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Bromodomain

Bromodomains are a family of evolutionarily conserved protein modules of approximately 110 amino acids that have been found in chromatin-associated proteins as well as nuclear histone acetyltransferases (HATs). Besides its role in chromatin remodeling, recent studies have identified that bromodomains, as acetyl-lysine binding domains, are able to recognize and bind ε–N-acetylated lysine residues in histone and non-histone proteins. The nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopic analysis reveals that the chemical structure of bromodomains, consisting of four left-handed α-helices (including αZ, αA, αB and αC) connected by two loops (ZA and BC loops), forms a deep hydrophobic cavity serving as the acetyl-lysine recognition site.

Products for  Bromodomain

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC13822 (-)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains (-)-JQ1 Chemical Structure
  3. GC46675 4-Phenyl-2-pyrrolidinone A precursor and synthetic intermediate 4-Phenyl-2-pyrrolidinone Chemical Structure
  4. GC13014 AZD 5153 orally available, bivalent inhibitor of the bromodomain and extraterminal (BET) protein BRD4. AZD 5153 Chemical Structure
  5. GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR es un inhibidor de bromodominios BAZ2A/B potente, selectivo, activo celular y oralmente activo con IC50 de 130 nM y 180 nM, y Kds de 109 nM y 170 nM, respectivamente. BAZ2-ICR muestra una selectividad de 10-15 veces para unirse a BAZ2A/B sobre CECR2 y una selectividad de >100 veces sobre todos los demÁs bromodominios. BAZ2-ICR es una sonda quÍmica epigenética. BAZ2-ICR Chemical Structure
  6. GC16299 BET bromodomain inhibitor

    CPI-0610; CPI0610; CPI 0610

     El inhibidor de bromodominio BET es un potente inhibidor de BET extraÍdo de la patente WO/2015/153871A2, compuesto del ejemplo 11. BET bromodomain inhibitor Chemical Structure
  7. GC16726 BI-7273 BI-7273 es un inhibidor de BRD9 selectivo y permeable a las células, con una IC50 y una Kd de 19 y 0,75 nM; también muestra un alto efecto sobre BRD7, con un IC50 y un Kd de 117 nM y 0,3 nM. BI-7273 Chemical Structure
  8. GC16817 BI-9564 BI-9564 es un inhibidor de bromodominios BRD9/BRD7 potente, selectivo y permeable a las células, con IC50 de 75 nM y 3,4 μM y Kds de 14 nM y 239 nM, respectivamente. BI-9564 tiene un IC50 de > 100 μM para la familia BET. BI-9564 Chemical Structure
  9. GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 Chemical Structure
  10. GC10402 Bromosporine A non-specific bromodomain inhibitor Bromosporine Chemical Structure
  11. GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs CAY17c Chemical Structure
  12. GC14699 CPI-203 CPI-203 es un nuevo inhibidor potente, selectivo y permeable a las células del bromodominio BET, con un valor IC50 de aproximadamente 37 nM (ensayo de pantalla α BRD4). CPI-203 Chemical Structure
  13. GC43320 CPI-268456 CPI-268456 (compuesto 141) es un potente inhibidor de BRD4 con una IC50 de <0,5 μM. CPI-268456 Chemical Structure
  14. GC10382 CPI-637 CPI-637 es un inhibidor selectivo y potente del bromodominio CBP/EP300 con valores IC50 de 0,03 μM, 0,051 μM y 11,0 μM para CBP, EP300 y BRD4 BD-1, respectivamente, y una EC50 de 0,3 μM para CBP. CPI-637 Chemical Structure
  15. GC10524 GSK 525768A

    GSK525768A;GSK-525768A

     GSK 525768A Chemical Structure
  16. GC12440 GSK 5959 GSK 5959 es un inhibidor de bromodominio BRPF1 potente, selectivo y permeable a las células con una IC50 de ~ 80 nM. GSK 5959 Chemical Structure
  17. GC60182 GSK046

