PERK

ISRIB es un inhibidor de la vía de señalización de la quinasa del retículo endoplasmático similar a la proteína quinasa R (PERK). ISRIB invierte efectivamente la fosofrilación del factor de inicio de la traducción eucariota 2 alfa (eIF2α), con un valor IC 50 de 5nM

GSK2606414 es un inhibidor selectivo de la quinasa similar a la proteína R del retículo endoplásmico (PERK) de administración oral, con un valor de IC50 de 0.4 nM.

CCT020312 es un agonista de la vía de la quinasa endoplasmasa del retículo endoplásmico similar a la proteína quinasa (PERK) selectiva

Rehmannioside A inhibe las enzimas del citocromo P450, concretamente las variantes CYP3A4, 2C9 y 2D6. Sus valores de concentración inhibitoria media alcanzan respectivamente 10.08, 12.62 y 16.43μM.

DIM-C-pPhCO2Me es un antagonista del receptor nuclear 4A1 (NR4A1), con un valor K i de 0.25μM

AMG PERK 44 es un inhibidor de PERK altamente selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 6 nM. AMG PERK 44 tiene una selectividad de 1000 y 160 veces sobre GCN2 (IC50=7300 nM) y B-Raf (IC50 >1000 nM), respectivamente. AMG PERK 44 induce la autofagia.

MK-28 es un agonista potente y muy específico de la quinasa PERK del retículo pancreático endoplásmico. Modula la respuesta al estrés reticular para ejercer su acción biológica.

PERK-IN-5 es un inhibidor de PERK altamente potente, biodisponible selectivamente y por vÍa oral (CI50 de 2 y 9 nM para PERK y p-eIF2α, respectivamente). PERK-IN-5 puede inhibir significativamente el crecimiento tumoral en el modelo de tumor de xenoinjerto de carcinoma de células renales 786-O.

PERK-IN-2 es un inhibidor altamente eficiente de PERK, con un valor IC50 de 0.2 nM.

PERK-IN-6 (Compuesto 5) es un inhibidor de PERK con una IC50 de 2.5 nM.

NBI-42902 es un potente antagonista funcional y competitivo del receptor GnRH con un valor de IC50 de 0,79 nM, un valor de Ki de 0,56 nM, respectivamente.

RAS activator compound 1 (Compound 7c) is a RAS activator targeting the guanine nucleotide exchange factor (GEF) son of sevenless homologue 1 ( SOS1 ).

E8431 is a DCSTAMP antagonist with an IC 50 value of 775.8 nM for osteoclastogenesis.

BTX-6654 formate is a SOS1 PROTAC degrader.

CK37 is a competitive choline kinase-α inhibitor.

GSK2656157 es un inhibidor competitivo de ATP potente, selectivo y permeable a las células del PERK (quinasa del retículo endoplasmático similar a la proteína quinasa R (PKR)) con un valor de IC₅₀ de 0.9nM