DMU2139 es un potente inhibidor de CYP1B1, con un IC50 de 9nM[1]. Su grupo naftilo hidrofóbico permite coordinarse con el hemo e interactuar con los residuos hidrofóbicos Phe134 y Phe231 mediante apilamiento p-p[2]. Se combina con cisplatino para vencer la resistencia generada por CYP1B1. Así las células tumorales recuperan la sensibilidad frente al cisplatino[3].
En estudios in vivo, se administró conjuntamente DMU2139 (30mg/kg) y olaparib (50mg/kg) por inyección intraperitoneal, cada cuatro días durante 24 días. Este tratamiento frenó notablemente el crecimeinto tumoral en un modelo de xenoinjerto murino con células A2780[4].