DMU2139 |
Catalog No.GC19416
One-Click Copy Product Info
|
DMU2139 es un potente inhibidor de CYP1B1, con un IC50 de 9nM.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1821143-80-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
DMU2139 es un potente inhibidor de CYP1B1, con un IC50 de 9nM[1]. Su grupo naftilo hidrofóbico permite coordinarse con el hemo e interactuar con los residuos hidrofóbicos Phe134 y Phe231 mediante apilamiento p-p[2]. Se combina con cisplatino para vencer la resistencia generada por CYP1B1. Así las células tumorales recuperan la sensibilidad frente al cisplatino[3].
En estudios in vivo, se administró conjuntamente DMU2139 (30mg/kg) y olaparib (50mg/kg) por inyección intraperitoneal, cada cuatro días durante 24 días. Este tratamiento frenó notablemente el crecimeinto tumoral en un modelo de xenoinjerto murino con células A2780[4].
| Experimento celular [1]: | |
|
Líneas celulares |
Células HEK293 |
|
Método de preparación |
Las células HEK293 recombiantes que expresan enzimas CYP (1×105 células/pocillo) se sembraron en una placa inferior transparante negra de 96 pozos con un volumen de 50μl. Se añadió DMU2139 a los pozos a diferentes concentraciones (1, 2, 4, 8, 10, 20, 40, 60, 80 y 100nM) y se incubó a 37°C con un 8% de CO2 durante 30 minutos. Después de la incubación, se añadieron 5μM del fluorescent substrate 7-ethoxythioflavinol a cada pzo, 25μl por pozo, y la mezcla se agitó antes de la determianción de la actividad de la 7-ethoxythioflavinol-O-demethylase (EROD). La detección de fluorescencia se realizó utilizando la longitud de onda de emisión adecuada (530/30nm) y la longitud de onda de excitación (590/40nm). |
|
Condiciones de reacción |
1, 2, 4, 8, 10, 20, 40, 60, 80 y 100nM; 30min |
|
Aplicaciones |
El tratamiento con DMU2139 inhibió la actividad de CYP1B1 en las células HEK293 de una manera dependiente de la dosis. |
| Experimento animal [2]: | |
|
Modelos animales |
Ratones desnduos Balb/c |
|
Método de preparación |
Los ratones desnudos Balb/c fueron criados en condiciones estándar y tenían acceso gratuito a comida y agua. Las células A2780 en la fase de crecimiento logarítmico se prepararon a una concentración de 1×108 células/ml, y 100µl de la suspensión celular se inyectó por vía subcutánea en la axila de cada ratón desnudo. A partir del segundo día después de la inyección, se midió el tamaño del tumor. Cuando el volumen medio del tumor alcanzó aproximadamente 100mm3, se administró olaparib por vía intraperitoneal a una dosis de 50mg/kg cada 4 días, o en combinación con DMU2139 (30mg/kg; i.p.) durante 24 días. Las mediciones se tomaron usando un calibrador de venier cada cuatro días, y la fórmula para calcular el volumen del tumor fue: Volumen (mm3) = (longitud×ancho2)/2. |
|
Forma farmacéutica |
30mg/kg; cada 4 días durante 24 días; i.p. |
|
Aplicaciones |
El tratamiento con DMU2139 en combinación con olaparib inhibió el crecimeinto de tumores de xenoinjerto de células A2780 en ratones. |
| Cas No. | 1821143-80-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=C2C=C(OC)C=CC2=C1)/C=C/C3=CC=CN=C3 | ||
| Formula | C19H15NO2 | M.Wt | 289.33 |
| Solubility | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4563 mL | 17.2813 mL | 34.5626 mL |
| 5 mM | 691.3 μL | 3.4563 mL | 6.9125 mL |
| 10 mM | 345.6 μL | 1.7281 mL | 3.4563 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 31 reference(s) in Google Scholar.)