PI4K

NC03 is a PI4K2A inhibitor and reducing agent. NC03 inhibits the activity of PI4K2A, thereby reducing the production of PI4P in the cellular compartments where PI4K2A functions.

PIK-93 es el primer inhibidor sintético potente de PI4K (PI4KIIIβ) con IC50 de 19 nM, y también inhibe PI3Kγ y PI3Kα con IC50 de 16 nM y 39 nM, respectivamente.

UCB9608 es un inhibidor de PI4KIIIβ potente, selectivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 11 nM, selectivo sobre las quinasas lipÍdicas α, β y γ de PI3KC2.

PI4KIIIbeta-IN-10 es un potente inhibidor de PI4KIIIβ con una IC50 de 3,6 nM.

KDU691, una imidazopirazina con potente actividad antiparasitaria contra esquizontes en estadio sanguÍneo, gametocitos y estadios hepÁticos, es un inhibidor de Plasmodium PI4K.

BQR-695 (NVP-BQR695) es un PI4KIIIβ inhibidor con IC50 de 80 y 3,5 nM para PI4KIIIβ humano; y variante Plasmodium de PI4KIIIβ, respectivamente.

T-00127_HEV1 es un inhibidor de la fosfatidilinositol 4-quinasa III beta (PI4KB) con una IC50 de 60 nM.

BF738735 es un inhibidor de la fosfatidilinositol 4-quinasa III beta (PI4KIIIβ) con una IC50 de 5,7 nM.

PI4KIIIbeta-IN-9 es un potente inhibidor de PI4KIIIβ con una IC50 de 7 nM. PI4KIIIbeta-IN-9 también inhibe PI3Kδ y PI3Kγ con IC50 de 152 nM y 1046 nM, respectivamente.

KDU731, un C. activo por vÍa oral.

PI-273 es un primer inhibidor reversible y especÍfico de la fosfatidilinositol 4-quinasa (PI4KIIα) con una IC50 de 0,47 μM. PI-273 puede inhibir la proliferaciÓn de células de cÁncer de mama, bloquear el ciclo celular e inducir la apoptosis celular.

MMV390048 es un representante de una nueva clase quÍmica de inhibidor de Plasmodium PI4K (Kdapp=0,3 μM).

GSK-F1 (Compuesto F1) es un inhibidor de PI4KA activo por vÍa oral con valores de pIC50 de 8,0, 5,9, 5,8, 5,9, 5,9 y 6,4 frente a PI4KA, PI4KB, PI3KA, PI3KB, PI3KG y PI3KD, respectivamente.

PI4K-IN-1 (compuesto 44) es un potente inhibidor de PI4KIII, con valores de pIC50 de 9.0 y 6.6 para PI4KIIIα y PI4KIIIβ, respectivamente.