DMOG (Synonyms: Dimethyloxallyl Glycine) |
Catalog No.GC16973
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DMOG es un antagonista del cofactor α-cetoglutarato y un inhibidor de la hidroxilasa HIF-prolina,lo que conduce a la estabilidad y acumulación de la proteína HIF-1α en el núcleo.
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Cas No.: 89464-63-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
DMOG es un antagonista del cofactor α-cetoglutarato y un inhibidor de la hidroxilasa HIF-prolina,lo que conduce a la estabilidad y acumulación de la proteína HIF-1α en el núcleo[4].
DMOG reducen la susceptibilidad a la endotoxemia al tolerar las células a la activación de LPS y promover la polarización M2 y la posterior regulación positiva de IL-10 por las células B1 peritoneales[1]. DMOG inhibió la síntesis de hidroxiprolina del pulmón embrionario de pollo,con valores de IC50 de 9,3 μM y 3.7 μM correspondients a fuentes tisulares y mediannas,respectivamente[2].La combinación de DMOG y nSi ejerció los efectos admirables sobre la regeneración del tejido periodontal.Las membranas fibrosas DMOG/nSi-PLGA podrían mejorar y orquestar la osteogénesis-angiogénesis[4].La inhibición de la hidroxilasa por detección de oxígeno conduce a la regulación positiva d elos factores de transcripción HIF-1α y NF-β bajo oxigeno normal in vitro,0,1 a 1 mM DMOG puede estabilizar la expresión de HIF-1α[3].DMOG reduce la proliferación inducida por FGF-2 y la expresión de ciclina A al inhibir la actividad de la prolil hidroxilasa en HPASMC[8]. DMOG actúa como un agente proangiogénico y juego un papel protector en el modelo experimental de colitis y diarrea a través de la señal relacionada con HIF-1 [5][6]. DMOG induce la autofagia celular y protege a las células de una agresión posterior de OGD.[7].
DMOG inhibe la inactivación endógene de HIF e induce la angiogénesis en los músculos esqueléticos isquémicos de los ratones[5].La regulación positiva del fatcor-1α por DMOG mejora los efectos cardioprotectores del postacondicionamiento isquémico en las ratas hiperlipidémicas[6].
References:
[1]: Hams E, Saunders SP, et,al. The hydroxylase inhibitor dimethyloxallyl glycine attenuates endotoxic shock via alternative activation of macrophages and IL-10 production by B1 cells. Shock. 2011 Sep;36(3):295-302. doi: 10.1097/SHK.0b013e318225ad7e. PMID: 21844787; PMCID: PMC3157050.
[2]: Baader E, Tschank G, et,al. Inhibition of prolyl 4-hydroxylase by oxalyl amino acid derivatives in vitro, in isolated microsomes and in embryonic chicken tissues. Biochem J. 1994 Jun 1;300 ( Pt 2)(Pt 2):525-30. doi: 10.1042/bj3000525. PMID: 8002959; PMCID: PMC1138193.
[3]: Jaakkola P, Mole DR, et,al. Targeting of HIF-alpha to the von Hippel-Lindau ubiquitylation complex by O2-regulated prolyl hydroxylation. Science. 2001 Apr 20;292(5516):468-72. doi: 10.1126/science.1059796. Epub 2001 Apr 5. PMID: 11292861.
[4]: Shang L, Liu Z, Ma B, Shao J, Wang B, Ma C, Ge S. Dimethyloxallyl glycine/nanosilicates-loaded osteogenic/angiogenic difunctional fibrous structure for functional periodontal tissue regeneration. Bioact Mater. 2020 Oct 26;6(4):1175-1188. doi: 10.1016/j.bioactmat.2020.10.010. PMID: 33163699; PMCID: PMC7593348.
[5]: Milkiewicz M, Pugh CW, et,al. Inhibition of endogenous HIF inactivation induces angiogenesis in ischaemic skeletal muscles of mice. J Physiol. 2004 Oct 1;560(Pt 1):21-6. doi: 10.1113/jphysiol.2004.069757. Epub 2004 Aug 19. PMID: 15319416; PMCID: PMC1665195.
[6]: Li X, Zhao H, et,al. Up-regulation of hypoxia-inducible factor-1α enhanced the cardioprotective effects of ischemic postconditioning in hyperlipidemic rats. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 2014 Feb;46(2):112-8. doi: 10.1093/abbs/gmt132. Epub 2014 Jan 3. PMID: 24389644.
[7]: Singh A, Wilson JW, et,al. Hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase inhibitors induce autophagy and have a protective effect in an in-vitro ischaemia model. Sci Rep. 2020 Jan 31;10(1):1597. doi: 10.1038/s41598-020-58482-w. Erratum in: Sci Rep. 2020 Apr 8;10(1):6041. PMID: 32005890; PMCID: PMC6994562.
[8]: Schultz K, Murthy V, et,al. Prolyl hydroxylase 2 deficiency limits proliferation of vascular smooth muscle cells by hypoxia-inducible factor-1{alpha}-dependent mechanisms. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2009 Jun;296(6):L921-7. doi: 10.1152/ajplung.90393.2008. Epub 2009 Mar 20. PMID: 19304911; PMCID: PMC2692800.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Las células B1 |
Método de preparación | Las B1 se clasificaron con FACS a partir de las células peitoneales totales.Las células se cultivaron en presencia de DMOG (1 mM) durante 2 h seguido de estimulación. |
Condiciones de reacción | 1 mM DMOG durante 1 horas |
Áreas de aplicación | El inhibidor de la hidroxilasa DMOG reduce la susceptibilidad a la endotoxemia al tolerar las células a la activación de LPS y promover la polarización M2 y la posterior regulación positiva de IL-10 por las células B1 peritoneales |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Los ratones BALB/c y C57BL/6 |
Método de preparación | Inyección intraperitoneal de DMOG |
Forma de dosificación | 8 mg DMOG / ratón |
Áreas de aplicación | DMOG aumentó significativamente la supervivencia después del shock inducido por LPS.DMOG reguló al alza la expresión de IL-10 en las células B-1 peritoneales.Los ratones tratados con DMOG antes de la cirugía desarrollaron un empeoramiento grave de los síntomas de la enfermedad y un aumento significativo de la mortalidad. |
References: | |
| Cas No. | 89464-63-1 | SDF | |
| Sinónimos | Dimethyloxallyl Glycine | ||
| Chemical Name | methyl 2-[(2-methoxy-2-oxoethyl)amino]-2-oxoacetate | ||
| Canonical SMILES | COC(=O)CNC(=O)C(=O)OC | ||
| Formula | C6H9NO5 | M.Wt | 175.14 |
| Solubility | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,Ethanol: 30 mg/ml,PBS (pH 7.2): 10 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.7097 mL | 28.5486 mL | 57.0972 mL |
| 5 mM | 1.1419 mL | 5.7097 mL | 11.4194 mL |
| 10 mM | 571 μL | 2.8549 mL | 5.7097 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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