Bromodomain
Bromodomains are a family of evolutionarily conserved protein modules of approximately 110 amino acids that have been found in chromatin-associated proteins as well as nuclear histone acetyltransferases (HATs). Besides its role in chromatin remodeling, recent studies have identified that bromodomains, as acetyl-lysine binding domains, are able to recognize and bind ε–N-acetylated lysine residues in histone and non-histone proteins. The nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopic analysis reveals that the chemical structure of bromodomains, consisting of four left-handed α-helices (including αZ, αA, αB and αC) connected by two loops (ZA and BC loops), forms a deep hydrophobic cavity serving as the acetyl-lysine recognition site.
Products for Bromodomain
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC13822 (-)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains
- GC46675 4-Phenyl-2-pyrrolidinone A precursor and synthetic intermediate
- GC13014 AZD 5153 orally available, bivalent inhibitor of the bromodomain and extraterminal (BET) protein BRD4.
- GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR es un inhibidor de bromodominios BAZ2A/B potente, selectivo, activo celular y oralmente activo con IC50 de 130 nM y 180 nM, y Kds de 109 nM y 170 nM, respectivamente. BAZ2-ICR muestra una selectividad de 10-15 veces para unirse a BAZ2A/B sobre CECR2 y una selectividad de >100 veces sobre todos los demÁs bromodominios. BAZ2-ICR es una sonda quÍmica epigenética.
- GC16299 BET bromodomain inhibitor El inhibidor de bromodominio BET es un potente inhibidor de BET extraÍdo de la patente WO/2015/153871A2, compuesto del ejemplo 11.
- GC16726 BI-7273 BI-7273 es un inhibidor de BRD9 selectivo y permeable a las células, con una IC50 y una Kd de 19 y 0,75 nM; también muestra un alto efecto sobre BRD7, con un IC50 y un Kd de 117 nM y 0,3 nM.
- GC16817 BI-9564 BI-9564 es un inhibidor de bromodominios BRD9/BRD7 potente, selectivo y permeable a las células, con IC50 de 75 nM y 3,4 μM y Kds de 14 nM y 239 nM, respectivamente. BI-9564 tiene un IC50 de > 100 μM para la familia BET.
- GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains
- GC10402 Bromosporine A non-specific bromodomain inhibitor
- GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
- GC14699 CPI-203 CPI-203 es un nuevo inhibidor potente, selectivo y permeable a las células del bromodominio BET, con un valor IC50 de aproximadamente 37 nM (ensayo de pantalla α BRD4).
- GC43320 CPI-268456 CPI-268456 (compuesto 141) es un potente inhibidor de BRD4 con una IC50 de <0,5 μM.
- GC10382 CPI-637 CPI-637 es un inhibidor selectivo y potente del bromodominio CBP/EP300 con valores IC50 de 0,03 μM, 0,051 μM y 11,0 μM para CBP, EP300 y BRD4 BD-1, respectivamente, y una EC50 de 0,3 μM para CBP.
- GC10524 GSK 525768A
- GC12440 GSK 5959 GSK 5959 es un inhibidor de bromodominio BRPF1 potente, selectivo y permeable a las células con una IC50 de ~ 80 nM.
- GC14063 GSK1324726A GSK1324726A es un inhibidor nuevo, potente y selectivo de las proteÍnas BET con alta afinidad por BRD2 (IC50 = 41 nM), BRD3 (IC50 = 31 nM) y BRD4 (IC50 = 22 nM).
- GC15789 GSK2801 GSK2801 es un inhibidor de bromodominios BAZ2A y BAZ2B competitivo de acetil-lisina activo por vÍa oral, activo por vÍa oral, selectivo y potente con valores de Kd de 136 nM y 257 nM, respectivamente. GSK2801 muestra una selectividad de >50 veces para BAZ2A/B sobre BRD4.
- GC13025 GSK6853 GSK6853 es un inhibidor potente y selectivo del bromodominio BRPF1.
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GC16611
GW841819X
BET bromodomain inhibitor
- GC50070 I-BET 151 dihydrochloride El diclorhidrato de I-BET 151 (diclorhidrato de GSK1210151A) es un inhibidor del bromodominio BET que inhibe BRD4, BRD2 y BRD3 con pIC50 de 6,1, 6,3 y 6,6, respectivamente.
