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PROTAC AR/AR-V7 degrader-1

Catalog No.: GC73996Purity:>98.00%
PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) es un AR basado en protac y dual, AR-V7 degrader, con valores de DC50 de 2.67 y 2.64 μM para AR y AR-V7, respectivamente.

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.


PROTAC AR/AR-V7 degrader-1
Cas No.: 2841308-96-9
1 mgIn Stock
$135.00
1
5 mgIn Stock
$346.00
1

Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) is a PROTAC-based and dual AR, AR-V7 degrader, with DC50 values of 2.67 and 2.64 μM for AR and AR-V7, respectively. PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) induces apoptosis (Red: AR antagonist; Blue: E3 ligase ligand; Black: linker).

PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) effectively suppresses transcriptional activity of the AR signaling pathway. PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) exhibits an IC50 of 0.9 μM in 22RV1 cells[1].PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) overcomes drug resistance in advanced PCa expressing AR splice variants[1].

References:
[1]. Maoxu Xiao, et al. Structure–Activity Relationship (SAR) Studies of Novel Monovalent AR/AR-V7 Dual Degraders with Potent Efficacy against Advanced Prostate Cancer. J. Med. Chem. 2024, 67, 7, 5567-5590.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
2841308-96-9
Fórmula molecular
C24H19F4N5O2
Peso molecular
485.43
Solubilidad
DMSO : ≥ 100 mg/mL (206.00 mM)
Almacenamiento
4°C, protect from light
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

Review for PROTAC AR/AR-V7 degrader-1

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