Nuclear Receptors

Z-Guggulsterone, un componente de la planta medicinal Ayurvedic Commiphora mukul, suprime la angiogénesis in vitro e in vivo con valores de IC50 de 1740, 1000, 220 y > 50000 nM para receptores X de glucocorticoides, mineralocorticoides, andrógenos y farnesoides.

GSK 4112 (SR6452) es un agonista de Rev-erbα con un valor EC50 de 0,4 μM.

inverse agonist of steroidogenic factor 1 (SF-1)

SID 7969543 es un inhibidor selectivo de SF-1 (factor esteroidogénico 1, NR5A1) con una IC50 de 760 nM.

SR9009 es un agonista sintético de REV-ERB utilizado para el tratamiento de enfermedades metabólicas como la obesidad, el trastorno bipolar, los trastornos de ansiedad y depresivos.

HNF4α antagonist

DLPC (DLPC) es un ligando agonista de LRH-1.

SR 2211 es un potente modulador sintético selectivo de RORγ y funciona como un agonista inverso, con una Ki de 105 nM y una CI50 de ~320 nM.

SR 1001 es un agonista inverso selectivo de RORα y RORγt con Kis 172 y 111 nM, respectivamente.

SR 8278 es un antagonista del receptor nuclear REV-ERBα que puede inhibir la transcripción de REV-ERBα con un valor EC 50 de 0.47μM

SR9011 es un agonista de REV-ERBα/β con IC50 de 790 nM y 560 nM para REV-ERBα y REV-ERBβ, respectivamente.

DAF-12 activator

Guggulsterone es un esterol vegetal extraído de la resina de la planta Commiphora wightii. Guggulsterone puede suprimir el crecmiento de una gran variedad de variedad de células tumorales e provocar la apoptosis a través de la regulación a la baja de los productos genéticos antiapoptóticos (IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP y survivina), la modulación de las proteínas del cilo vital de la célula (como Cyclin D1 y c-Myc), la activación de Akt y la activación JNK