    GSK046

     GSK046 (iBET-BD2) es un inhibidor de bromodominio BD2 potente, selectivo y oralmente activo de las proteÍnas BET, con IC50 de 264 nM (BRD2 BD2), 98 nM (BRD3 BD2), 49 nM (BRD4 BD2) y 214 nM (BRDT BD2), respectivamente. GSK046 Chemical Structure
  18. GC14063 GSK1324726A

    GSK1324726A

     GSK1324726A es un inhibidor nuevo, potente y selectivo de las proteÍnas BET con alta afinidad por BRD2 (IC50 = 41 nM), BRD3 (IC50 = 31 nM) y BRD4 (IC50 = 22 nM). GSK1324726A Chemical Structure
  19. GC15789 GSK2801 GSK2801 es un inhibidor de bromodominios BAZ2A y BAZ2B competitivo de acetil-lisina activo por vÍa oral, activo por vÍa oral, selectivo y potente con valores de Kd de 136 nM y 257 nM, respectivamente. GSK2801 muestra una selectividad de >50 veces para BAZ2A/B sobre BRD4. GSK2801 Chemical Structure
  20. GC13025 GSK6853 GSK6853 es un inhibidor potente y selectivo del bromodominio BRPF1. GSK6853 Chemical Structure
  21. GC16611 GW841819X

    BET bromodomain inhibitor

     GW841819X Chemical Structure
  22. GC50070 I-BET 151 dihydrochloride

    GSK1210151A dihydrochloride

     El diclorhidrato de I-BET 151 (diclorhidrato de GSK1210151A) es un inhibidor del bromodominio BET que inhibe BRD4, BRD2 y BRD3 con pIC50 de 6,1, 6,3 y 6,6, respectivamente. I-BET 151 dihydrochloride Chemical Structure
  23. GC13187 I-BET 151 hydrochloride BET bromodomain inhibitor I-BET 151 hydrochloride Chemical Structure
  24. GC17073 I-BET-762

    GSK525762A

     I-BET-762 (I-BET762; GSK525762) es un inhibidor de bromodominio BET con IC50 de 32,5-42,5 nM. I-BET-762 Chemical Structure
  25. GC15747 I-BET151 (GSK1210151A)

    GSK1210151A

     I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) es un inhibidor de bromodominio BET que inhibe BRD4, BRD2 y BRD3 con pIC50 de 6,1, 6,3 y 6,6, respectivamente. I-BET151 (GSK1210151A) Chemical Structure
  26. GC12588 I-BRD9 I-BRD9 es una sonda quÍmica celular selectiva de la proteÍna 9 que contiene bromodominio (BRD9) con un valor pIC50 de 7,3 μM. I-BRD9 Chemical Structure
  27. GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112 (clorhidrato) es un inhibidor selectivo de CBP/P300 que se une directamente a sus bromodominios (Kds \u003d 142 y 625 nM, respectivamente). I-CBP112 reduce significativamente el potencial iniciador de leucemia de las células de leucemia mieloide aguda MLL-AF9(+) de manera dependiente de la dosis in vitro e in vivo. I-CBP112 aumenta la actividad citotóxica del inhibidor del bromodominio BET JQ1, así como de la doxorrubicina. I-CBP112 (hydrochloride) Chemical Structure
  28. GC10727 Ischemin sodium salt CBP bromodomain inhibitor Ischemin sodium salt Chemical Structure
  29. GC45503 L-Moses (hydrochloride)

    L-45

       L-Moses (hydrochloride) Chemical Structure
  30. GC13148 MS436 MS436 es una nueva clase de inhibidor de bromodominio, exhibe una potente afinidad de un Ki estimado = 30-50 nM para el BRD4 BrD1 y una selectividad de 10 veces sobre el BrD2. MS436 Chemical Structure
  31. GC18750 NEO2734