- GC13187 I-BET 151 hydrochloride BET bromodomain inhibitor
- GC17073 I-BET-762 I-BET-762 (I-BET762; GSK525762) es un inhibidor de bromodominio BET con IC50 de 32,5-42,5 nM.
- GC15747 I-BET151 (GSK1210151A) I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) es un inhibidor de bromodominio BET que inhibe BRD4, BRD2 y BRD3 con pIC50 de 6,1, 6,3 y 6,6, respectivamente.
- GC12588 I-BRD9 I-BRD9 es una sonda quÍmica celular selectiva de la proteÍna 9 que contiene bromodominio (BRD9) con un valor pIC50 de 7,3 μM.
- GC17944 I-CBP 112 A p300 and CBP inhibitor
- GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112 (clorhidrato) es un inhibidor selectivo de CBP/P300 que se une directamente a sus bromodominios (Kds \u003d 142 y 625 nM, respectivamente). I-CBP112 reduce significativamente el potencial iniciador de leucemia de las células de leucemia mieloide aguda MLL-AF9(+) de manera dependiente de la dosis in vitro e in vivo. I-CBP112 aumenta la actividad citotóxica del inhibidor del bromodominio BET JQ1, así como de la doxorrubicina.
- GC48548 iBET-BD2 A BD2 bromodomain inhibitor
- GC10727 Ischemin sodium salt CBP bromodomain inhibitor
- GC13148 MS436 MS436 es una nueva clase de inhibidor de bromodominio, exhibe una potente afinidad de un Ki estimado = 30-50 nM para el BRD4 BrD1 y una selectividad de 10 veces sobre el BrD2.
- GC16763 NI-57 NI-57 es un inhibidor de la familia de proteÍnas bromodomain y plant homeodomain finger-containing (BRPF), con IC50 de 3,1, 46 y 140 nM para BRPF1, BRPF2 (BRD1) y BRPF3, respectivamente.
- GC17482 OF-1 OF-1 es un potente inhibidor de bromodominio pan-BRPF (BRD), con valores IC50 de 270 nM, 1,2 μM para TRIM24 y BRPF1B, respectivamente.
- GC17973 OTX-015 A BRD2, BRD3, and BRD4 inhibitor
- GC14655 OXF BD 02 OXF BD 02 es un inhibidor selectivo de BRD4(1) (el primer bromodominio de BRD4) con un valor IC50 de 382 nM.
- GC15152 PF-CBP1 PF-CBP1 es un inhibidor altamente selectivo del bromodominio de la proteÍna de uniÓn a CREB.
- GC14361 PFI 3 PFI 3 es un inhibidor de bromodominio SMARCA2/4 selectivo, potente y permeable a las células con una Kd de 89 nM.
- GC10979 PFI 4 PFI 4 (compuesto 11) es un inhibidor potente y altamente selectivo del bromodominio BRPF1 (BRPF1B), con una IC50 de 172 nM. PFI 4 se puede utilizar para explorar los mecanismos funcionales del complejo HBO1/BRPF1 y para estudiar la pérdida ósea y las lesiones óseas malignas osteolíticas.
- GC15375 PFI-1 (PF-6405761) A BET bromodomain inhibitor
- GC14199 RVX-208 RVX-208 (RVX-208) es un inhibidor de los reguladores transcripcionales BET con selectividad por el segundo bromodominio. Los IC50 son 87 μM y 0,51 μM para BD1 y BD2, respectivamente.
- GC48408 TW9 A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1
- GC14168 UMB-32 UMB-32, un potente inhibidor selectivo de BRD4, se une a BRD4 con una Kd de 550 nM y una IC50 de 637 nM. UMB-32 también muestra potencia contra TAF1, un factor de transcripciÓn que contiene bromodominio.
- GC16794 UNC1215 Potent L3MBTL3 domain inhibitor
- GC18096 UNC669 UNC669, un ligando para un dominio de unión de metil-lisina, es un potente inhibidor de L3MBTL1 (IC50 \u003d 4,2 uM) y L3MBTL3 (3,1 uM).