Cyclin-Dependent Kinases

La arcyriaflavina A es un metabolito fÚngico obtenido del hongo Nocardiopsis sp.

BS-181 HCl es un inhibidor de CDK7 altamente selectivo con IC50 de 21 nM y > 40 veces mÁs selectivo para CDK7 que para CDK1, 2, 4, 5, 6 o 9.

A Cdk inhibitor

Bohemine es un anÁlogo de purina y es un inhibidor de CDK sintético y selectivo con IC50 de 4,6 μM, 83 μM y 2,7 μM para Cdk2/ciclina E, Cdk2/ciclina A y Cdk9/ciclina T1, respectivamente. Bohemine también inhibe ERK2 con un IC50 de 52 μM y tiene menos efecto inhibitorio sobre CDK1, CDK4 y CDK6. Bohemine tiene un amplio espectro de actividades anticancerÍgenas.

La kenpaulona es un potente inhibidor de CDK1/ciclina B y GSK-3β, con IC50 de 0,4 μM y 23 nM, y también inhibe CDK2/ciclina A, CDK2/ciclina E y CDK5/p25 con IC50 de 0,68 μM, 7,5 μM, 0,85 μM, respectivamente. La kenpaulona, una molécula pequeÑa inhibidora de KLF4, reduce la autorrenovaciÓn de las células madre del cÁncer de mama y la motilidad celular in vitro.

K03861 (K03861) es un inhibidor de CDK2 de tipo II con Kd de 8,2 nM. K03861 (K03861) inhibe la actividad de CDK2 al competir con la uniÓn de las ciclinas activadoras.

Cdk1/2 Inhibitor III es un potente inhibidor de CDK1 y CDK2 con IC50 de 0,6 nM y 0,5 nM para CDK1/ciclina B y CDK2/ciclina A, respectivamente. Cdk1/2 Inhibitor III también es un potente inhibidor de la quinasa 1 similar a CDC2 (CLK1) y CLK3 con IC50 de 8,9 nM y 29,2 nM, respectivamente.

A CDK inhibitor

Purvalanol A es un potente inhibidor de CDK, que inhibe cdc2-ciclina B, cdk2-ciclina A, cdk2-ciclina E, cdk4-ciclina D1 y cdk5-p35 con IC50 de 4, 70, 35, 850, 75 nM, respectivamente.

PHA-793887 es un potente inhibidor de CDK competitivo con ATP, puede inhibir Cdk2, Cdk1, Cdk4 y Cdk9 con IC50 de 8 nM, 60 nM, 62 nM y 138 nM, respectivamente, y también inhibe la glucÓgeno sintasa quinasa 3β con una IC50 de 79 nm.

PD 0332991 (Palbociclib) (PD 0332991) es un inhibidor selectivo de CDK4 y CDK6 oralmente activo con valores IC50 de 11 y 16 nM, respectivamente. PD 0332991 (Palbociclib) tiene una potente actividad antiproliferativa e induce la detenciÓn del ciclo celular en las células cancerosas, lo que puede utilizarse en la investigaciÓn del cÁncer de mama y el carcinoma hepatocelular HR positivo y HER2 negativo.

inactive stereoisomer of the Cdk5 inhibitor olomoucine

El isetionato de palbociclib (PD 0332991) es un inhibidor selectivo de CDK4 y CDK6 oralmente activo con valores IC50 de 11 y 16 nM, respectivamente. Palbociclib (PD0332991) El isetionato tiene una potente actividad antiproliferativa e induce la detenciÓn del ciclo celular en las células cancerosas, lo que puede usarse en la investigaciÓn del cÁncer de mama y el carcinoma hepatocelular HR positivo y HER2 negativo.

A pro-apoptotic Cdk2/cyclin A inhibitor

PHA-848125 (PHA-848125) es un inhibidor potente, ATP-competitivo y dual de CDK y del receptor de tropomiosina quinasa (TRK), con IC50 de 45, 150, 160, 363, 398 nM y 53 nM para ciclina A/CDK2, ciclina H/CDK7, ciclina D1/CDK4, ciclina E/CDK2, ciclina B/CDK1 y TRKA, respectivamente.

ON123300, un inhibidor multiquinasa potente y que penetra en el cerebro, inhibe CDK4 (IC50=3,9 nM), Ark5 (IC50=5 nM), PDGFRβ (IC50=26 nM), FGFR1 (IC50=26 nM), RET (IC50= 9,2 nM), y FYN (IC50=11 nM). El agente Único ON123300 provoca una supresiÓn dependiente de la dosis de la fosforilaciÓn de Akt, asÍ como la activaciÓn de Erk en tumores cerebrales. ON123300 inhibe CDK6 con un IC50 de 9,82 nM.

La alsterpaulona (9-nitropaulona) es un potente inhibidor de CDK, con IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM y 40 nM para CDK1/ciclina B, CDK2/ciclina A, CDK2/ciclina E y CDK5/p35, respectivamente. La alsterpaulona también compite con ATP por unirse a GSK-3alpha/GSK-3beta con IC50 de ambos 4 nM. Alsterpaulone tiene actividad antitumoral y posee potencial para el estudio en trastornos neurodegenerativos y proliferativos. La alsterpaulona induce la apoptosis en la lÍnea celular de leucemia.

AT7519 (AT7519M) como un potente inhibidor de las CDK, con IC50 de 210, 47, 100, 13, 170 y <10 nM para CDK1, CDK2, CDK4 a CDK6 y CDK9, respectivamente.

An inhibitor of cyclin-dependent kinases

Purvalanol B (NG 95) es un inhibidor de CDK potente, selectivo, reversible y competitivo con ATP, con IC50 de 6 nM, 6 nM, 9 nM, 6 nM para cdc2-ciclina B, CDK2-ciclina A, CDK2-ciclina E y CDK5-p35, respectivamente.

TMCB es un inhibidor selectivo de CK2 (case&Iacute;na quinasa II) competitivo con ATP con valores distintos de Ki de 83 nM y 21 nM para las dos subunidades catal&Iacute;ticas α y α' de CK2 diferentes, respectivamente.

THZ531 es un inhibidor selectivo y covalente de CDK12 y CDK13 con IC50 de 158 nM y 69 nM, respectivamente.

El clorhidrato de flavopiridol (clorhidrato de alvocidib) es un amplio inhibidor de CDK, que compite con el ATP para inhibir las CDK, incluidas CDK1, CDK2, CDK4 con IC50 de 30, 170 y 100 nM, respectivamente.