    EP31670

     NEO2734 (EP31670) es un inhibidor selectivo de bromodominio dual p300/CBP y BET activo por vÍa oral, con valores IC50 de <30 nM para los bromodominios p300/CBP y BET. NEO2734 es activo en el cÁncer de prÓstata mutante SPOP y de tipo salvaje. NEO2734 Chemical Structure
  32. GC16763 NI-57 NI-57 es un inhibidor de la familia de proteÍnas bromodomain y plant homeodomain finger-containing (BRPF), con IC50 de 3,1, 46 y 140 nM para BRPF1, BRPF2 (BRD1) y BRPF3, respectivamente. NI-57 Chemical Structure
  33. GC17482 OF-1 OF-1 es un potente inhibidor de bromodominio pan-BRPF (BRD), con valores IC50 de 270 nM, 1,2 μM para TRIM24 y BRPF1B, respectivamente. OF-1 Chemical Structure
  34. GC17973 OTX-015

    HY15743, (-)-OTX015

     OTX-015 inhibits the binding of BRD2, BRD3, and BRD4 to acetylated histone 4 in a concentration-dependent manner, with IC50 values from 92-112nM. OTX-015 Chemical Structure
  35. GC14655 OXF BD 02 OXF BD 02 es un inhibidor selectivo de BRD4(1) (el primer bromodominio de BRD4) con un valor IC50 de 382 nM. OXF BD 02 Chemical Structure
  36. GC15152 PF-CBP1 PF-CBP1 es un inhibidor altamente selectivo del bromodominio de la proteÍna de uniÓn a CREB. PF-CBP1 Chemical Structure
  37. GC14361 PFI 3 PFI 3 es un inhibidor de bromodominio SMARCA2/4 selectivo, potente y permeable a las células con una Kd de 89 nM. PFI 3 Chemical Structure
  38. GC10979 PFI 4 PFI 4 (compuesto 11) es un inhibidor potente y altamente selectivo del bromodominio BRPF1 (BRPF1B), con una IC50 de 172 nM. PFI 4 se puede utilizar para explorar los mecanismos funcionales del complejo HBO1/BRPF1 y para estudiar la pérdida ósea y las lesiones óseas malignas osteolíticas. PFI 4 Chemical Structure
  39. GC15375 PFI-1 (PF-6405761)

    PF06405761

     A BET bromodomain inhibitor PFI-1 (PF-6405761) Chemical Structure
  40. GC14199 RVX-208 RVX-208 (RVX-208) es un inhibidor de los reguladores transcripcionales BET con selectividad por el segundo bromodominio. Los IC50 son 87 μM y 0,51 μM para BD1 y BD2, respectivamente. RVX-208 Chemical Structure
  41. GC45640 TP-238 (hydrochloride) TP-238 (clorhidrato) es una sonda CECR2/BPTF dual potente y selectiva con valores IC50 de 30 nM y 350 nM, respectivamente. TP-238 (clorhidrato) también inhibe BRD9 con un pIC50 de 5,9 y es menos activo frente a otras 338 quinasas. TP-238 (hydrochloride) Chemical Structure
  42. GC48408 TW9 A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1 TW9 Chemical Structure
  43. GC14168 UMB-32 UMB-32, un potente inhibidor selectivo de BRD4, se une a BRD4 con una Kd de 550 nM y una IC50 de 637 nM. UMB-32 también muestra potencia contra TAF1, un factor de transcripciÓn que contiene bromodominio. UMB-32 Chemical Structure
  44. GC16794 UNC1215

    UNC 1215;UNC-1215

     Potent L3MBTL3 domain inhibitor UNC1215 Chemical Structure
  45. GC18096 UNC669 UNC669, un ligando para un dominio de unión de metil-lisina, es un potente inhibidor de L3MBTL1 (IC50 \u003d 4,2 uM) y L3MBTL3 (3,1 uM). UNC669 Chemical Structure

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