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Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).

Products for  Histone Methyltransferase

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC45908 (R)-BAY-598 An inhibitor of SMYD2 (R)-BAY-598 Chemical Structure
  3. GC11340 (R)-PFI 2 hydrochloride El clorhidrato de PFI-2 ((R)-(R)-PFI 2 clorhidrato) es un dominio SET potente y selectivo que contiene un inhibidor de la lisina metiltransferasa 7 (SETD7). (R)-PFI 2 hydrochloride Chemical Structure
  4. GC65045 (S)-MRTX-1719 (S)-MRTX-1719 (ejemplo 16-7) es el enantiÓmero S de MRTX-1719. (S)-MRTX-1719 es un inhibidor del complejo PRMT5/MTA, con una IC50 de 7070 nM. (S)-MRTX-1719 Chemical Structure
  5. GC13634 (S)-PFI-2 (hydrochloride) Negative control of (R)-PFI 2 hydrochloride (S)-PFI-2 (hydrochloride) Chemical Structure
  6. GC17907 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride

    Un inhibidor de la lisina metiltransferasa EZH2.

     3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride Chemical Structure
  7. GC13145 3-Deazaneplanocin,DZNep

    An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2

     3-Deazaneplanocin,DZNep Chemical Structure
  8. GC16015 A 366 A 366 es un inhibidor de histona metiltransferasa G9a potente, altamente selectivo y competitivo con péptidos con IC50 de 3,3 y 38 nM para G9a y GLP (EHMT1), respectivamente. A 366 muestra una selectividad de \u003e1000 veces sobre otras 21 metiltransferasas. A 366 también es un potente inhibidor nanomolar de la interacción Spindlin1-H3K4me3 (IC50 \u003d 182,6 nM). A 366 muestra alta afinidad por el receptor H3 de histamina humano (Ki \u003d 17 nM) y muestra selectividad de subtipo entre los subconjuntos de las familias de receptores histaminérgicos y dopaminérgicos. A 366 Chemical Structure
  9. GC32861 A-196 A-196 es un inhibidor potente y selectivo de SUV420H1 y SUV420H2 con valores IC50 de 25 nM y 144 nM, respectivamente. A-196 inhibe SUV4-20 bioquÍmicamente de manera competitiva con el sustrato. A-196 representa una sonda quÍmica de primera clase de SUV4-20 para investigar el papel de las histonas metiltransferasas en la integridad genÓmica. A-196 Chemical Structure
  10. GC33187 A-395 (A395) A-395 (A395) es un antagonista de las interacciones proteÍna-proteÍna del complejo represivo 2 de Polycomb (PRC2) que inhibe potentemente el complejo trimérico PRC2 (EZH2-EED-SUZ12) con una IC50 de 18 nM. A-395 (A395) Chemical Structure
  11. GC30503 A-893 A-893 es un inhibidor celular activo de la metiltransferasa SMYD2, con una IC50 de 2,8 nM. A-893 Chemical Structure
  12. GC16509 Adox Adox, un anÁlogo de nucleÓsido de purina, es un potente inhibidor de la S-adenosilhomocisteÍna hidrolasa (SAHH) (Ki = 3,3 nM). El dialdehÍdo de adenosina exhibe una potente actividad antitumoral in vivo y puede usarse para la investigaciÓn del cÁncer. Adox Chemical Structure
  13. GC17275 AMI-1 A cell permeable inhibitor of PRMTs AMI-1 Chemical Structure
  14. GC39840 AMI-1 free acid El Ácido libre de AMI-1 es un inhibidor potente, permeable a las células y reversible de la proteÍna arginina N-metiltransferasas (PRMT), con IC50 de 8,8 μM y 3,0 μM para PRMT1 humano y levadura-Hmt1p, respectivamente. El Ácido libre de AMI-1 ejerce efectos inhibidores de PRMT al bloquear la uniÓn de péptido-sustrato. AMI-1 free acid Chemical Structure
  15. GC17546 AMI5 La eosina Y (disÓdica) es una molécula de colorante rojo Ácido soluble. AMI5 Chemical Structure
  16. GC42790 Amodiaquine

    Amodiaquina es un compuesto antipalúdico aminoquinolínico.

