Pifithrin-μ
Catalog No.: GC11065Purity:>98.00%Synonyms: NSC 303580
Pifithrin-μ es un inhibidor de p53 y HSP70
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
Cas No.: 64984-31-2
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$62.00
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5mgIn Stock
$35.00
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10mgIn Stock
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $62.00 | In Stock | 1 | |
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Citas (Citations)
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Pifithrin-μ es un inhibidor de p53 y HSP70 [1]. Pifithrin-μ inhibe la unión de p53 a proteínas antiapoptóticas en las mitocondrias, como Bcl-2/Bcl-XL, reduciendo así la apoptosis inducida por p53 a través de la vía mitocondrial [2]. Pifithrin-μ también inhibe la función de HSP70, privado parciallmente a las células de protección contra el daño inducido por el estrés y las drogos [3]. Pifithrin-μ exhibe efectos antiapoptóticos, neuroprotectores y antitumorales [4].
En las células A549, el tratamiento de Pifithrin-μ (2.5-40µM; 24-48h) reduce la viabilidad celular [5]. En las células HeLa, Pifithrin-µ (50µM; 24h) induce la formación de gránulos de estrés [6].
En ratones C57BL/6J, Pifithrin-μ (1-5mg/kg; ip; inyección única) inhibe la anorexia y los nivles elevados de corticosterona sérica en ratones tratados con LPS[7]. En el modelo de ratones de xenoinjerto de células MiaPaca-2, TRAIL combinado con la terapia con Pifithrin-μ (25mg/kg; ip; 13d) inhibe significativamente el crecimiento tumoral [8].
References:
[1]. Strom E, Sathe S, Komarov P G, et al. Small-molecule inhibitor of p53 binding to mitochondria protects mice from gamma radiation[J]. Nature chemical biology, 2006, 2(9): 474-479.
[2]. Vaseva A V, Marchenko N D, Moll U. The transcription-independent mitochondrial p53 program is a major contributor to nutlin-induced apoptosis in tumor cells[J]. Cell cycle, 2009, 8(11): 1711-1719.
[3]. Qin W J, Wang Y T, Zhang M, et al. Molecular chaperone heat shock protein 70 participates in the labile phase of the development of behavioural sensitization induced by a single morphine exposure in mice[J]. International Journal of Neuropsychopharmacology, 2013, 16(3): 647-659.
[4]. Tichy A, Marek J, Havelek R, et al. New light on an old friend: Targeting PUMA in radioprotection and therapy of cardiovascular and neurodegenerative diseases[J]. Current drug targets, 2018, 19(16): 1943-1957.
[5]. Zhou Y, Ma J, Zhang J, et al. Pifithrin-μ is efficacious against non-small cell lung cancer via inhibition of heat shock protein 70[J]. Oncology reports, 2017, 37(1): 313-322.
[6]. Mahboubi H, Yu H, Malca M, et al. Pifithrin-µ induces stress granule formation, regulates cell survival, and rewires cellular signaling[J]. Cells, 2024, 13(11): 885.
[7]. Zhang R, Wang J, Hu Y, et al. Pifithrin-μ attenuates acute sickness response to lipopolysaccharide in C57BL/6J mice[J]. Pharmacology, 2016, 97(5-6): 245-250.
[8]. Monma H, Harashima N, Inao T, et al. The HSP70 and autophagy inhibitor pifithrin-μ enhances the antitumor effects of TRAIL on human pancreatic cancer[J]. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(4): 341-351.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células A549 |
Método de preparación | La viabilidad celular se determinó utilizando un kit de conteo de células-8. Brevemente, las células A549 se incubaron durante la noche en placas de 96 pozos a una densidad de 5 × 103 células por 100 µL de medio de cultivo. Después del tratamiento con varias concentraciones de Pifithrin-μ durante 24 y 48 horas, se añadió 10µL de sustrato de tetrazolio a cada pozo de la placa. Después de la incubación a 37℃ durante 1 hora, la absorbancia se registró a 450 nm utilizando un lector de microplacas. |
Condiciones de reacción | 2,5-40 µM; 24-48 horas |
Áreas de aplicación | El tratamiento de Pifithrin-μ reduce la viabilidad celular. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones C57BL/6J |
Método de preparación | En la sala de pruebas, los ratones fueron pretratados con Pifithrin-μ o vehículo (i.p.) durante 30 minutos, y luego se inyectó LPS (0,33 mg/kg, i.p.) o solución salina (0,9% NaCl, i.p.) en los ratones. Las pruebas de comportamiento se eligieron sobre la base de estudios previos de comportamiento, neuroquímicos y endocrinos, y se realizaron 2 horas después de la administración de LPS. |
Forma de dosificación | 1-5 mg/kg; ip; inyección única |
Áreas de aplicación | Pifitrin-μ inhibe la anorexia y los niveles elevados de corticosterona sérica en ratones tratados con LPS. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
64984-31-2
Sinónimos
NSC 303580
Nombre químico
2-phenylethynesulfonamide
SMILES
C1=CC=C(C=C1)C#CS(=O)(=O)N
Fórmula molecular
C8H7NO2S
Peso molecular
181.21
Solubilidad
≥ 18.1mg/mL in DMSO, ≥ 93.8 mg/mL in EtOH
Almacenamiento
Store at -20°C,stored under nitrogen
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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