DPDPE |
Catalog No.GC10333
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DPDPE es un agonista selectivo del receptor opioide delta, que también tiene efecto anticonvulsivo
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Cas No.: 88373-73-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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DPDPE es un agonista selectivo del receptor opioide delta, que también tiene efecto anticonvulsivo[1]. Mira, DOR es un receptor acoplado a la proteína G. Está sobre todo en el sistema nervioso central. El regula cositas como el alivio del dolor, también efectos antidepresivos, tanto con encefalinas propias como con ligandos externos[2]. DPDPE se usa mucho, en estudios de señales de recpetoires opioides, vías del dolor y mecanismos de adicción[3].
En cultivos celulares, se tratan células HEK293 con más o menos proteína GRK2, usando DPDPE (2μM) durante 30 minutos. Verás que con mucha GRK2, el receptor normal se mete dentro de la célula y luego vuelve más fácil. Pero si quitas el GRK2, eso ya no pasa[4]. Se preparan células HEK293 con DPDPE (1μM) por 60 minutos. DOR apenas pierde un poquito su sensibilidad. Pero con monensina, eso se nota muchísimo más[5]. En células CHO que tienen el DOR humano fijo, con (CHO/DOR) a DPDPE (100nM) entre 5 y 30 minutos. Se fosforila rápido la GSK-3β en el sitio Ser9, y su actividad baja casi un 35%[6].
En animlaes, mira, se inyectas DPDPE por debajo de la piel en ratones con neuropatía diabética por estreptozotocina. Dosis de 0.5, 1, 3, 5mg/kg). A los 30 minutos, se quita el dolor por tacto y por calor, según la dosis[7]. Y en ratas Sprague Dawley, pues si pones DPDPE (100nM; 10μL) 10 minutos antes de apretar la pata trasera. No se activa casi el receptor NK1R en la parte superficial de la médula espinal, por estímulos dolorosos[8].
References:
[1] TORTELLA F C, ECHEVARRIA E, ROBLES L, et al. Anticonvulsant effects of mu (DAGO) and delta (DPDPE) enkephalins in rats[J]. Peptides, 1988, 9(5): 1177-1181.
[2] NIETO M M, GUEN S L E, KIEFFER B L, et al. Physiological control of emotion-related behaviors by endogenous enkephalins involves essentially the delta opioid receptors[J]. Neuroscience, 2005, 135(2): 305-313.
[3] ABDALLAH K, GENDRON L. The delta opioid receptor in pain control[J]. Delta Opioid Receptor Pharmacology and Therapeutic Applications. 2017: 147-177.
[4] ZHANG X, WANG F, CHEN X, et al. Post-endocytic fates of δ-opioid receptor are regulated by GRK2-mediated receptor phosphorylation and distinct β-arrestin isoforms[J]. Journal of Neurochemistry, 2008, 106(2): 781-792.
[5] AUDET N, CHARFI I, MNIE-FILALI O, et al. Differential association of receptor-Gβγ complexes with β-arrestin2 determines recycling bias and potential for tolerance of delta opioid receptor agonists[J]. Journal of Neuroscience, 2012, 32(14): 4827-4840.
[6] OLIANAS M C, DEDONI S, ONALI P. Signaling pathways mediating phosphorylation and inactivation of glycogen synthase kinase-3β by the recombinant human δ-opioid receptor stably expressed in Chinese hamster ovary cells[J]. Neuropharmacology, 2011, 60(7-8): 1326-1336.
[7] CASTANY S, CARCOLÉ M, LEÁNEZ S, et al. The antinociceptive effects of a δ-opioid receptor agonist in mice with painful diabetic neuropathy: Involvement of heme oxygenase 1[J]. Neuroscience Letters, 2016, 614: 49-54.
[8] KONDO I, MARVIZON J C G, SONG B, et al. Inhibition by spinal μ- and δ-opioid agonists of afferent-evoked substance P release[J]. Journal of Neuroscience, 2005, 25(14): 3651-3660.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células CHO que expresan de forma estable el DOR (CHO/DOR) |
Método de preparación | Las células CHO/DOR hambrientas de suero se incubaron durante 5-30 minutos con DPDPE de 100nM. Las muestras de tiempo cero fueron tratadas con el vehículo. Se analizaron los extractos celulares para los niveles de fosfoGSK-3b (pGSK), total GSK-3b (GSK) y actina. |
Condiciones de reacción | 100nM; 5-30 minutos |
Áreas de aplicación | El tratamiento de células CHO/DOR con DPDPE (100nM) causó un rápido aumento en los niveles de fosfo-Ser9-GSK-3β, que fue después de 5 minutos, alcanzó su punto máximo a los 10 minutos y se mantuvo por encima de los niveles basales hasta 30 minutos. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas de Sprague Dawley |
Método de preparación | Las ratas recibieron inyecciones intratecales de DPDPE (100nM; 10μL) 10 minutos antes de la compresión de la pata trasera. Las ratas fueron anestesiadas con pentobarbital de sodio, una de las patas traseras se colocó a través de las mandíbulas de un fórceps de mosquito de 6 pulgadas con mandíbulas no serradas, y las mandíbulas se cerraron al primer clic del trinquete del hemostato. La compresión se aplicó durante 60 segundos. Cinco munutos después de la compresión, las ratas se fijaron por perfusión aórtica, y las médulas espinales se recogieron para la inmunocitoquímica NK1R. |
Forma de dosificación | 100nM; 10μL; i.t. |
Áreas de aplicación | El tratamiento de DPDPE inhibió la internalización de NK1R en la capa I del cuerno dorsal de la médula espinal inducida por una lesión por compresión de la garra trasera. |
References: | |
| Cas No. | 88373-73-3 | SDF | |
| Chemical Name | (4S,7R,13R)-13-((R)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-7-benzyl-3,3,14,14-tetramethyl-6,9,12-trioxo-1,2-dithia-5,8,11-triazacyclotetradecane-4-carboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | O=C1NCC(N[C@H](CC2=CC=CC=C2)C(N[C@@H](C(O)=O)C(C)(C)SSC(C)(C)[C@@H]1NC([C@@H](CC(C=C3)=CC=C3O)N)=O)=O)=O | ||
| Formula | C30H39N5O7S2 | M.Wt | 645.79 |
| Solubility | 10mg/mL in Water | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5485 mL | 7.7425 mL | 15.4849 mL |
| 5 mM | 309.7 μL | 1.5485 mL | 3.097 mL |
| 10 mM | 154.8 μL | 774.2 μL | 1.5485 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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