     Amodiaquine Chemical Structure
  17. GC60579 Amodiaquine dihydrochloride El diclorhidrato de amodiaquina (diclorhidrato de amodiaquina), una clase de agente antipalÚdico de 4-aminoquinolina, es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de la histamina N-metiltransferasa con una Ki de 18,6 nM. Amodiaquine dihydrochloride Chemical Structure
  18. GC10905 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate El dihidrocloruro de amodiaquina dihidrato (Dihidrocloruro de amodiaquina dihidrato), una clase de 4-aminoquinolina de agente antipalÚdico, es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de la histamina N-metiltransferasa. Amodiaquine dihydrochloride dihydrate Chemical Structure
  19. GC65918 AS-85 AS-85 es un potente inhibidor de la histona metiltransferasa ASH1L (IC50=0,6 μM) con actividad antileucémica. AS-85 se une fuertemente al dominio SET ASH1L, con el valor Kd de 0.78μM. AS-85 Chemical Structure
  20. GC62615 AS-99 AS-99 es un inhibidor de histona metiltransferasa ASH1L selectivo, potente y de primera clase (IC50 = 0,79μ M, Kd = 0,89μ M) con actividad antileucémica. AS-99 bloquea la proliferaciÓn celular, induce la apoptosis y la diferenciaciÓn, regula a la baja los genes diana de la fusiÓn MLL y reduce la carga de leucemia in vivo. AS-99 Chemical Structure
  21. GC62849 AS-99 TFA AS-99 TFA es un inhibidor de histona metiltransferasa ASH1L selectivo, potente y de primera clase (IC50=0,79μM, Kd=0,89μM) con actividad antileucémica. AS-99 TFA bloquea la proliferaciÓn celular, induce la apoptosis y la diferenciaciÓn, regula a la baja los genes diana de la fusiÓn MLL y reduce la carga de leucemia in vivo. AS-99 TFA Chemical Structure
  22. GC13744 AZ505 AZ505 es un inhibidor potente y selectivo de SMYD2 con una IC50 de 0,12 μM. AZ505 Chemical Structure
  23. GC13103 AZ505 ditrifluoroacetate El ditrifluoroacetato AZ505 es un inhibidor potente y selectivo de SMYD2 con IC50 de 0,12 μM. AZ505 ditrifluoroacetate Chemical Structure
  24. GC64124 AZ506 AZ506 es un potente inhibidor de SMYD2 con una IC50 de 17 nM. AZ506 inhibe la actividad de la metiltransferasa de SMYD2 en las células, lo que provoca una disminuciÓn de la seÑal de metilaciÓn mediada por SMYD2. AZ506 Chemical Structure
  25. GC18159 BAY-598 BAY-598 es un inhibidor selectivo de molécula pequeÑa de SMYD2 con una IC50 de 27 nM. BAY-598 Chemical Structure
  26. GC45389 BAY-6035 BAY-6035 es un inhibidor potente, selectivo y competitivo de sustrato de SMYD3. BAY-6035 inhibe la metilaciÓn del péptido MEKK2 con una IC50 de 88 nM. BAY-6035 Chemical Structure
  27. GC18161 BCI-121 BCI-121 es un inhibidor de SMYD3 que impide la proliferaciÓn de células cancerosas. BCI-121 Chemical Structure
  28. GC50540 BI 9321 Nuclear receptor-binding SET domain (NSD) 3 antagonist; selectively binds PWWP1 domain BI 9321 Chemical Structure
