JAK/STAT Signaling

Dacomitinib (PF299804, PF299) (PF-00299804) es un inhibidor especÍfico e irreversible de la familia de quinasas ERBB con IC50 de 6 nM, 45,7 nM y 73,7 nM para EGFR, ERBB2 y ERBB4, respectivamente.

Neratinib (HKI-272) (HKI-272) es un inhibidor de HER2 y EGFR altamente selectivo, irreversible y disponible por vÍa oral con IC50 de 59 nM y 92 nM, respectivamente.

La buteÍna es un inhibidor de la PDE especÍfico de AMPc con una IC50 de 10,4 μM para la PDE4. La buteÍna es un inhibidor especÍfico de la proteÍna tirosina quinasa con IC50 de 16 y 65 μM para EGFR y p60c-src en células HepG2. La buteÍna sensibiliza las células HeLa al cisplatino a través de las vÍas AKT y ERK/p38 MAPK al dirigirse a FoxO3a. Butein es un activador SIRT1 (STAC).

PD168393es un inhibidor potente, selectivo y permeable a las células de la tirosina quinasa EGFR y ErbB2. PD168393 inactiva irreversiblemente el receptor EGF (IC50 = 0,7 nM) y es inactivo frente al receptor de insulina, PDGFR, FGFR y PKC.

El inhibidor de EGFR mutante es un inhibidor de EGFR mutante potente y selectivo extraÍdo de la patente WO 2013014448 A1; inhibe la eliminaciÓn de EGFRL858R, EGFRExon 19 y EGFRT790M.

WZ8040 es un inhibidor de EGFR T790M mutado irreversible e inhibe la fosforilaciÓn de EGFR. WZ8040 muestra una actividad 100 veces mayor contra el EGFR mutado que el normal.

AST-1306 (AST-1306) es un inhibidor de EGFR y ErbB2 irreversible y activo por vÍa oral con IC50 de 0,5 y 3 nM, respectivamente. AST-1306 también inhibe ErbB4 con un IC50 de 0,8 nM. AST-1306 es un compuesto de anilino-quinazolina y tiene actividad anticancerÍgena.

AEE788 (NVP-AEE788) es un inhibidor de EGFR y ErbB2 con valores IC50 de 2 y 6 nM, respectivamente.

Varlitinib (ARRY334543) (ASLAN001) es un inhibidor pan-EGFR de molécula pequeÑa, potente y reversible con IC50 de 7, 2, 4 nM para HER1, HER2 y HER4, respectivamente.

ARRY-380, un inhibidor de EGFR (ErbB1), se extrae de la patente WO2015153959A2, compuesto 249. ARRY-380 es un inhibidor de HER2 potente, selectivo, competitivo con ATP y activo por vÍa oral.

GLPG0634 (GLPG0634) es un inhibidor de JAK1 selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM y 116 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente.

Canertinib (CI-1033) es un inhibidor irreversible y potente de la EGFR. Actúa sobre EGFR, HER2 y HER4 con valores de IC 50 de 0.8, 19 y 7nM, respectivamente.

CP-724714 es un inhibidor de la tirosina quinasa ErbB2 (HER2) potente, selectivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 10 nM. CP-724714 muestra una marcada selectividad frente a la quinasa EGFR (IC50=6400 nM). CP-724714 inhibe potentemente la autofosforilaciÓn del receptor ErbB2 en células intactas. Actividades antitumorales.

AC480 (BMS-599626) (AC480) es un inhibidor selectivo y biodisponible por vÍa oral de HER1 y HER2, con IC50 de 20 y 30 nM, respectivamente. AC480 (BMS-599626) muestra ~8 veces menos potente para HER4 (IC50=190 nM), >100 veces para VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. AC480 (BMS-599626) inhibe la proliferaciÓn de células tumorales y tiene potencial para aumentar la respuesta tumoral a la radioterapia.

AZD8931 (Sapitinib) (AZD-8931) es un inhibidor de EGFR competitivo ATP reversible con IC50 de 4, 3 y 4 nM para EGFR, ErbB2 y ErbB3 en las células, respectivamente.

AG-490 (Tyrphostin B42) es una inhibidor de EGFR con IC50 de 0,1 μM, AG-490 también tiene un efecto inhibidor sobre JAK2.

Fludarabine es un análogo de las purinas que inhibe la síntesis de ADN.

La fludarabina (fosfato) es un anÁlogo de la adenosina y la desoxiadenosina, que puede competir con el dATP para incorporarse al ADN e inhibir la sÍntesis de ADN.

Inhibidor selectivo de EGFR mutante (L858R, T790M), irreversible y potente.

AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) es un inhibidor de EGFR y ErbB2 irreversible y activo por vÍa oral con IC50 de 0,5 y 3 nM, respectivamente. AST-1306 TsOH también inhibe ErbB4 con un IC50 de 0,8 nM. AST-1306 TsOH es un compuesto de anilino-quinazolina y tiene actividad anticancerÍgena

AZD-9291 (AZD9291) es un inhibidor covalente, oralmente activo, irreversible y selectivo para mutantes del EGFR con un IC50 aparente de 12 nM contra L858R y 1 nM contra L858R/T790M, respectivamente. AZD-9291 supera la resistencia mediada por T790M a los inhibidores del EGFR en el cáncer de pulmón.

El mesilato de AZD-9291 (mesilato de AZD9291) es un inhibidor de EGFR covalente, oralmente activo, irreversible y selectivo para mutantes con una IC50 aparente de 12 nM contra L858R y 1 nM contra L858R/T790M. Osimertinib supera la resistencia mediada por T790M a los inhibidores de EGFR en el cÁncer de pulmÓn.

AG-1478 es un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa EGFR con IC 50 de 3nM

AP26113 (anÁlogo de Brigatinib) es un inhibidor activo potente y selectivo de la quinasa del linfoma anaplÁsico (ALK), patente US20140066406 A1.