Candesartan es un bloqueador oral de los receptores Angll tipo 1 (AT1R),con un valor de IC50 de 0.26nM[1]. Candesartan puede inhibir la actividad viral del SARS-CoV-2 con un valor IC50 de 5.944μM[2]. Candesartan se ha utilizado ampliamente para inhibir la vasocontricción renal en roedores,bloqueando los receptores AT1A y AT1B en los vasos de resistencia renal de roedores[3].
In vitro,el tratamiento con Candesartan a 20µM durante 24 horas indujo significativamente la apoptosis e inhibió a la migración celular en las célulasCT-26 y SW-480[4].El tratamiento de las células epiteliales renales embrionarias humanas con 100μM Candesartan durante 24 horas redujo significativamente la expresión de TGF-βy IL-6 inducido por TNF-α y bloqueó la activación de ROS inducida por TNF-α[5].El tratamiento con 1μM Candesartan durante 48 horas revirtió específicamente la disminución inducida por Angll en los niveles de miR-301b en las células musculares lisas de la aorta de rata (RASMCs) y redujo significativamente el aumento de expresión de STAT3 inducido por Angll[6].
In vivo,el tratamiento con Candesartan mediante administración oral a una dosis de 2 mg/kg/día durante 28 días redujo significativamente el volumen tumoral e inhibió la angiogénesis tumoral en el modelo de xenoinjerto murino del cáncer de vejiga[7]. La administración intraperitoneal de Candesartan (10mg/kg/día)durante 7 días redujo significfativamente la neovascularización patológica y mejoró la perfusión capliar en un modelo murino de retinopatía isquémica[8]. La administración oral de Candesartan a una dosis de 1mg/kg/día durante 21 días mejoró significativamente la resistencia a la insulina,la esteatosis hepática y la dislipidemia en los ratones alimentados con diete alta en grasas (HFD)[9].
References:
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