IF 13
PMID: 41314280 ↗Go 6983
Catalog No.: GC16907Purity:>99.00%Synonyms: Goe 6983;Go6983;Go-6983
Go 6983 (GÖ 6983) es uno de los compuestos inhibidores de PKC del grupo bisindolilmaleimida. Go 6983 (GÖ 6983) fue capaz de diferenciar entre PKC mu y otras isoenzimas de PKC.
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Cas No.: 133053-19-7
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Go 6983 (GÖ 6983) es uno de los compuestos inhibidores de PKC del grupo bisindolilmaleimida. Go 6983 (GÖ 6983) fue capaz de diferenciar entre PKC mu y otras isoenzimas de PKC. Go 6983 (GÖ 6983) es un inhibidor pan-PKC que actúa sobre PKCα, PKCβ, PKCγ y PKCδ con valores de IC50 de 7 nM, 7 nM, 6 nM y 10 nM, respectivamente. Go 6983 (GÖ 6983) tiene un efecto débil sobre PKCζ e inhibe la actividad de PKCµ[3,4].
Go 6983 (GÖ 6983) inhibe la invasión y migración de las células MDA-MB-231. Go 6983 (GÖ 6983) activa la vía de apoptosis mitocondrial en células MDA-MB-231. Go 6983 (GÖ 6983) inhibe la vía de Src en células MDA-MB-231 e inhibe la fosforilación de PKC[2]. La agregación plaquetaria inducida por epi fue potenciada por RO 31-8220 (RO) o Go 6983 (GÖ 6983) [1]. Go 6983 (GÖ 6983) puede ejercer cardioprotección al aumentar la liberación de NO endotelial, lo que se ha encontrado que es cardioprotector en el contexto de MI/R[6].
El volumen tumoral, el diámetro largo y el diámetro corto fueron todos más bajos en los ratones inyectados con Go 6983 (GÖ 6983) que en los del grupo de control vehicular (Figuras 1B-D). El volumen de los tumores en el grupo de alta dosis fue aproximadamente un tercio de los del grupo vehicular, lo que indica que Go 6983 (GÖ 6983) suprime el crecimiento y la metástasis ósea del cáncer de mama[2]. Go 6983 (GÖ 6983) (100 nM) redujo significativamente la adherencia de PMN al endotelio y la infiltración en el miocardio en comparación con los corazones I/R + PMN, e inhibió significativamente la liberación de superóxido de los PMN. En presencia de PMN, Go 6983 (GÖ 6983) atenuó la disfunción contráctil cardíaca post-I/R, lo que puede estar relacionado en parte con la disminución de la producción de superóxido[5]. Go 6983 (GÖ 6983) pudo atenuar la contracción inducida por urotensina II en la aorta de rata, en este caso, a través de la inhibición de Ca2+/calmodulina/MLC quinasa[7].
References:
[1]. Kim SY, Kim S, et,al. PKC inhibitors RO 31-8220 and GÖ 6983 enhance epinephrine-induced platelet aggregation in catecholamine hypo-responsive platelets by enhancing Akt phosphorylation. BMB Rep. 2011 Feb;44(2):140-5. doi: 10.5483/BMBRep.2011.44.2.140. PMID: 21345315.
[2]. Luan Z, Li J, et,al. GÖ6983 attenuates breast cancer-induced osteolysis by the apoptotic pathway. Cell Biol Int. 2020 Mar;44(3):838-847. doi: 10.1002/cbin.11281. Epub 2019 Dec 26. PMID: 31814221.
[3]. Gschwendt M, Dieterich S, et,al. Inhibition of protein kinase C mu by various inhibitors. Differentiation from protein kinase c isoenzymes. FEBS Lett. 1996 Aug 26;392(2):77-80. doi: 10.1016/0014-5793(96)00785-5. PMID: 8772178.
[4]. Gschwendt M, Kittstein W, et,al. Differential effects of suramin on protein kinase C isoenzymes. A novel tool for discriminating protein kinase C activities. FEBS Lett. 1998 Jan 9;421(2):165-8. doi: 10.1016/s0014-5793(97)01530-5. PMID: 9468299.
[5]. Peterman EE, Taormina P 2nd, et,al. GÖ 6983 exerts cardioprotective effects in myocardial ischemia/reperfusion. J Cardiovasc Pharmacol. 2004 May;43(5):645-56. doi: 10.1097/00005344-200405000-00006. PMID: 15071351.
[6]. Omiyi D, Brue RJ, et,al. Protein kinase C betaII peptide inhibitor exerts cardioprotective effects in rat cardiac ischemia/reperfusion injury. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Aug;314(2):542-51. doi: 10.1124/jpet.104.082131. Epub 2005 May 5. PMID: 15878997.