  29. GC39663 BI-9321 trihydrochloride El trihidrocloruro de BI-9321 es un antagonista del dominio SET 3 (NSD3)-PWWP1 potente, selectivo y celularmente activo con un valor de Kd de 166 nM. El trihidrocloruro de BI-9321 es inactivo frente a NSD2-PWWP1 y NSD3-PWWP2. El triclorhidrato de BI-9321 interrumpe especÍficamente las interacciones de histonas del dominio NSD3-PWWP1 con un IC50 de 1,2 μM en células U2OS. BI-9321 trihydrochloride Chemical Structure
  30. GC48463 Bisubstrate Inhibitor 78 An inhibitor of NNMT Bisubstrate Inhibitor 78 Chemical Structure
  31. GC12171 BIX 01294 An inhibitor of G9a histone methyltransferase BIX 01294 Chemical Structure
  32. GC33301 BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) BIX-01338 hidrato (BIX01338 hidrato) es un inhibidor de la histona lisina metiltransferasa. BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) Chemical Structure
  33. GC42944 BIX01294 (hydrochloride hydrate) The methylation of lysine residues on histones plays a central role in determining euchromatin structure and gene expression. BIX01294 (hydrochloride hydrate) Chemical Structure
  34. GC63731 BRD0639 BRD0639 es el primer inhibidor de su clase de la interacciÓn PRMT5-adaptador de sustrato. BRD0639 es un agente competitivo con motivo de uniÓn a PRMT5 (PBM) que puede respaldar los estudios de las actividades de PRMT5 dependientes de PBM. BRD0639 Chemical Structure
  35. GC10259 BRD4770 BRD4770 es un inhibidor de la histona metiltransferasa G9a. BRD4770 reduce la dimetilaciÓn y la trimetilaciÓn de la lisina 9 en la histona H3 (H3K9) con una CE50 de 5 μM y tiene un efecto menor o menor hacia H3K27me3, H3K36me3, H3K4me3 y H3K79me3. BRD4770 puede activar la vÍa mutada de ataxia telangiectasia (ATM) e inducir la senescencia celular. BRD4770 Chemical Structure
  36. GC32988 BRD9539 BRD9539 es un inhibidor de la histona metiltransferasa G9a con una IC50 de 6,3 μM. BRD9539 también inhibe la actividad de PRC2 y es inactivo frente a SUV39H1, NSD2 y DNMT1. BRD9539 Chemical Structure
  37. GC16130 C 21 Protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor C 21 Chemical Structure
  38. GC12005 C7280948 C7280948 es un inhibidor selectivo y potente de la proteína metiltransferasa 1 (PRMT1) con un valor IC50 de 12,75 μM. C7280948 Chemical Structure
  39. GC34108 CARM1-IN-1 CARM1-IN-1 es un potente y especÍfico inhibidor de CARM1 (arginina metiltransferasa 1 asociada a coactivador) con IC50 de 8,6 uM; muestra una actividad muy baja frente a PRMT1 y SET7 (IC50 > 600 uM). CARM1-IN-1 Chemical Structure
  40. GC34424 CARM1-IN-1 hydrochloride El clorhidrato de CARM1-IN-1 es un inhibidor potente y especÍfico de CARM1 (arginina metiltransferasa 1 asociada a coactivador) con IC50 de 8,6 uM; muestra una actividad muy baja frente a PRMT1 y SET7 (IC50 > 600 uM). CARM1-IN-1 hydrochloride Chemical Structure
  41. GC18949 CAY10677 Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis. CAY10677 Chemical Structure
  42. GC14936 Chaetocin Inhibitor of lys9-specific HMTs Chaetocin Chemical Structure
  43. GC18577 CID-2818500 An inhibitor of PRMT1 CID-2818500 Chemical Structure
