IRAK

A benzimidazole

An IRAK4 inhibitor

An IRAK4 inhibitor

PF06650833 (PF-06650833) es un inhibidor potente, selectivo y activo por vÍa oral de la quinasa 4 asociada al receptor de interleucina-1 (IRAK4) con IC50 de 0,2 y 2,4 nM en el ensayo de células y PBMC, respectivamente.

Ginsenoside CK, un ginsenósido secundario biotransformado a partir de los principales ginsenósidos, es más biodisponible y soluble que sus gisenósidos progenitores y tiene una gran importancia

IRAK4-IN-1 es un inhibidor de la quinasa 4 asociada al receptor de interleucina-1 (IRAK4) con una IC50 de 7 nM.

CA-4948 es un inhibidor selectivo, potente y oralmente activo de la quinasa 4 asociada al receptor de la interleucina-1 (IRAK4), extraÍdo de la patente WO2015104688 (ejemplo 1).

AZ1495, una base débil, es un potente inhibidor de la quinasa 4 asociada al receptor de la interleucina-1 activo por vÍa oral (IRAK4). AZ1495 tiene una selectividad fisicoquÍmica y quinasa favorable para IRAK4 e IRAK1 con valores de CI50 de 0,005 μM y 0,023 μM, respectivamente. AZ1495 tiene una inhibiciÓn de IRAK4 con un valor de Kd de 0,0007 μM. AZ1495 se puede utilizar para la investigaciÓn del linfoma difuso de células B grandes (DLBCL).

El inhibidor de IRAK 4 (trans) es la forma trans del inhibidor de IRAK 4.

IRAK4-IN-4 es un inhibidor de la quinasa 4 asociada al receptor de interleucina-1 (IRAK4) extraÍdo de la patente CN107163044A, Compound15, tiene una IC50 de 2,8 nM.

AS-2444697 (clorhidrato) es un inhibidor de IRAK-4 activo por vÍa oral con una CI50 de 21 nM.

IRAK4-IN-6 es un inhibidor de IRAK4 selectivo y eficaz por vÍa oral con una IC50 de 4 nM, y se dirige al linfoma difuso de células B grandes mutante MyD88 L265P.

PROTAC IRAK4 degradador-1 es un degradador de quinasa 4 asociada al receptor de interleucina-1 PROTAC basado en Cereblon (IRAK4) extraÍdo de la patente US20190192668A1 Compuesto I-210, hace 20-50% y> 50% de degradaciÓn de IRAK4 a 0.01, 0.1 y 1 μM en células OCI-LY-10, respectivamente.

HS271 es un inhibidor de IRAK4 altamente potente, activo por vÍa oral y selectivo, con una IC50 de 7,2 μM.

El inhibidor 2 de la proteÍna cinasa IRAK-4 (compuesto 1) es un potente inhibidor de la cinasa 4 asociada al receptor de interleucina-1 (IL-1) (IRAK-4), con una IC50 de 4 μM.

Zabedosertib (BAY 1834845) es un inhibidor de IRAK4 con potencial inmunomodulador.

JH-X-119-01 es un inhibidor potente y selectivo de las quinasas 1 asociadas al receptor de interleucina-1 (IRAK1).

HS-276 es un inhibidor de TAK1 activo por vÍa oral, potente y muy selectivo, con una Ki de 2,5 nM. HS-276 muestra una inhibiciÓn significativa de TAK1, CLK2, GCK, ULK2, MAP4K5, IRAK1, NUAK, CSNK1G2, CAMKKβ-1 y MLK1, con valores IC50 de 8,25, 29, 33, 63, 125, 264, 270, 810 , 1280 y 5585 nM, respectivamente. HS-276 se puede utilizar para la investigaciÓn de la artritis reumatoide (AR).

IRAK4-IN-21 (compuesto 17) es un inhibidor oral altamente efectivo y selectivo de IRAK4, con valores de IC50 de 5 y 56 nM para IRAK4 y TAK1 respectivamente. IRAK4-IN-21 puede inhibir eficazmente la producción de IL-23 (IC50=0.17 µM), lo que lo hace útil en la investigación de enfermedades autoinmunitarias como psoriasis en placas y artritis psoriásica.