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SR 8278

Catalog No.: GC15275Purity:>99.50%
COASDSData Sheet
SR 8278 es un antagonista del receptor nuclear REV-ERBα que puede inhibir la transcripción de REV-ERBα con un valor EC50 de 0.47μM

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SR 8278
Cas No.: 1254944-66-5
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$84.00
1
1mgIn Stock
$48.00
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5mgIn Stock
$105.00
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10mgIn Stock
$168.00
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25mgIn Stock
$279.00
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50mgIn Stock
$410.00
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Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

SR 8278 es un antagonista del receptor nuclear REV-ERBα que puede inhibir la transcripción de REV-ERBα con un valor EC50 de 0.47μM[1]. SR 8278 se puede utilizar para regular el metabolismo in vivo, estudiar los ritmos biológicos y tratar los trastornos del estado de de ánimo causados por la enfermedad de Parkinson[2, 3]. SR 8278 puede mejorar eficazmente la función de secreción de lágrimas de ratones con jet lag al dirigirse a la inhibición de NR1D1[4].

In vitro, e´pretratamiento SR 8278 (50μM) de los queratinocitos HaCaT durante 24h puede proteger a los queratinocitos del daño por radiación UVB, pero puede hacer que los queratinocitos sean sensibles a la radiación UVA y producir especies reactivas de oxígeno[5].

In vivo, SR 8278 (20μg/ratón) se inyectó lentamente en el área tegmental ventral (VTA) del mesencéfalo para tratar los ratones de la enfermedad de Parkinson, lo que restauró los defectos de comportamiento relacionados con las emociones exhibidos por los ratones y restauró la actividad de unión de REV-ERBα y NURR1[3]. SR 8278 (5mg/kg) se inyectó intraperitonealmente en ratas con lesión pulmonar aguda (ALI) inducida porisquemia-reperfusión (IR). Abolío por completo el efecto protector de SR9009 en IR-ALI y revirtió los mecanismos protectores de SR9009, incluida la reducción del edema pulmonar, la inhibición de la producción de factores inflamatorios en el fluido de lavado broncoalveolar (BALF) y la reducción de la acumulación de NF-κB p65 nuclear en el tejido pulmonar[6].

References:
[1] Kojetin D, Wang Y, Kamenecka T M, et al. Identification of SR8278, a synthetic antagonist of the nuclear heme receptor REV-ERB[J]. ACS chemical biology, 2011, 6(2): 131-134.
[2] Dong D, Sun H, Wu Z, et al. A validated ultra-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry method to identify the pharmacokinetics of SR8278 in normal and streptozotocin-induced diabetic rats[J]. Journal of Chromatography B, 2016, 1020: 142-147.
[3] Kim J, Park I, Jang S, et al. Pharmacological rescue with SR8278, a circadian nuclear receptor REV-ERBα antagonist as a therapy for mood disorders in Parkinson's disease[J]. Neurotherapeutics, 2022, 19(2): 592-607.
[4] Huang S, QI D, Pei X, et al. Transcriptomic analysis of SR8278 improving lacrimal gland dysfunction in-duced by jet lag in mice[J]. Recent Advances in Ophthalmology, 2024: 264-269.
[5] Cvammen W, Kemp M G. The REV‐ERB antagonist SR8278 modulates keratinocyte viability in response to UVA and UVB radiation[J]. Photochemistry and Photobiology, 2024, 100(6): 1864-1873.
[6] Chu S J, Liao W I, Pao H P, et al. Targeting Rev-Erbα to protect against ischemia-reperfusion-induced acute lung injury in rats[J]. Respiratory Research, 2023, 24(1): 247.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

HaCaT keratinocytes

Método de preparación

Las células HaCaT fueron pretratadas con vehículo DMSO, SR 8278 (50μM), KS15 (50μM) o KS15 y SR 8278 (KS+SR) durante 24h antes de la exposición a las fluencias indicadas de la radiación UVB. Los ensayos MTT se realizaron 3 días después para determinar la viabilidad relativa.

Condiciones de reacción

50μM; 24h

Áreas de aplicación

El inhibidor de REV-ERB SR 8278 protege los keratinocytes contra la radiación UVB.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Ratas Sprague-Dawley

Método de preparación

El presente estudio empleó un diseño experimental aleatorio en el que las ratas fueron asignadas a uno de ocho grupos. Estos incluyeron un grupo de control que recibió DMSO, un grupo de control de fármacos que recibió 50mg/kg de SR9009 (i.p.), un grupo sometido a IR pulmonar, y tres grupos que recibieron diferentes dosis de SR9009 (12.5mg, 25mg o 50mg/kg) junto con el grupo IR pulmonar, IR+SR8278 (5mg/kg) o IR+SR 8278 (5mg/kg)+SR9009 (50mg/kg). Para facilitar la inyección intraperitoneal, SR9009 se disolvió en DMSO al 0.5% y se administró 60 minutos antes de inducir el IR pulmonar. En el grupo IR + SR 8278 + SR9009, las ratas fueron pretratadas con SR 8278 durante 30 minutos antes de la inyección de SR9009. La IR pulmonar se indujo deteniendo la ventilación y la perfusión, lo que llevó a la isquemia, y luego manteniendo los pulmones en un estado desinflado durante 40 minutos, seguido de 60 minutos de ventilación y perfusión. Por el contrario, el grupo de control recibió perfusato solo durante 100 minutos.

Forma de dosificación

5mg/kg; i.p.

Áreas de aplicación

SR 8278 abolió los efectos protectores de SR9009 en IR-ALI. En este modelo, SR9009 hibía demostrado previamente una reducción dependeinte de la dosis en el edema pulmonar, junto con una inhibición significativa de la producción de TNF-α, IL-6 y CINC-1 en BALF. Además, SR9009 restauró los niveles suprimidos de IκB-α y redujo la acumulación nuclear de NF-κB p65 en los tejidos pulmonares. También mitigó la apoptosis inducida por IR y suprimió la activación de MAPK en el tejido pulmonar lesionado. Sin embargo, el tratamiento con SR 8278 invirtió completamente estos mecanismos de protección.

References:
[1] Cvammen W, Kemp M G. The REV?ERB antagonist SR8278 modulates keratinocyte viability in response to UVA and UVB radiation[J]. Photochemistry and Photobiology, 2024, 100(6): 1864-1873.
[2]Chu S J, Liao W I, Pao H P, et al. Targeting Rev-Erbα to protect against ischemia-reperfusion-induced acute lung injury in rats[J]. Respiratory Research, 2023, 24(1): 247.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
1254944-66-5
Nombre químico
(S)-ethyl 2-(5-(methylthio)thiophene-2-carbonyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylate
SMILES
O=C([C@H]1N(C(C2=CC=C(SC)S2)=O)CC3=CC=CC=C3C1)OCC
Fórmula molecular
C18H19NO3S2
Peso molecular
361.48
Solubilidad
≤15mg/ml in ethanol;≤10mg/ml in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

Review for SR 8278

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