BTK

Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) es un potente inhibidor no covalente de BTK e ITK, con valores de Kd de 0,3 nM y 2,2 nM, respectivamente. Vecabrutinib (SNS-062) muestra una IC50 de 24 nM para ITK.

El clorhidrato de tirabrutinib (ONO-4059) es un inhibidor de la tirosina cinasa (BTK) de Bruton' activo por vÍa oral (puede cruzar la barrera hematoencefÁlica (BBB)), con una IC50 de 6,8 nM.

PF-06250112 es un inhibidor de BTK potente, altamente selectivo y biodisponible por vÍa oral con una IC50 de 0,5 nM, muestra un efecto inhibitorio hacia la tirosina quinasa no receptora BMX y TEC con IC50 de 0,9 nM y 1,2 nM, respectivamente.

El inhibidor 1 de Btk es un racemato de IBT6A. IBT6A es una impureza de Ibrutinib. IBT6A se puede utilizar en la sÍntesis de dÍmero de ibrutinib de IBT6A y aducto de IBT6A. Ibrutinib es un inhibidor de Btk irreversible y selectivo con una IC50 de 0,5 nM.

El clorhidrato del enantiÓmero 1 R del inhibidor de Btk es una impureza de Ibrutinib. IBT6A se puede utilizar en la sÍntesis de dÍmero de ibrutinib de IBT6A y aducto de IBT6A. Ibrutinib es un inhibidor de Btk irreversible y selectivo con una IC50 de 0,5 nM.

CHMFL-BTK-01 (compuesto 9) es un inhibidor de BTK irreversible altamente selectivo, con una IC50 de 7 nM. CHMFL-BTK-01 (compuesto 9) inhibiÓ potentemente la autofosforilaciÓn de BTK Y223.

CHMFL-EGFR-202 es un inhibidor potente e irreversible de la quinasa mutante del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), con IC50 de 5,3 nM y 8,3 nM para las quinasas EGFR T790M y WT EGFR mutantes resistentes a los medicamentos, respectivamente. CHMFL-EGFR-202 muestra una selectividad de ~10 veces por EGFR L858R/T790M frente al EGFR de tipo salvaje en las células. CHMFL-EGFR-202 adopta una conformaciÓn de uniÓn inactiva covalente \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_es_2021q4.md

GDC-0834 Racemate es la forma racemato de GDC-0834, que es un inhibidor de BTK potente y selectivo con IC50 in vitro de 5,9 y 6,4 nM en ensayos bioquÍmicos y celulares, respectivamente.

Ibrutinib-biotina es una sonda que consiste en Ibrutinib unido a biotina a través de un enlazador de cadena larga, extraÍdo de la patente WO2014059368A1 Compuesto 1-5, tiene un IC50 de 0,755-1,02 nM para BTK.

MT-802 es un potente degradador de BTK basado en el ligando Cereblon, con una DC50 de 1 nM.

PCI 29732 es un potente inhibidor reversible de BTK activo por vÍa oral con valores de Kiapp de 8,2, 4,6 y 2,5 nM para BTK, Lck y Lyn, respectivamente.

QL47, un agente antiviral de amplio espectro, inhibe el virus del dengue y otros virus de ARN.

El besilato de espebrutinib (AVL-292 bencenosulfonato; CC-292 besilato) es un potente inhibidor de la actividad de la quinasa Btk (IC50<0,5 nM, Kinact/Ki=7,69×104 M-1s-1s) en ensayos bioqu&Iacute;micos.

Remibrutinib es un inhibidor de la tirosina cinasa (BTK) de bruton potente y activo por v&Iacute;a oral con un valor IC50 de 1 nM.

Ibrutinib D5 (PCI-32765 D5) es un ibrutinib marcado con deuterio. Ibrutinib es un inhibidor selectivo e irreversible de Btk.

Orelabrutinib es un inhibidor de la BTK potente, irreversible, selectiva y de administraci&oacute;n oral, con una concentraci&oacute;n inhibidora media IC 50 de 1.6nM

Ibrutinib deacriloilpiperidina (IBT4A) es una impureza de Ibrutinib. Ibrutinib es un inhibidor de Btk irreversible y selectivo con una IC50 de 0,5 nM.

El clorhidrato de N-piperidina Ibrutinib (Compuesto 1) es un derivado reversible de Ibrutinib. El clorhidrato de N-piperidina Ibrutinib es un potente inhibidor de BTK con IC50 de 51,0 y 30,7 nM para WT BTK y C481S BTK, respectivamente. El clorhidrato de N-piperidina Ibrutinib se puede utilizar como ligando BTK en la s&Iacute;ntesis de una serie de PROTAC, como SJF620. SJF620 es un potente degradador PROTAC BTK con un DC50 de 7,9 nM.

El inhibidor 17 de BTK es un inhibidor irreversible de BTK potente y activo por v&Iacute;a oral con una IC50 de 2,1 nM.

Pirtobrutinib (LOXO-305), un inhibidor de BTK de pr&Oacute;xima generaci&Oacute;n altamente selectivo y no covalente, inhibe diversas mutaciones de sustituci&Oacute;n de BTK C481. Pirtobrutinib provoca la regresi&Oacute;n de los tumores de linfoma dependientes de BTK en modelos de xenoinjerto de rat&Oacute;n. Pirtobrutinib tambi&eacute;n es m&Aacute;s de 300 veces m&Aacute;s selectivo para BTK frente a otras 370 quinasas probadas y no muestra una inhibici&Oacute;n significativa de los objetivos no deseados que no son quinasas a 1 μM.

El clorhidrato SJF620 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y Btk con una DC50 de 7,9 nM. SJF620 contiene un an&Aacute;logo de lenalidomida para reclutar CRBN.

TL-895 es un inhibidor de BTK irreversible, potente, activo por v&Iacute;a oral, competitivo con ATP y altamente selectivo con una CI50 y una Ki de 1,5 nM y 11,9 nM, respectivamente.