GLPBio

DMU2139

Catalog No.: GC19416Purity:>98.00%
COASDSData Sheet

DMU2139 es un potente inhibidor de CYP1B1, con un IC50 de 9nM.

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.

DMU2139
Cas No.: 1821143-80-9
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$69.00
1
5mgIn Stock
$63.00
1
10mgIn Stock
$102.00
1
25mgIn Stock
$203.00
1
50mgIn Stock
$326.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citas (Citations)

Actualmente no hay citas disponibles para este producto. A continuación se muestran publicaciones seleccionadas que citan productos GlpBio.
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

DMU2139 es un potente inhibidor de CYP1B1, con un IC50 de 9nM[1]. Su grupo naftilo hidrofóbico permite coordinarse con el hemo e interactuar con los residuos hidrofóbicos Phe134 y Phe231 mediante apilamiento  p-p[2]. Se combina con cisplatino para vencer la resistencia generada por CYP1B1. Así las células tumorales recuperan la sensibilidad frente al cisplatino[3].

En estudios in vivo, se administró conjuntamente DMU2139 (30mg/kg) y olaparib (50mg/kg) por inyección intraperitoneal, cada cuatro días durante 24 días. Este tratamiento frenó notablemente el crecimeinto tumoral en un modelo de xenoinjerto murino con células A2780[4].

Protocolo (Protocol)

Experimento celular [1]:

Líneas celulares

 Células HEK293

Método de preparación

 Las células HEK293 recombiantes que expresan enzimas CYP (1×105 células/pocillo) se sembraron en una placa inferior transparante negra de 96 pozos con un volumen de 50μl. Se añadió DMU2139 a los pozos a diferentes concentraciones (1, 2, 4, 8, 10, 20, 40, 60, 80 y 100nM) y se incubó a 37°C con un 8% de CO2 durante 30 minutos. Después de la incubación, se añadieron 5μM del fluorescent substrate 7-ethoxythioflavinol a cada pzo, 25μl por pozo, y la mezcla se agitó antes de la determianción de la actividad de la 7-ethoxythioflavinol-O-demethylase (EROD). La detección de fluorescencia se realizó utilizando la longitud de onda de emisión adecuada (530/30nm) y la longitud de onda de excitación (590/40nm).

Condiciones de reacción

 1, 2, 4, 8, 10, 20, 40, 60, 80 y 100nM; 30min

Aplicaciones

 El tratamiento con DMU2139 inhibió la actividad de CYP1B1 en las células HEK293 de una manera dependiente de la dosis.  
Experimento animal [2]:

Modelos animales

 Ratones desnduos Balb/c

Método de preparación

Los ratones desnudos Balb/c fueron criados en condiciones estándar y tenían acceso gratuito a comida y agua. Las células A2780 en la fase de crecimiento logarítmico se prepararon a una concentración de 1×108 células/ml, y 100µl de la suspensión celular se inyectó por vía subcutánea en la axila de cada ratón desnudo. A partir del segundo día después de la inyección, se midió el tamaño del tumor. Cuando el volumen medio del tumor alcanzó aproximadamente 100mm3, se administró olaparib por vía intraperitoneal a una dosis de 50mg/kg cada 4 días, o en combinación con DMU2139 (30mg/kg; i.p.) durante 24 días. Las mediciones se tomaron usando un calibrador de venier cada cuatro días, y la fórmula para calcular el volumen del tumor fue: Volumen (mm3) = (longitud×ancho2)/2.

Forma farmacéutica

30mg/kg; cada 4 días durante 24 días; i.p.

Aplicaciones

El tratamiento con DMU2139 en combinación con olaparib inhibió el crecimeinto de tumores de xenoinjerto de células A2780 en ratones.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
1821143-80-9
SMILES
O=C(C1=CC=C2C=C(OC)C=CC2=C1)/C=C/C3=CC=CN=C3
Fórmula molecular
C19H15NO2
Peso molecular
289.33
Solubilidad
Soluble in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

Review for DMU2139

Rating: 5
  • 5 Star100%
  • 4 Star0%
  • 3 Star0%
  • 2 Star0%
  • 1 Star0%