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Cu(II)-Elesclomol

Catalog No.: GC73634Purity:>99.00%
COASDSData Sheet
Cu(II)-Elesclomol es un quelato 1:1 formado por iones Elesclomol y Cu (II) ions, que puede inducir la muerte por cobre y tiene actividad anticancerígena

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Cu(II)-Elesclomol
Cas No.: 1224195-72-5
1 mgIn Stock
$140.00
1
5 mgIn Stock
$216.00
1
10 mgIn Stock
$302.00
1
25 mgIn Stock
$447.00
1
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Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

Cu(II)-Elesclomol es un quelato 1:1 formado por iones Elesclomol y Cu (II) ions, que puede inducir la muerte por cobre y tiene actividad anticancerígena [1]. Elesclomol es un medicamento contra el cáncer muy novedoso que ha completado los ensayos clínicos de fase 3 para pacientes con melanoma avanzado [2]. Tanto el Elesclomol como el Cu (II) -elesclomol son altamente efectivos in vitro y generalmente inhiben el crecimiento de células cancerosas a bajas concentraciones [3]. Cu (II) -Elesclomol inhibe el crecimiento de células cancerosas al inducir la apoptosis mediada por Cu2+ y el estrés oxidativo[1,2].

In vitro, las células K562 fueron tratadas con Cu (II) -Elesclomol (0.04, 0.2, 1, 5μM) durante 72 horas para inducir la producción intracellular de H2O2 , aumentar los niveles de especies de oxígeno reactivo intracelular y causar estrés oxidativo en las células. El IC50 de Cu (II) -Elesclomol en células K562 fue de 6.2nM[1,4]. Las células CHO se trataron con Cu (II) -Elesclomol (50nM) durante 30 minutos para inducir la detención de la fase G1 de las células CHO, lo que resultó en un rápido case del crecimiento celular y la inducción de la apoptosis celular [5].

References:
[1]Hasinoff BB, Yadav AA, Patel D, Wu X. The cytotoxicity of the anticancer drug elesclomol is due to oxidative stress indirectly mediated through its complex with Cu(II). J Inorg Biochem. 2014 Aug;137:22-30.
[2] Nagai M, Vo NH, Shin Ogawa L, Chimmanamada D, Inoue T, Chu J, Beaudette-Zlatanova BC, Lu R, Blackman RK, Barsoum J, Koya K, Wada Y. The oncology drug elesclomol selectively transports copper to the mitochondria to induce oxidative stress in cancer cells. Free Radic Biol Med. 2012 May 15;52(10):2142-50.
[3]Hasinoff BB, Yadav AA, Patel D, Wu X. The cytotoxicity of the anticancer drug elesclomol is due to oxidative stress indirectly mediated through its complex with Cu(II). J Inorg Biochem. 2014 Aug;137:22-30.Nov;71(11):1788-1800.
[4]Wu L, Zhou L, Liu DQ, Vogt FG, Kord AS. LC-MS/MS and density functional theory study of copper(II) and nickel(II) chelating complexes of elesclomol (a novel anticancer agent). J Pharm Biomed Anal. 2011 Jan 25;54(2):331-6.
[5]Fleischmann R, Pangan AL, Song IH, Mysler E, Bessette L, Peterfy C, Durez P, Ostor AJ, Li Y, Zhou Y, Othman AA, Genovese MC. Upadacitinib Versus Placebo or Adalimumab in Patients With Rheumatoid Arthritis and an Inadequate Response to Methotrexate: Results of a Phase III, Double-Blind, Randomized Controlled Trial. Arthritis Rheumatol. 2019 Nov;71(11):1788-1800.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células K562

Método de preparación

Las células K562 se sembraron en placas de 96 pozos a una densidad de 5x104 células/mL. Las células K562 se trataron con TM justo antes de la adición de Cu(II)-Elesclomoll. La inhibición del crecimiento celular se evaluó mediante un ensayo MTS después de 72h. Las líneas curvas se calcularon a partir de ajustes mínimos de cuadrados no lineales a ecuaciones logísticas de 4 parámetros para producir valores IC50.

Condiciones de reacción

0, 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10, 100, 1000μM;72 horas

Áreas de aplicación

Los resultados que mostraron que los queladores de cobre TM y TRIEN redujeron en gran medida los efectos inhibidores del crecimiento de el elesclomol y Cu(II)-Elesclomol sugieren fuertemente que el cobre presente en el medio tiene un papel en los efectos inhibidores del crecimiento celular K562 de el elesclomol y Cu(II)-Elesclomol.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Células CHO

Método de preparación

Las células CHO se sembraron en placas de 96 pozos a una densidad de 2x104 células/mL. Las células CHO que se habían sincronizado en G0/G1 a través de la inanición de suero se llenaron con suero y se trataron con 50nM Cu(II)-Elesclomol , elesclomol o el control del vehículo DMSO directamente después de la reposición y se les permitió crecer durante los tiempos indicados, después de lo cual se sometieron a un análisis del cilo celular de su DNA teñido de yoduro de propidio.

Forma de dosificación

50nM;30min

Áreas de aplicación

Cu(II)-Elesclomol causa la detención de la fase G1 en las células CHO, lo que resulta en un rápido case del crecimiento celular, la inducción de la apoptosis, y también puede inhibir parcialmente el crecimiento celular a través de su capacidad para destruir el DNA.

References:
[1]Hasinoff BB, Yadav AA, Patel D, Wu X. The cytotoxicity of the anticancer drug elesclomol is due to oxidative stress indirectly mediated through its complex with Cu(II). J Inorg Biochem. 2014 Aug;137:22-30.
[2]Fleischmann R, Pangan AL, Song IH, Mysler E, Bessette L, Peterfy C, Durez P, Ostor AJ, Li Y, Zhou Y, Othman AA, Genovese MC. Upadacitinib Versus Placebo or Adalimumab in Patients With Rheumatoid Arthritis and an Inadequate Response to Methotrexate: Results of a Phase III, Double-Blind, Randomized Controlled Trial. Arthritis Rheumatol. 2019 Nov;71(11):1788-1800.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>99.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
1224195-72-5
Fórmula molecular
C19H18CuN4O2S2
Peso molecular
462.05
Solubilidad
DMSO : 6.67 mg/mL (14.44 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)
Almacenamiento
-20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

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