  44. GC12367 CM-272 CM-272 es un inhibidor dual G9a/DNA metiltransferasas (DNMT) de primer nivel, potente, selectivo, competitivo con sustrato y reversible con actividades antitumorales. CM-272 inhibe G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B y GLP con IC50 de 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM y 2 nM, respectivamente. CM-272 inhibe la proliferaciÓn celular y promueve la apoptosis, induciendo genes estimulados por IFN y muerte celular inmunogénica. CM-272 Chemical Structure
  45. GC33320 CM-579 CM-579 es el primer inhibidor dual reversible de su clase de G9a y DNMT, con valores IC50 de 16 nM, 32 nM para G9a y DNMT, respectivamente. Tiene una potente actividad celular in vitro en una amplia gama de células cancerosas. CM-579 Chemical Structure
  46. GC35714 CM-579 trihydrochloride El trihidrocloruro de CM-579 es el primer inhibidor dual reversible de su clase de G9a y DNMT, con valores IC50 de 16 nM, 32 nM para G9a y DNMT, respectivamente. Tiene una potente actividad celular in vitro en una amplia gama de células cancerosas. CM-579 trihydrochloride Chemical Structure
  47. GC39665 CMP-5 CMP-5 es un inhibidor potente, especÍfico y selectivo de PRMT5, mientras que no muestra actividad contra las enzimas PRMT1, PRMT4 y PRMT7. CMP-5 bloquea selectivamente S2Me-H4R3 al inhibir la actividad de la metiltransferasa PRMT5 en las preparaciones de histonas. CMP-5 previene la transformaciÓn de linfocitos B impulsada por el virus de Epstein-Barr (EBV), pero no afecta a las células B normales. CMP-5 Chemical Structure
  48. GC16298 CPI-1205 EZH2 inhibitor CPI-1205 Chemical Structure
  49. GC16599 CPI-169 EZH2 inhibitor CPI-169 Chemical Structure
  50. GC10021 CPI-360 EZH2 inhibitor CPI-360 Chemical Structure
  51. GC35742 CPUY074020 CPUY074020 es un inhibidor potente y biodisponible por vÍa oral de la histona metiltransferasa G9a, con una IC50 de 2,18 μM. CPUY074020 posee actividad antiproliferativa. CPUY074020 Chemical Structure
  52. GC43354 Cysmethynil Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis. Cysmethynil Chemical Structure
  53. GC48967 D-Homoserine lactone An enantiomer of L-homoserine lactone D-Homoserine lactone Chemical Structure
  54. GC65186 DC-S239 DC-S239 es un inhibidor selectivo de histona metiltransferasa SET7 con un valor IC50 de 4,59 μM. DC-S239 también muestra selectividad para DNMT1, DOT1L, EZH2, NSD1, SETD8 y G9a. DC-S239 tiene actividad anticancerÍgena. DC-S239 Chemical Structure
  55. GC63662 DCLX069 DCLX069 es un inhibidor selectivo de la proteÍna arginina metiltransferasa 1 (PRMT1) con un valor IC50 de 17,9 μM. DCLX069 se muestra menos activo frente a PRMT4 y PRMT6. DCLX069 tiene efectos anticancerÍgenos. DCLX069 Chemical Structure
  56. GC35816 DC_C66 DC_C66 es un inhibidor selectivo de la arginina metiltransferasa 1 (CARM1) asociado a un coactivador permeable a las células con una IC50 de 1,8 μM. DC_C66 tiene una buena selectividad para CARM1 contra PRMT1 (IC50 = 21 μM), PRMT6 (IC50 = 47 μM) y PRMT5. DC_C66 Chemical Structure
