EED226 |
Catalog No.GC19130
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EED226 es un potente inhibidor del complejo represor Polycomb 2, conocido como PRC2. Su valor de IC50 alcanza los 22.3nM.
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Cas No.: 2083627-02-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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EED226 es un potente inhibidor del complejo represor Polycomb 2, conocido como PRC2. Su valor de IC50 alcanza los 22.3nM [1]. Esta molécula se une al bolsillo de reconocimiento de H3K27Me3 en la proteína EED ediante un mecanismo alostérico. De esta manera, bloquea la actividad del PRC2, reduce los niveles celulares de H3K27Me3 y modula la expresión de sus genes diana[2]. Se emplea de forma habitual en modelos celulares y animales para frenar el avance tumoral[3].
Después de cinco días de exposición a EED226, la multiplicación de las células NGP e IMR32 se ha limitado. Sus valores correspondientes de IC50 son de 2.64μM y 2.05μM[4]. Al usar una concentración de 5μM durante 48 horas, la sustancia estimula el crecimeinto de las células madre de la línea germinal femenina. Eleva la expresión de la proteína OCT4 y, al mismo tiempo, reduce la presencia de P53 y P63[5].
En ratones con lesión renal aguda provocada por cisplatino, se suministró EED226 por vía intragástrica. Se aplicó una dosis de 40mg/kg, dos veces al día durante dos días. El tratamiento recuperó la función renal y mitigó lso daños en este órgano[6]. En modelos de xenoinjerto tumoral con células Karpas422, la administración oral de 40mg/kg, dos veces al día durante 32 días, consigue detener el desarrollo tumoral[7]. Por último, en ejemplares con encefalomielitis autoinmune experimental, la misma dosis oral aplicada durante 30 días alivia sus síntomas característicos y reduce la infiltración inflamatoria en los tejidos[8].
References:
[1] Cook N, Chen J, Zhou J, et al. Embryonic ectoderm development (EED) as a novel target for cancer treatment[J]. Current topics in medicinal chemistry, 2021, 21(31): 2771-2777.
[2] Liu K L, Zhu K, Zhang H. An overview of the development of EED inhibitors to disable the PRC2 function[J]. RSC Medicinal Chemistry, 2022, 13(1): 39-53.
[3] Atadja P W. Abstract IA19: Targeting the PRC2 complex through EED for anti-cancer therapy[J]. Cancer Research, 2017, 77(22_Supplement): IA19-IA19.
[4] Shaliman D, Takenobu H, Sugino R P, et al. The PRC2 molecule EED is a target of epigenetic therapy for neuroblastoma[J]. European Journal of Cell Biology, 2022, 101(3): 151238.
[5] Wang J, Fang J, Feng M, et al. Inhibition of EED activity enhances cell survival of female germline stem cell and improves the oocytes production during oogenesis in vitro[J]. Open Biology, 2023, 13(1).
[6] Yu C, Li T, Li J, et al. Inhibition of polycomb repressive complex 2 by targeting EED protects against cisplatin‐induced acute kidney injury[J]. Journal of Cellular and Molecular Medicine, 2022, 26(14): 4061-4075.
[7] Qi W, Zhao K, Gu J, et al. An allosteric PRC2 inhibitor targeting the H3K27me3 binding pocket of EED[J]. Nature chemical biology, 2017, 13(4): 381-388.
[8] Hong W, Ma H, Li Z, et al. Inhibition of EED-mediated histone methylation alleviates neuroinflammation by suppressing WNT-mediated dendritic cell migration[J]. Journal of Neuroinflammation, 2025, 22(1): 97.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células IMR32 |
Método de preparación | Las células IMR32 se cultiveron en medio RPMI1640 suplementado con suero bovino fetal (FBS) al 10% y 50µg/ml de penicillin en una atmósfera humidificada que contenía un 5% de CO2 a 37°C. Las células IMR32 se sembraron en placas de 96 pozos a una densidad de 103 células/pocillo. Las células se trataron con diferentes concentraciuones de EED226 (0, 1, 2, 5 y 10μM) durante 5 días. Luego, se analizó la viabilidad celular. |
Condiciones de reacción | 0, 1, 2, 5 y 10μM; 5 días |
Áreas de aplicación | El tratameinto con EED226 redujo la viabilidad celular de las células IMR32 de una manera dependiente de la dosis. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones C57BL/6J |
Método de preparación | Los ratones C57BL/6J (20-23g) se mantuvieron en habitaciones con temperatura controlada (21°C-25°C) y mantenidas por humedad (40%-70%) con un ciclo de luz/oscuridad de 12 horas. El agua y la comida se proporcionaron de forma gratuita. Para establecer un modelo de ratón de AKI, inducida por cisplatino, se inyectó a los ratones por vía intraperitoneal con cisplatino (25mg/kg) en solución salina. EED226 (40mg/kg) disuelto en aceite de maíz y DMSO se administró por vía intragástrica después de la inyección de coisplatino, y luego se administró dos veces al día durante 2 días. El grupo de control recibió la misma cantidad de vehículos. Los ratones fueron sacrificados y se recogieron muestras de riñón para un examen histológico. |
Forma de dosificación | 40mg/kg; dos veces al día durante 2 días; p.o. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con EED226 mejoró la función renal y atenuó la lesión de las células tubulares renales en el modelo murino de AKI inducida por cisplatino. |
References: | |
| Cas No. | 2083627-02-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=S(C1=CC=C(C2=CN=C(NCC3=CC=CO3)N4C2=NN=C4)C=C1)(C)=O | ||
| Formula | C17H15N5O3S | M.Wt | 369.4 |
| Solubility | DMSO : ≥ 29 mg/mL (78.51 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7071 mL | 13.5355 mL | 27.0709 mL |
| 5 mM | 541.4 μL | 2.7071 mL | 5.4142 mL |
| 10 mM | 270.7 μL | 1.3535 mL | 2.7071 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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