Enzymes

El clorhidrato de BN82002 es un inhibidor potente, selectivo e irreversible de la familia de fosfatasa CDC25. El clorhidrato de BN82002 inhibe CDC25A, CDC25B2, CDC25B3, CDC25C CDC25A y 25C-cat con valores IC50 de 2,4, 3,9, 6,3, 5,4 y 4,6 μM, respectivamente. El clorhidrato de BN82002 muestra una selectividad ~20 veces mayor que la tirosina fosfatasa CD45.

ABBV-CLS-484 es un potente inhibidor de PTPN1 o PTPN2 con actividad subnanomolar.

FEN1-IN-SC13 es una molécula pequeña. Apunta justo a la endonucleasa 1 específica de estruturas de solapa, la FEN1

MY10 es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de la proteÍna tirosina fosfatasa (RPTPβ/ζ).

MP07-66, un anÁlogo de FTY720, carece de efectos inmunosupresores y muestra efectos antitumorales prometedores en la leucemia linfocÍtica crÓnica mediante la interrupciÓn del complejo SET-PP2A que conduce a la reactivaciÓn de PP2A.

El glicerofosfato de calcio es un inhibidor de la fosfatasa alcalina F3 intestinal.

LYP-IN-1 es un inhibidor potente, selectivo y específico de LYP con un Ki y un IC50 de 110 nM y 0.259 μM, respectivamente.

GDC-1971 (compuesto 199) es un inhibidor de SHP2.

PTP1B-IN-15 es un inhibidor potente y selectivo de la proteÍna tirosina fosfatasa 1B (PTP1B).

El clorhidrato de MY33-3 es un inhibidor potente y selectivo de la proteÍna tirosina fosfatasa receptora (RPTP) β/ζ, con una IC50 de ~0,1 μM.

El diclorhidrato de TD52, un derivado de erlotinib, es un potente inhibidor canceroso de la proteÍna fosfatasa 2A (CIP2A), activo por vÍa oral. El diclorhidrato de TD52 media el efecto apoptÓtico en las células de cÁncer de mama triple negativo (TNBC) mediante la regulaciÓn de la vÍa de seÑalizaciÓn CIP2A/PP2A/p-Akt. El diclorhidrato de TD52 redujo indirectamente CIP2A al perturbar la uniÓn de Elk1 al promotor de CIP2A. El diclorhidrato de TD52 tiene menos inhibiciÓn de p-EGFR y tiene una potente actividad anticancerÍgena.

El clorhidrato de BCI ((E)-BCI) es un inhibidor de DUSP6 (fosfatasa 6 de doble especificidad).

El hidrato de trisodio ARL67156 (FPL 67156) es un inhibidor selectivo de la ecto-ATPasa.

La trietilamina ARL67156 (FPL 67156) es un inhibidor selectivo de la ecto-ATPasa.

Naphthol AS-BR es un sustrato para la demostraciÓn histoquÍmica de fosfatasa Ácida y alcalina.

EDP-305 es un agonista del receptor farnesoide X (FXR) potente, selectivo y activo por vÍa oral, con valores EC50 de 34 nM (FXR quimérico en células CHO) y 8 nM (FXR de longitud completa en células HEK).

SHIP2-IN-1 es un potente inhibidor de SHIP2, inhibe la actividad de SHIP2, con una IC50 de 2 μM.

7-BIA es un inhibidor de la proteÍna tirosina fosfatasa D (PTPRD) de tipo receptor con una IC50 de ~1-3 μM.

SHP394 es un inhibidor alostérico, selectivo y activo por vÍa oral de SHP2, con una IC50 de 23 nM.

NSC-87877 disÓdico es un potente inhibidor de las proteÍnas tirosina fosfatasas Shp2 y Shp1 (SH-PTP2 y SH-PTP1), con valores IC50 de 0,318 μM, 0,355 μM shp2 y shp1, respectivamente. NSC-87877 también inhibe la fosfatasa 26 de doble especificidad (DUSP26).

Andecaliximab es un anticuerpo monoclonal recombinante IgG4 dirigido contra la metaloproteinasa de matriz 9 (MMP9). Andecaliximab ha demostrado efectos antifibróticos en modelos de ratones con fibrosis pulmonar idiopática. Andecaliximab se utiliza en investigaciones sobre cáncer gástrico y fibrosis pulmonar idiopática (FPI).

cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) es un inhibidor específico de la metaloproteasa ADAM8 con un valor IC50 de 182 nM. cyclo(RLsKDK) (TFA) tiene potenciales aplicaciones en enfermedades inflamatorias y cáncer.