  57. GC67863 DDO-2093 dihydrochloride DDO-2093 dihydrochloride Chemical Structure
  58. GC33208 Dot1L-IN-1 Dot1L-IN-1 es un inhibidor de Dot1L muy potente, selectivo y estructuralmente novedoso con una Ki de 2 pM. Dot1L-IN-1 Chemical Structure
  59. GC30530 Dot1L-IN-2 Dot1L-IN-2 es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral de Dot1L (una histona metiltransferasa), con una IC50 y una Ki de 0,4 nM y 0,08 nM, respectivamente. Dot1L-IN-2 Chemical Structure
  60. GC62613 Dot1L-IN-4 Dot1L-IN-4 es un potente disruptor del inhibidor de la proteÍna similar a 1 silenciador telomérico (DOT1L) con un IC50 SPA DOT1L de 0,11 nM. Dot1L-IN-4 Chemical Structure
  61. GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5 es un potente disruptor del inhibidor de la proteÍna similar al silenciador telomérico 1 (DOT1L) con un IC50 SPA DOT1L de 0,17 nM. Dot1L-IN-5 Chemical Structure
  62. GC45927 DS-437 DS-437 es un inhibidor dual de PRMT5/7 (CI50 de PRMT5/7 = 6 μM). DS-437 Chemical Structure
  63. GC35914 DW14800 DW14800 es un inhibidor de la proteÍna arginina metiltransferasa 5 (PRMT5), con una IC50 de 17 nM. DW14800 reduce los niveles de H4R3me2s y mejora la transcripciÓn de HNF4α, pero no altera la expresiÓn de PRMT5. Actividad anticancerÍgena. DW14800 Chemical Structure
  64. GC33220 EBI-2511 EBI-2511 es un inhibidor de EZH2 muy potente y activo por vÍa oral, con una IC50 de 6 nM en lÍneas celulares Pfeffiera, respectivamente. EBI-2511 Chemical Structure
  65. GC19130 EED226 EED226 es un inhibidor del complejo represivo Polycomb 2 (PRC2), que se une al bolsillo K27me3 en el desarrollo del ectodermo embrionario (EED) y muestra una fuerte actividad antitumoral en el modelo de ratones con xenoinjerto. EED226 es un inhibidor de EED potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral. EED226 inhibe PRC2 con una IC50 de 23,4 nM cuando se utiliza el péptido H3K27me0 como sustrato en los ensayos enzimÁticos in vitro. EED226 Chemical Structure
  66. GC67934 EEDi-5285 EEDi-5285 Chemical Structure
  67. GC34567 EHMT2-IN-1 EHMT2-IN-1 es un potente inhibidor de EHMT, con IC50 de todos <100 nM para el péptido EHMT1, el péptido EHMT2 y el EHMT2 celular. Se utiliza en la investigaciÓn de trastornos sanguÍneos o cÁncer. EHMT2-IN-1 Chemical Structure
  68. GC34568 EHMT2-IN-2 EHMT2-IN-2 es un potente inhibidor de EHMT, con IC50 de todos <100 nM para el péptido EHMT1, el péptido EHMT2 y el EHMT2 celular. Se utiliza en la investigaciÓn de enfermedades de la sangre o cÁncer. EHMT2-IN-2 Chemical Structure
  69. GC14756 EI1 EI1 (KB-145943) es un inhibidor de EZH2 potente y selectivo con una IC50 de 15 nM y 13 nM para EZH2 (WT) y EZH2 (Y641F), respectivamente. EI1 Chemical Structure
  70. GC17334 Entacapone A reversible COMT inhibitor Entacapone Chemical Structure
  71. GC47294 Entacapone-d10 Entacapona-d10 es el deuterio etiquetado como entacapona. Entacapone-d10 Chemical Structure
  72. GC14062 EPZ-6438

