 30 minutos. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones machos DIO C57BL6J de doce semanas de edad |
Método de preparación | Los ratones DIO C57BL6J fueron alimentados con una dieta sintética que consistía en un 60% de calorías de la grasa después del destete. Los ratones se mantuvieron en un ciclio claro-oscuro de 12 horas a 25°C durante 1 semana antes del tratamiento. C75 y etomoxil se disolvieron en medio RPMI 1640 y se inyectaron por vía intraperitoneal en las dosis indicadas. Tres ratones fueron tratados con C75 (20 mg/kg) el día 0. Las dosis posteriores se administraron de la siguiente manera: 15 mg/kg en el día 2; 10 mg/kg en el día 4; 15 mg/kg. En en el día 6 y 8, cuatro ratones recibieron un medio RPMI 1640. |
Forma de dosificación | 10-20 mg/kg; i.p. |
Áreas de aplicación | En ratones DIO, el tratamiento con C75 condujo a una pérdida de peso del 50% y a un aumento del 32.9% en la producción de energía debido a la oxidación de ácidos grasos |
References: | |
| Cas No. | 218137-86-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C(C1=C)C(CCCCCCCC)OC1=O)O | ||
| Formula | C14H22O4 | M.Wt | 254.32 |
| Solubility | DMSO : ≥ 83.3 mg/mL (327.54 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.9321 mL | 19.6603 mL | 39.3205 mL |
| 5 mM | 786.4 μL | 3.9321 mL | 7.8641 mL |
| 10 mM | 393.2 μL | 1.966 mL | 3.9321 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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