Opioid Receptor

BMS-986121 es un modulador alostérico positivo (PAM) del receptor opioide μ, proveniente de la patente WO2014107344. BMS-986121 se basa en una estructura química que representa un nuevo tipo de PAMs para el receptor μ.

KNT-127 es un eficaz agonista selectivo del receptor opioide delta, que actúa de manera efectiva por vía sistémica. KNT-127 tiene selectividad hacia el receptor delta (con valores Ki de 21.3 nM, 0.16 nM y 153 nM para los receptores mu, delta y kappa respectivamente). KNT-127 puede aumentar la liberación de dopamina y L-glutamato en el estriado, el núcleo accumbens y la corteza prefrontal medial. Tiene propiedades similares a los antidepresivos.

(Rac)-SNC80 es el enantiómero externo de SNC80. SNC80 (NIH 10815) es un agonista altamente selectivo y efectivo del receptor δ-opioid no peptídico, con un Ki de 1,78 nM e IC50 de 2,73 nM. SNC80 tiene propiedades anti-nociceptivas, anti-hiperalgesia y efectos similares a los antidepresivos, y se utiliza en la investigación de varios tipos de dolores de cabeza.

El clorhidrato de (1R,2R)-U-50488 es la configuración absoluta del clorhidrato de (±)-U-50488. El clorhidrato de (±)-U-50488 es un agonista del receptor opioide κ.

TAN-67 dihydrobromide es un potente y selectivo agonista no peptídico del receptor opiocon un valor de Ki de 0,647 nM.

MT-7716 hydrochloride (W-212393 clorhidrato) es un agonista selectivo del receptor nociceptin no peptídico (NOP) y una droga de tratamiento potencial prometedor para el abuso del alcohol y la prevención de recaídas.

J-113397 es el primer potente y selectivo antagonista del receptor no peptidil ORL1 (Ki: ORL1 humano clonado = 1,8 nM) sin ningún efecto agonista sobre otros receptores opioides.

LY255582 es un antagonista panopioy tiene alta afinpor los receptores mu, delta y Kappa (Ki: 0,4 nM, 5,2, 2,0 nM respectivamente).

Samidorphan (alk33) es un modulador del sistema opioide activo por vía oral que tiene una alta afinidad para unirse con los receptores μ κ opioides, δ opioides y opioides.

Naldemedine tosylate es un antagonista del receptor opio− activo por vía oral (PAMORA).

β-Endorphin, equine TFA es un péptido opioend, que se une con alta afina a ambos receptores opioides.

DALDA acetate es un potente y altamente selectivo agonista del receptor opiocon un Ki de 1,69 nM.

Biphalin acetate, a BBB-penetrable opioid peptide analog, contains two active enkephalin pharmacophores.Biphalin acetate has high affinity for opioid receptors.

TRV0109101 is a μ-opioid peptide receptor (MOPR) selective agonist ( K D = 70 nM) with blood-brain barrier permeability.

Sialorphin TFA is a neutral endopeptidase ( NEP ) and aminopeptidase N ( APN ) inhibitor that responds to androgen signals.

RB 101 hydrochloride is a blood-brain barrier-crossing prodrug as well as aminopeptidase N and neutral endopeptidase-24.11 inhibitor.

Sinomenine Hydrochloride es un inhibidor de la activación de NF-κB

b-Casomorphin (1-3), with the sequence H2N-Tyr-Pro-Phe-OH, is an opioid-like active tripeptide obtained from the enzymatic digestion of bovine β-casein.

δ receptor antagonist

Endomorphin-2 es un agonista altamente selectivo y de alta afinidad del receptor μ-opioid (K i = 0.69nM)

DPDPE es un agonista selectivo del receptor opioide delta, que también tiene efecto anticonvulsivo