    A EZH2 inhibitor,potent and selective

     EPZ-6438 Chemical Structure
  73. GC64343 EPZ-719 EPZ-719 es un nuevo y potente inhibidor de SETD2 (CI50 = 0,005 μM) con una alta selectividad sobre otras histonas metiltransferasas. EPZ-719 Chemical Structure
  74. GC13383 EPZ004777 A potent inhibitor of DOT1L EPZ004777 Chemical Structure
  75. GC48980 EPZ004777 (formate) A potent inhibitor of DOT1L EPZ004777 (formate) Chemical Structure
  76. GC15259 EPZ004777 HCl EPZ004777 HCl es un potente inhibidor DOT1L selectivo con una IC50 de 0,4 nM. EPZ004777 HCl Chemical Structure
  77. GC13878 EPZ005687 A potent, selective inhibitor of EZH2 EPZ005687 Chemical Structure
  78. GC19141 EPZ011989 EPZ011989 es un inhibidor potente y oralmente activo de Zeste Homolog 2 (EZH2) con estabilidad metabÓlica. EPZ011989 tiene una inhibiciÓn inhibitoria para EZH2 con un valor Ki de <3 nM. EPZ011989 muestra una fuerte inhibiciÓn de la marca de metilo y actividad antitumoral. EPZ011989 se puede utilizar para la investigaciÓn de varios tipos de cÁncer. EPZ011989 Chemical Structure
  79. GC34136 EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate) El trifluoroacetato EPZ-011989 es un inhibidor potente y oralmente activo de Zeste Homolog 2 (EZH2) con estabilidad metabÓlica. El trifluoroacetato EPZ-011989 tiene una inhibiciÓn inhibitoria para EZH2 con un valor Ki de <3 nM. El trifluoroacetato EPZ-011989 muestra una fuerte inhibiciÓn de la marca de metilo y actividad antitumoral. El trifluoroacetato EPZ-011989 se puede utilizar para la investigaciÓn de varios tipos de cÁncer. EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate) Chemical Structure
  80. GC15302 EPZ015666 EPZ015666 (GSK3235025) es un inhibidor de PRMT5 disponible por vÍa oral con una IC50 de 22 nM. EPZ015666 Chemical Structure
  81. GC15102 EPZ020411 EPZ020411 es un inhibidor selectivo de PRMT6 con una IC50 de 10 nM, tiene una selectividad de >10 veces para PRMT6 sobre PRMT1 y PRMT8. EPZ020411 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. EPZ020411 Chemical Structure
  82. GC36000 EPZ020411 hydrochloride El clorhidrato de EPZ020411 es un inhibidor selectivo de PRMT6 con una IC50 de 10 nM, tiene una selectividad de >10 veces para PRMT6 sobre PRMT1 y PRMT8. El clorhidrato de EPZ020411 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. EPZ020411 hydrochloride Chemical Structure
  83. GC16224 EPZ031686 EPZ031686 es un inhibidor de SMYD3 potente y activo por vÍa oral y con un valor IC50 de 3 nM. EPZ031686 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. EPZ031686 Chemical Structure
  84. GC12932 EPZ5676 A highly potent DOT1L inhibitor EPZ5676 Chemical Structure
  85. GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13 es un potente inhibidor de EZH2; para obtener mÁs informaciÓn, consulte el compuesto 73 en la patente WO2017139404. EZH2-IN-13 se puede utilizar para estudiar cÁnceres o lesiones precancerosas asociadas con la actividad de EZH2. EZH2-IN-13 Chemical Structure
  86. GC19149 EZM 2302 EZM 2302 es un inhibidor de la arginina metiltransferasa 1 asociada al coactivador (CARM1) con una IC50 de 6nM. EZM 2302 Chemical Structure
  87. GC64900 EZM0414 EZM0414 es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral de SETD2 (IC50 = 18 nM en el ensayo bioquÍmico de SETD2; IC50 = 34 nM en el ensayo celular). EZM0414 se puede utilizar para la investigaciÓn del mieloma mÚltiple en recaÍda o refractario y el linfoma difuso de células B grandes. EZM0414 Chemical Structure
  88. GC63545 FTX-6058 FTX-6058 ((S)-FTX-6058) es un inhibidor potente y activo por vÍa oral del desarrollo del ectodermo embrionario (EED). FTX-6058 Chemical Structure
  89. GC63546 FTX-6058 hydrochloride El clorhidrato de (S)-pociredir ((S)-FTX-6058) es un inhibidor potente y oralmente activo del desarrollo del ectodermo embrionario (EED). FTX-6058 hydrochloride Chemical Structure
  90. GC43715 Furamidine (hydrochloride) La furamidina (clorhidrato) (DB75 diclorhidrato) es un inhibidor selectivo de la proteÍna arginina metiltransferasa 1 (PRMT1) con una IC50 de 9,4 μM. Furamidine (hydrochloride) Chemical Structure
  91. GC38062 Gambogenic acid El Ácido gambigénico es un ingrediente activo del gamboge, con actividad anticancerÍgena. El Ácido gambigénico actÚa como un inhibidor eficaz de EZH2, se une de manera especÍfica y covalente a Cys668 dentro del dominio EZH2-SET e induce la ubiquitinaciÓn de EZH2. Gambogenic acid Chemical Structure
  92. GC36168 GNA002 GNA002 es un inhibidor de EZH2 (potenciador del homÓlogo zeste 2) muy potente, especÍfico y covalente con una IC50 de 1,1 μM. GNA002 puede unirse de manera especÍfica y covalente a Cys668 dentro del dominio EZH2-SET, lo que desencadena la degradaciÓn de EZH2 a través del término COOH de la ubiquitinaciÓn mediada por la proteÍna que interactÚa con Hsp70 (CHIP). GNA002 reduce de manera eficiente la trimetilaciÓn de H3K27 mediada por EZH2, reactiva los genes supresores de tumores silenciados por el complejo represor polycomb 2 (PRC2). GNA002 Chemical Structure
  93. GC50697 GSK 591 dihydrochloride GSK 591 dihydrochloride Chemical Structure
  94. GC15783 GSK126

