Enzymes

EWP 815 es un análogo de bisulfuro y un inhibidor efectivo de la fosfatasa de ácido fosfatídico Ins(1,4)P2 y la fosfatasa 5-Ins(1,4,5)P3. EWP 815 también participa en la inhibición de la actividad de la dopamina beta-hidroxilasa in vivo.

HKB99 es un inhibidor alostérico de la mutasa 1 de ácido fosfoglicérico (PGAM1). HKB99 inhibe la formación de pseudópodos invasivos y aumenta los niveles de PAI-2. HKB99 aumenta el estrés oxidativo, activa JNK/c-Jun e inhibe AKT y ERK. HKB99 se puede utilizar en investigaciones sobre cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC).

JMS-053 es un inhibidor efectivo, selectivo y reversible de PTP4A que inhibe PTP4A1, PTP4A2, PTP4A3, CDC25B y DUSP3 con valores IC50 de 29.1 nM, 48.0 nM, 34.7 nM, 92.6 nM y 207.6 nM respectivamente. JMS-053 puede suprimir la migración celular cancerosa y el crecimiento de esferoides tumorales reduciendo el crecimiento del tumor ovárico in vivo.

JUN-1111 es un inhibidor selectivo irreversible de la fosfatasa Cdc25, con valores de IC50 de 0.38, 1.8, 0.66, 28 y 37 μM para Cdc25A, Cdc25B, Cdc25C, VHR y PTP1B respectivamente. JUN-1111 induce una detención del ciclo celular en las fases G1 y G2/M. JUN-1111 reduce la expresión de phosphoCdk1.

MMP2-IN-1 es un inhibidor moderadamente efectivo de MMP2, con una IC50 de 6.8 µM. MMP2-IN-1 muestra una actividad significativa contra la proliferación en algunas células cancerosas al bloquear el ciclo celular e inducir la apoptosis.

MMP-7-IN-1 es un inhibidor selectivo y efectivo de MMP-7 (IC50=10 nM), mientras que su IC50 para MMP-1, -2, -3, -8, -9 y -13 es mayor a 11 mM. MMP-7 es un posible objetivo terapéutico para enfermedades como el cáncer y la fibrosis.

MY33-3 es un inhibidor efectivo y selectivo de la fosfatasa de tirosina RPTPβ/ζ, con un valor IC50 de ~0.1 μM. MY33-3 también inhibe PTP-1B (IC50 ~0.7 μM). MY33-3 puede reducir el consumo de etanol y aliviar la inflamación neuronal y los trastornos cognitivos causados por Sevoflurano.

NFF-3 TFA péptido es un sustrato selectivo de MMP. NFF-3 TFA se une selectivamente a MMP-3 y MMP-10 y es hidrolizado por ellas. También es descompuesto por tripsina, activador del factor de crecimiento hepático y factor Xa. Al marcar NFF-3 TFA con CyDye Cy3/Cy5Q, se puede generar fluorescencia en experimentos celulares para detectar la actividad celular.

El Inhibidor PRL-3 2 (compuesto 2) es un inhibidor efectivo de PRL-3, con un valor IC50 de 28.1 µM.

SPAA-52 es un inhibidor de la proteína tirosina fosfatasa de bajo peso molecular (LMW-PTP) competitivo, reversible y con actividad oral (IC50=4 nM, Ki=1.2 nM). SPAA-52 se puede utilizar en investigaciones relacionadas con la diabetes.

Uralenol es un inhibidor natural de PTP1B (IC50=21.5 μM) que proviene de Broussonetia papyrifera. En muchos estudios celulares y bioquímicos, se ha demostrado que PTP1B desempeña un papel importante en la desfosforilación del receptor de insulina.

FN-439 TFA es un inhibiselectivo de la colagenasa 1.

ML 400 es un potente y selectivo inhibidor de LMPTP con un valor de IC50 de 1680 nM.

KLH45b es un inhibidor de DDHD2 (dominio DDHD que contiene 2).

Pimecrolimus hydrate (SDZ-ASM 981 hidrato) es un potente, no esteroide y por vía oral activo inhibidor de la calcineurina.

PG 116800 (PG 530742) es un inhibidor oral de la MMP avtiva.

PFM03 es un inhibidor de la endonucleasa MRE11.

TP0597850 es un inhibidor selectivo de MMP2 (IC50=0.22 nM).

Kallikrein 5-IN-2 (compuesto 21) es un inhibiselectivo de la calicreina KLK5 (pIC50=7.1).

MMP-9-IN-6 (compuesto 3g) es un inhibide MMP-9 con un valor de IC50 de 50 μM, que tiene un buen efecto anti-úlcera.

PFKFB3-IN-2 es un inhibide la 6-fosfofructo-2-quinasa/fructosa-2,6-bisfosfatasa 3 (PFKFB3).

Plasma kallikrein-IN-4 (ejemplo 153) es un inhibide la calicreína plasmática con una IC50 de 0.016 μM contra la calicreina plasmática humana.

MMP-7-IN-2 (compuesto 16) es un inhibidor selectivo de MMP7 con un valor de IC50 de 16 nM.

Aderamastat (FP-025) es un inhibidor de la metaloproteinasa de matriz 12 (MMP-12).