Apoptosis

PRO-6E es un PROTAC activo oral basado en el ligando de Cereblon, e induce la degradación del MET con una degradación máxima de 81,9% a 1 μM en células MKN-45.

BLU-222 es un inhibide CDK2 altamente selectivo y activo por vía oral.

HA-9104 es un potente y selectivo inhibidor de cullin-5 neddylation a través de prácticamente dirigido a la V30 bolsillo de UBE2F.

YSR734 (compuesto 21) es un inhibidor covalente de HDAC con valores de IC50 de 110 nM, 154 nM y 143 nM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente.

BDM19 se une y activa los dímeros citosólicos BAX, y provoca la apoptosis celular ya sea solo o en combinación con el inhibide BCL-2/BCL-XL Navitoclax.

WK369 es un nuevo inhibidor de la molécula pequeña BCL6, que exhibe una excelente bioactividad contra el cáncer de ovari, induce la detención del ciclo celular y causa apoptosis.

ATPase-IN-3 (compuesto 6) es un inhibidor de la ATPasa.

BFC1108 es un pequeño convertifuncional Bcl-2.

Polθ/PARP-IN-1 (compuesto 25d) es un potente inhibidor dual de la polimerasa de ADN Theta (Polθ) y PARP con valores de IC50 de 45,6, 5,4 nM, respectivamente.

SC912 es un inhibidor de AR-V7 (IC50 = 0.36 μM).

MY-1442 (I-3) es un inhibidor de la polimerización de microtubulina.

GGTI-2417 es un potente y selectivo inhibidor de la ggtasa I.

NSD-IN-3 (compuesto 3) es un potente inhibidor del dominio conjunto de Unión al receptor nuclear (NSD).

SDU-071 es un potente inhibidor de BRD4-p53.

XL44, un enlace hRpn13, induce apoptosis dependiente de hRpn13 y también restringe la viabilidad celular por un mecanismo dependiente de pclaf.

PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) es un AR basado en protac y dual, AR-V7 degrader, con valores de DC50 de 2.67 y 2.64 μM para AR y AR-V7, respectivamente.

TS-24 es un inhibidor de la catepsina S, con una IC50 de 4.3 μM.

SelSA es un inhibidor selectivo, activo por vía oral para la histona deacetilasa 6 (HDAC6) con IC50 de 56,9 nM.

BPU detiene la progresión del ciclo celular en la fase subg1.

ASCT2-IN-1 (compuesto 20k) es un inhibidor de ASCT2 con valores de IC50 de 5,6 μM y 3,5 μM en las células A549 y HEK293, respectivamente.

ASCT2-IN-2 (compuesto 25e) es un inhibidor de ASCT2 con IC50 de 5.14 μM.

SpiD3 es un nuevo dímero espirocíclic.

UR778Br se dirige al dominio relacionado con la proteína (dominio GRD) de las proteínas IQGAP1.

PROTAC CDK4/6 degrader 1 (compuesto 7f) es un desgraficador dual para CDK4 y CDK6 con DC50 de 10.5 y 2.5 nM.