    Un inhibidor selectivo de EZH2

     GSK126 Chemical Structure
  95. GC19181 GSK2807 Trifluoroacetate El trifluoroacetato GSK2807 es un inhibidor potente, selectivo y competitivo de SAM de SMYD3, con una Ki de 14 nM y una IC50 de 130 nM. GSK2807 Trifluoroacetate Chemical Structure
  96. GC32693 GSK3326595 (EPZ015938) GSK3326595 (EPZ015938) (EPZ015938) es un inhibidor reversible, selectivo y potente de la proteÍna arginina metiltransferasa 5 (PRMT5) con una IC50 de 6,2 nM. GSK3326595 (EPZ015938) Chemical Structure
  97. GC36191 GSK3368715 GSK3368715 (EPZ019997) es un inhibidor de la proteÍna arginina metiltransferasas (PRMT) tipo I activo por vÍa oral, reversible y S-adenosil-L-metionina (SAM) no competitivo (IC50 = 3,1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM ( PRMT4), 5,7 nM (PRMT6), 1,7 nM (PRMT8)). GSK3368715 (EPZ019997) produce un cambio en los estados de metilaciÓn de la arginina, altera el uso de exones y tiene una fuerte actividad anticancerÍgena. GSK3368715 Chemical Structure
  98. GC49398 GSK3368715 (hydrochloride) An inhibitor of type I PRMTs GSK3368715 (hydrochloride) Chemical Structure
  99. GC36192 GSK3368715 dihydrochloride El diclorhidrato de GSK3368715 (diclorhidrato de EPZ019997) es un inhibidor de la proteÍna arginina metiltransferasas (PRMT) tipo I activo por vÍa oral, reversible y S-adenosil-L-metionina (SAM) no competitivo (IC50 = 3,1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5,7 nM (PRMT6), 1,7 nM (PRMT8)). El diclorhidrato de GSK3368715 (diclorhidrato de EPZ019997) produce un cambio en los estados de metilaciÓn de la arginina, altera el uso del exÓn y tiene una fuerte actividad anticancerÍgena. GSK3368715 dihydrochloride Chemical Structure
  100. GC17534 GSK343 A selective, cell-permeable EZH2 inhibitor GSK343 Chemical Structure
  101. GC11414 GSK503 GSK503 es un inhibidor potente y especÍfico de la metiltransferasa EZH2 con valores de Kiapp de 3 a 27 nM. GSK503 Chemical Structure

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