Endothelin Receptor

Ro 46-2005 es un nuevo antagonista del receptor de endotelina no peptÍdico sintético que inhibe la uniÓn especÍfica de 125I-ET-1 a las células del mÚsculo liso vascular humano (receptor ETA) con una IC50 de 220 nM.

Aminaftone (Aminaftone), un derivado del Ácido 4-aminobenzoico, regula a la baja la producciÓn de endotelina-1 (ET-1) in vitro al interferir con la transcripciÓn del gen pre-pro-ET-1.

ZD-1611 es un potente antagonista selectivo del receptor ETA, activo por vÍa oral, utilizado para la investigaciÓn del accidente cerebrovascular isquémico.

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine es una hormona que contiene 28 aminoácidos que es producida y secretada por el corazón en respuesta a lesiones cardíacas y estiramientos mecánicos. La carperitida se usa ampliamente en pacientes con insuficiencia cardíaca(HF)

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate es un péptido bioactivo que juega un papel crucial en los mecanismos homeostáticos del cuerpo. Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28) inhibe la secreción de endotelina-1 inducida por la angiotensina II) de una manera dependiente de la dosis

PD-159020 es un antagonista no selectivo de ETA/ETB, con IC50 de 30 y 50 nM para hETA y hETB, respectivamente.

Atrasentan (ABT-627) es un antagonista de los receptores de endotelina con IC50 de 0,0551 nM para ETA.

El péptido natriurético atrial (ANP) (1-28), rata (TFA) es una de las principales formas circulantes de ANP en ratas, inhibe potentemente la secreciÓn de endotelina-1 estimulada por angiotensina II (Ang II) de una manera dependiente de la concentraciÓn.

BQ-788 es un antagonista selectivo del receptor de endotelina tipo B (ETB) no peptídico con un IC 50 de1.2nM. BQ-788 puede unirse específicamente a los receptores ETB, bloqueando la interacción entre la endotelina y sus recepotre, inhibiendo así los efectos mediados por la endotelina, como la vasoconstricción y la proliferación celular

Darusentan (Lu-135252) es un antagonista selectivo del receptor del receptor de endotelina A (ET-A), que se une con una Ki de 1,4 nM al receptor ET-A y una Ki de 184 nM al receptor ET-B, respectivamente con un 100 -veces selectividad para los receptores ETA en lugar de ETB .

El análogo de n-butilo de Macitentan es un análogo de n-butilo de Macitentan.

El sitaxsentan (IPI 1040; TBC-11251) es un antagonista selectivo del receptor de la endotelina A (ETA).

IRL-1620 (TFA) es un agonista potente y selectivo del receptor de endotelina tipo B (ETB) con una Ki de 16 pM.

Macitentan D4 (ACT-064992 D4) es un sulfametoxazol marcado con deuterio.

Highly potent, selective ETA antagonist; orally bioavailable

BQ-3020 (TFA) es un agonista selectivo del receptor ETB, inhibe la uniÓn de [125I]ET-1 al receptor ETB con una IC50 de 0,2 nM en el cerebelo y provoca vasoconstricciÓn.

La base libre de nebentan (base libre YM598) es un antagonista del receptor ETA de endotelina no peptÍdico potente, selectivo y oralmente activo a través de la modificaciÓn de bosentan.

A-192621 es un potente antagonista del receptor de la endotelina B (ETB) selectivo, activo por vÍa oral, no peptÍdico y con una IC50 de 4,5 nM y una Ki de 8,8 nM.

El nebentan potÁsico (YM598) es un antagonista del receptor de endotelina ETA no peptÍdico potente, selectivo y oralmente activo a través de la modificaciÓn de bosentan.

C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human TFA, ejerce sus principales efectos biológicos uniéndose al receptor de péptido natriurético B (NPR-B), un receptor de guanilil ciclasa unido a la membrana que produce guanosín monofosfato cíclico (cGMP).

Ro 46-8443 es el primer antagonista selectivo del receptor ETB de endotelina no peptÍdico.

Endothelin 1 (swine, human) (TFA) es un péptido sintético con secuencias de Endothelin 1 (ET-1) humana y procina y es un potente endogenous vasoconstrictor.