Endomorphin-2 |
Catalog No.GC10059
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Endomorphin-2 es un agonista altamente selectivo y de alta afinidad del receptor μ-opioid (Ki = 0.69nM)
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 141801-26-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Endomorphin-2 es un agonista altamente selectivo y de alta afinidad del receptor μ-opioid (Ki = 0.69nM) [1]. Endomorphin-2 activa el MOR, bloqueando los canales de calcio y mejorando la apertura de los canales de potasio en las neuronas, inhibiendo así la actividad neuronal y logrando efectos analgésicos [2-3]. Endomorphin-2 se utiliza principalmente en el estudio del dolor crónico [4].
En ratas Wistar, la inyección intrahipotalámica de Endomorphin-2 (0.50-0.75μmol/kg; inyección intrahipotalámica; inyección única) indujo un aumento significativo relacionado con la dosis en la ingesta de alimentos [5]. En ratones CD1, la inyección intraventricular de Endomorphin-2 (0.3-30μg; 10μL; inyección intraventricular; inyección única) puede acortar de forma dependiente de la dosis el tiempo de inmovilidad de los animales en la prueba TST [6].
References:
[1]. Dvoracsko S, Stefanucci A, Novellino E, et al. The design of multitarget ligands for chronic and neuropathic pain[J]. Future medicinal chemistry, 2015, 7(18): 2469-2483.
[2]. Horvath G. Endomorphin-1 and endomorphin-2: pharmacology of the selective endogenous μ-opioid receptor agonists[J]. Pharmacology & therapeutics, 2000, 88(3): 437-463.
[3]. Chen Y B, Huang F S, Fen B, et al. Inhibitory effects of endomorphin-2 on excitatory synaptic transmission and the neuronal excitability of sacral parasympathetic preganglionic neurons in young rats[J]. Frontiers in cellular neuroscience, 2015, 9: 206.
[4]. Wolfe D, Hao S, Hu J, et al. Engineering an endomorphin-2 gene for use in neuropathic pain therapy[J]. PAIN®, 2007, 133(1-3): 29-38.
[5]. Brunetti L, Ferrante C, Orlando G, et al. Orexigenic effects of endomorphin-2 (EM-2) related to decreased CRH gene expression and increased dopamine and norepinephrine activity in the hypothalamus[J]. Peptides, 2013, 48: 83-88.
[6]. Fichna J, Janecka A, Piestrzeniewicz M, et al. Antidepressant-like effect of endomorphin-1 and endomorphin-2 in mice[J]. Neuropsychopharmacology, 2007, 32(4): 813-821.
| Experimentos con animales [1]: | |
Modelos animales | Ratas Wistar |
Método de preparación | Sesenta y cuatro ratas fueron anestesiadas con hidrato de cloral (400 mg/kg, i.p.), tratadas con ketoprofeno (1,4 mg/kg) y fijadas en un aparato estereotáxico. Después de la incisión en la línea media y la lidocaína local (2%), se implantó una cánula de acero inoxidable de calibre 21 (1,7 cm) en el núcleo arqueado (ARC; AP -3 mm desde bregma, DV -7 mm) y se aseguró con tornillos y cemento dental. Se utilizó un obturador estéril para evitar la oclusión. Después de la operación, las ratas recibieron s.c. solución salina (1 ml), glucosa al 5% (1 ml) y piperacilina (30 mg/kg, i.p.) y fueron monitoreadas durante 72 horas hasta la recuperación. A las 72h, 10µL de medicamento/vehículo fue microinyectado en el ARC a las 9:00 AM: Endomorphin-2 (0,50–0,75µmol/kg) o Endomorfina-2 (0,50µmol/kg) más β-funaltrexamina (0,20µmol/kg). Las inyecciones se realizaron a través de una jeringa de 10 µL conectada a la cánula. |
Forma de dosificación | 0,50-0,75 μmol/kg; inyección intrahipotalámica; inyección única |
Áreas de aplicación | En comparación con el vehículo, la inyección intrahipotalámica de Endomorphin-2 indujo un aumento significativo relacionado con la dosis en la ingesta de alimentos, según lo evaluado 24 horas después del tratamiento. |
References: | |
| Cas No. | 141801-26-5 | SDF | |
| Chemical Name | (S)-N-((S)-1-(((S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)amino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-1-((S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl)pyrrolidine-2-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@H]1N(C([C@H](CC(C=C2)=CC=C2O)N)=O)CCC1)N[C@H](C(N[C@H](C(N)=O)CC3=CC=CC=C3)=O)CC4=CC=CC=C4 | ||
| Formula | C32H37N5O5 | M.Wt | 571.65 |
| Solubility | ≥ 57.2mg/mL in DMSO | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7493 mL | 8.7466 mL | 17.4932 mL |
| 5 mM | 349.9 μL | 1.7493 mL | 3.4986 mL |
| 10 mM | 174.9 μL | 874.7 μL | 1.7493 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 15 reference(s) in Google Scholar.)