Cyclin-dependent kinases (CDKs) play a key role in regulating cell division by phosphorylating distinct substrates in different phases of the cell cycle. Cell cycle deregulation in many cancers often results from altered CDK activity. Thus, CDKs are potential pharmacological targets for anticancer agents. CAY10574 is a potent, selective inhibitor of Cdk9 in vitro with an IC50 value of 0.35 µM. It is also a competitive inhibitor of Cdk2-cyclin E with respect to ATP, with Ki and IC50 values of 13.3 and 20 µM, respectively. CAY10574 reduces the population of S-phase cells of the cancer cell line HT-29 and blocks proliferation of several other cancer cell lines including MCF-7, HOS, G361, and K562 cells with IC50 values of 33, 49, 64, and 62 µM, respectively.
Citas (Citations)
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Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
140651-18-9
SMILES
Oc1ccc(cc1)\N=N/c1c(N)n[nH]c1N
Fórmula molecular
C9H10N6O
Peso molecular
218.2
Solubilidad
DMF: 0.5 mg/ml,DMSO: 0.5 mg/ml
Almacenamiento
4°C, protect from light
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
Reviews
Review for CAY10574
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