[7]. Tasaki K, Hori M, et,al. Mechanism of human urotensin II-induced contraction in rat aorta. J Pharmacol Sci. 2004 Apr;94(4):376-83. doi: 10.1254/jphs.94.376. PMID: 15107577.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [2]: | |
Líneas celulares | Células MDA-MB-231 |
Método de preparación | Las células MDA-MB-231 se sembraron en placas de 96 pocillos e incubaron durante la noche. A continuación, se añadieron varias concentraciones de Go 6983 (Gö 6983) (0, 0.625, 1.25, 2.5, 5, 10, 20, o 40 μM) a las células para incubarlas durante 24, 48 y 72 horas. Se mezclaron a fondo 100 μL de PMS y 2 mL de MTS, y la solución resultante se añadió a cada pocillo de la placa de 96 pocillos. Finalmente, se midió la densidad óptica (OD) a 490 nm de cada pocillo utilizando un lector de placas ELISA. |
Condiciones de reacción | Go 6983 (Gö 6983) (0, 0.625, 1.25, 2.5, 5, 10, 20, o 40 μM) durante 24, 48 y 72 horas |
Áreas de aplicación | Los valores de IC50 de Go 6983 (Gö 6983) a las 24, 48, y 72 horas fueron 58.64, 22.07, y 12.93 μM, respectivamente. A las concentraciones utilizadas en nuestros experimentos, Go 6983 (Gö 6983) no tiene efectos tóxicos en las células MDA-MB-231. Go 6983 (Gö 6983) inhibe la invasión y migración de las células MDA-MB-231. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones desnudos |
Método de preparación | Veinticuatro ratones desnudos se dividieron aleatoriamente en los siguientes cuatro grupos: Grupo Sham, grupo vehículo, grupo de baja dosis y grupo de alta dosis. Se inyectaron células MDA-MB-231 o PBS en la metáfisis humeral de cada ratón. Después de 14 días, los ratones de los grupos vehículo y Sham fueron inyectados intraperitonealmente con 100 μL de PBS, y los grupos de alta y baja dosis fueron inyectados intraperitonealmente todos los días con 5 o 2.5 mg/kg de Go 6983 (Gö 6983), respectivamente. Todos los ratones fueron sacrificados 28 días después, y el crecimiento tumoral y la destrucción ósea fueron observados por radiografía y microCT. Los tejidos tumorales fueron examinados histológicamente, y se midieron el diámetro largo, diámetro corto y volumen del tumor. |
Forma de dosificación | 5 o 2.5 mg/kg de Go 6983 (Gö 6983) durante 28 días |
Áreas de aplicación | Go 6983 (Gö 6983) puede inhibir la osteólisis inducida por cáncer de mama in vivo. |
| Experimento con quinasas [1]: | |
Método de preparación | Las reacciones de fosforilación se llevaron a cabo en un volumen total de 100 μl, conteniendo buffer C, 4 mM de MgCl2, 10 μg de PS, 100 nM de TPA, 5 μl de un extracto de células Sf158 como fuente de PKCu recombinante o de extractos de células Sf9 como fuente de otras isoenzimas recombinantes de PKC, 10 μg de syntide 2 como sustrato, y 35 μM de ATP que contiene 1 μCi de [y-32P] ATP. En algunos experimentos se omitieron PS y TPA o se añadieron varios inhibidores (incluyendo Go 6983 (Gö 6983)) a diferentes concentraciones. Después de la incubación durante 10 minutos a 30°C, la reacción se detuvo transfiriendo 50 μl de la mezcla de ensayo a un pedazo cuadrado de 20 mm de papel de fosfocelulosa (Whatman p81), que se lavó 3 veces en agua desionizada y dos veces en acetona. |
Condiciones de reacción | 10-1-106 nM de Go 6983 (Gö 6983) durante 10 minutos a 30°C |
Áreas de aplicación | Go 6983 (Gö 6983) es un inhibidor pan-PKC que actúa sobre PKCα, PKCβ, PKCγ y PKCδ con valores de IC50 de 7 nM, 7 nM, 6 nM y 10 nM, respectivamente. Go 6983 (Gö 6983) tiene un efecto débil sobre PKCζ e inhibe la actividad de PKCμ. |
Referencias: [1]. Gschwendt M, Dieterich S, et, al. Inhibition of protein kinase C mu by various inhibitors. Differentiation from protein kinase c isoenzymes. FEBS Lett. 1996 Aug 26;392(2):77-80. doi: 10.1016/0014-5793(96)00785-5. PMID: 8772178. [2]. Luan Z, Li J, et, al. GÖ6983 attenuates breast cancer-induced osteolysis by the apoptotic pathway. Cell Biol Int. 2020 Mar;44(3):838-847. doi: 10.1002/cbin.11281. Epub 2019 Dec 26. PMID: 31814221. | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
133053-19-7
Sinónimos
Goe 6983;Go6983;Go-6983
Nombre químico
3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-5-methoxyindol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
SMILES
CN(C)CCCN1C=C(C2=C1C=CC(=C2)OC)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54
Fórmula molecular
C26H26N4O3
Peso molecular
442.51
Solubilidad
≥ 22.15mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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