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ML334

Catalog No.: GC38819Purity:>98.00%Synonyms: LH601
COASDSData Sheet
ML334 es un potente activador de NRF2 permeable a las células.

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.

ML334
Cas No.: 1432500-66-7
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$149.00
1
1mgIn Stock
$61.00
1
5mgIn Stock
$135.00
1
10mgIn Stock
$216.00
1
25mgIn Stock
$450.00
1
50mgIn Stock
$720.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

ML334 es un potente activador de NRF2 permeable a las células. Se logró a través de la inhibición de la interacción proteína- proteína Keap1-NRF2. Demuestra una afinidad de unión a Keap1 con una constante de disociación (Kd) de 1 μM en ensayos de resonancia de plasma de superficie competitiva (SPR). Además, ML334 compite con un péptido Nrf2, exhibiendo un IC50 de 1.6 μM en ensayo de polarización de fluorescencia (FP)[1-3].

ML334(100 μM; 3 horas) induce la expresión y translocación nuclear del factor nuclear (derivado del eritroide 2)-like 2 (NRF2) en las células HEK293. Mientras tanto, el tratamiento ML334 indujo la expresión de las proteínas HO-1 y TRX1 en las células HEK293[4]. La sobreexpresión de Nrf2 inducida por ML334 (50 μM; 48 horas) aumenta el efecto antifibrosco de la saponina panaxatriol (PTS) en fibroblastos cardíacos[5].

[1]. Hu L, Magesh S, Chen L, Wang L, Lewis TA, Chen Y, Khodier C, Inoyama D, Beamer LJ, Emge TJ, Shen J, Kerrigan JE, Kong AN, Dandapani S, Palmer M, Schreiber SL, Munoz B. et,al. Discovery of a small-molecule inhibitor and cellular probe of Keap1-Nrf2 protein-protein interaction. Bioorg Med Chem Lett. 2013 May 15;23(10):3039-43. doi: 10.1016/j.bmcl.2013.03.013. Epub 2013 Mar 14. PMID: 23562243; PMCID: PMC3648997.
[2]. Shen J, Magesh S, et,al. Enantiomeric characterization and structure elucidation of LH601A using vibrational circular dichroism spectroscopy. Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc. 2018 Mar 5;192:312-317. doi: 10.1016/j.saa.2017.11.033. Epub 2017 Nov 21. PMID: 29172127; PMCID: PMC10544735.
[3]. Wang L, Lewis T. et,al. The identification and characterization of non-reactive inhibitor of Keap1-Nrf2 interaction through HTS using a fluorescence polarization assay. 2012 Dec 17 [updated 2013 Sep 16]. In: Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2010–. PMID: 24260785.
[4]. Wen X, Thorne G, et,al. Activation of NRF2 Signaling in HEK293 Cells by a First-in-Class Direct KEAP1-NRF2 Inhibitor. J Biochem Mol Toxicol. 2015 Jun;29(6):261-6. doi: 10.1002/jbt.21693. Epub 2015 Feb 12. PMID: 25683455; PMCID: PMC4713195.
[5]. Yao H, He Q, et,al. Panaxatriol saponin ameliorates myocardial infarction-induced cardiac fibrosis by targeting Keap1/Nrf2 to regulate oxidative stress and inhibit cardiac-fibroblast activation and proliferation. Free Radic Biol Med. 2022 Sep;190:264-275. doi: 10.1016/j.freeradbiomed.2022.08.016. Epub 2022 Aug 14. Erratum in: Free Radic Biol Med. 2023 Jun;202:34. PMID: 35977659.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células HEK293

Método de preparación

Las células fueron tratadas con ML334 durante 3 horas.

Condiciones de reacción

100 μM; 3 horas

Áreas de aplicación

ML334 mejora la expresión y translocación nuclear del factor nuclear (2 similar al eritroide) (NRF2) en células HEK293.
Ensayo SPR competitivo [2]:

Modelos animales

Método de preparación

Un péptido de 16 mer biotinylado de la región de unión Keap1 de Nrf2 fue capturado por estreptavidina en una superficie de chip CM5 (300 RU). Una solución que contenía 40 nM del dominio Kelch de la proteína Keap1, preincubada con ML334, se inyectó sobre la superficie del péptido Nrf2 inmovilizada. El ensayo se realizó a 25℃ con un caudal de 50 μL/min, lo que permite un tiempo de asociación de 1 minuto y un tiempo de disociación de 3 minutos. La superficie del chip del sensor se regeneró con 1M de NaCl a un caudal de 100 μL/min durante 1 minuto, seguido de dos lavados consecutivos de 1 minutos con el tampón en funcionamiento al mismo caudal. Se registró la señal de unión de Keap1 a Nrf2. La concentración de Keap1 sin límite se calculó utilizando su curva estándar, y la fracción de Keap1 en límite se trazó contra la concentración de los compuestos.

Forma de dosificación

Áreas de aplicación

En un ensayo de resonancia plasmona de superficie competitiva (SPR), ML334 se une a Keap1 con un Kd de 1 μM.

References:
[1]:Wen X, Thorne G, et,al. Activation of NRF2 Signaling in HEK293 Cells by a First-in-Class Direct KEAP1-NRF2 Inhibitor. J Biochem Mol Toxicol. 2015 Jun;29(6):261-6. doi: 10.1002/jbt.21693. Epub 2015 Feb 12. PMID: 25683455; PMCID: PMC4713195.
[2]:Wang L, Lewis T, et,al.The identification and characterization of non-reactive inhibitor of Keap1-Nrf2 interaction through HTS using a fluorescence polarization assay. 2012 Dec 17 [updated 2013 Sep 16]. In: Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2010–. PMID: 24260785.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
1432500-66-7
Sinónimos
LH601
SMILES
O=C(C1=CC=CC=C1C2=O)N2C[C@@H]3C4=CC=CC=C4CCN3C([C@H]5[C@H](CCCC5)C(O)=O)=O
Fórmula molecular
C26H26N2O5
Peso molecular
446.5
Solubilidad
DMSO: 44.65 mg/mL (100.00 mM); Ethanol: 44.65 mg/mL (100.00 mM)
Almacenamiento
Store at -20°C, stored under nitrogen
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

Review for ML334

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