STAT3-IN-1
Catalog No.: GC37688Purity:>98.00%
STAT3-IN-1 es un inhibidor potente, selectivo y efectivo por vía oral contra la proteína STAT3. En las líneas celulares HT29 y MDA-MB-231, sus valores de IC50 alcanzan 1.82μM y 2.14μM.
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Cas No.: 2059952-75-7
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$110.00
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1mgIn Stock
$48.00
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $110.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $48.00 | In Stock | 1 | |
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STAT3-IN-1 es un inhibidor potente, selectivo y efectivo por vía oral contra la proteína STAT3. En las líneas celulares HT29 y MDA-MB-231, sus valores de IC50 alcanzan 1.82μM y 2.14μM [1]. Esta sustancia logra bloquear tanto la acetilación como la fosforilación de STAT3. Con ello, se eleva la expresión de los ligandos del receptor NKG2D y desciende la concentración de interleucina 10 en el medio celular[1-2]. En las investigaciones, se emplea con frecuencia para detenre el desarrollo celular y provocar la muerte de células cancerosas en organoides Meta4[3].
Fuera del organismo, se aplicó una concentración de 1μM de STAT3-IN-1 durante ocho horas. En las células dendríticas de médula ósea primaria de ratón, el compuesto contrastó los cambios provocados por 100μg/ml de zimosán. Evitó la caída del mRNA del gen Nos2 y frenó el aumento de interleucina 1β e interleucina 6[4]. Al someter las células DU145 a 3μM del fármaco durante cuarenta y ocho horas, se limitó su movilidad celular estimulada por CCL5. También se ralentizó el aumento de los factores Snail y TWIST[5].
En ensayos con animales, se administró por vía oral 20mg/kg de STAT3-IN-1 durante catorce días consecutivos. El tratamiento consiguió frenar de forma notable el avance tumoral en modelos de xenoinjerto con células 4T1, sin ocasionar variaciones en el peso de los animales[6]. Además, se realizaron inyecciones directas dentro del tejido tumoral con STAT3-IN-1 (5mg/kg) y temozolomide (5mg/kg). Las aplicaciones se llevaron a cabo cada cino días durante diez días consecutivos. Este método redujo el desarrollo tumoral en ratones con xenoinjerto de células A375 que presentaron una sobreexpresión de RPL18, y también mejoró las tasas de supervivencia de los ejemplares[7].
References:
[1] Hu Y, Dong Z, Liu K. Unraveling the complexity of STAT3 in cancer: molecular understanding and drug discovery[J]. Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2024, 43(1): 23.
[2] Jia Z, Xiao B, Li J, et al. BTK inhibitors enhance NKG2D ligand expression by regulating IL-10/STAT3 pathway in activated non-GCB diffuse large B-cell lymphoma cells[J]. Anti-Cancer Drugs, 2025, 36(5): 374-382.
[3] Kim H, Jang B, Zhang C, et al. Targeting stem cells and dysplastic features with dual MEK/ERK and STAT3 suppression in gastric carcinogenesis[J]. Gastroenterology, 2024, 166(1): 117-131.
[4] Wu H, Yin X, Zhao X, et al. HDAC11 negatively regulates antifungal immunity by inhibiting Nos2 expression via binding with transcriptional repressor STAT3[J]. Redox Biology, 2022, 56: 102461.
[5] Ma J, Shayiti F, Ma J, et al. Tumor‐associated macrophage‐derived CCL5 promotes chemotherapy resistance and metastasis in prostatic cancer[J]. Cell biology international, 2021, 45(10): 2054-2062.
[6] Li S, Zhang W, Yang Y, et al. Discovery of oral-available resveratrol-caffeic acid based hybrids inhibiting acetylated and phosphorylated STAT3 protein[J]. European journal of medicinal chemistry, 2016, 124: 1006-1018.
[7] Zuo C, Hu C, Jiang X, et al. RPL18 promotes melanoma progression and drug resistance via BTF3/STAT3-dependent mechanisms and immune modulation[J]. iScience, 2026, 29(1).
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células DU145 |
Método de preparación | Las células DU145 se cultivaron en un medio RPMI 1640 que contenía un 10% fde suero bovino fetal (FBS) a 37℃ en presencia de 5% de CO2. El ensayo de migración de células se detectó utilizando cámaras trans-well de 8-μm. Las células DU145 se pretrataron con STAT3-IN-1 (3μM) y CCL5 (100ng/ml) durante 48h. 5×104 células en 150μl de medio de cultivo no sérico se sembraron en las cámaras superiores. Se añadió un total de 800μl de medio de cultivo que contenía un 10% de medio FBS en las cámaras inferiores. Veinticuareo horas después, los pozos trans se lavaron con solución salina tamponada con fosfato (PBS), fijados con formalina y teñidos con 0.1% de violeta cristalina. Las células se contaron en tres campos aleatorios por pozo bajo un microscopio de ×100. |
Condiciones de reacción | 3μM; 48h |
Áreas de aplicación | El tratamiento STAT3-IN-1 suprimió la migración celular de las células DU145 inducidas por CCL5. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones Kunming hembra |
Método de preparación | Los ratones Kunming hembras adultas (4-6 semanas de edad) fueron alojados en grupo en jaulas de polisulfona con material de cama, y fueron alojados en una habitación con humedad controlada (50±10%) y temperatura (25±3°C) bajo un ciclo de luz/oscuridad de 12/12h. Todos los ratones fueron alimentados de forma adaptativa durante una semana. Las células de cáncer de mama 4T1 recién recilectadas (2.5×106 células por ratón, resuspendidas en 100μl de PBS) se inyectaron en la axila de los ratones. A los ratones se les administraron 20mg/kg de STAT3-IN-1, o p.o. de vehículo una vez al día. Los pesos corporales se midieron cada dos días. Al día 14, todos los ratones fueron asesinados, y el tumor fue segregado y pesado. |
Forma de dosificación | 20mg/kg/día durante 14 días; p.o. |
Áreas de aplicación | El tratamiento STAT3-IN-1 inhibió el crecimeinto tumoral en una modelo de xenoi njerto de células 4T1 sin afectar el peso corporal. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
2059952-75-7
SMILES
COC1=CC(OC)=CC(/C=C/C2=CC=C(NC(/C=C/C3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3)=O)C=C2)=C1
Fórmula molecular
C28H29NO6
Peso molecular
475.53
Solubilidad
DMSO: 125 mg/mL (262.86 mM)
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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