A-317491
Catalog No.: GC17710Purity:>99.00%Synonyms: A 317491;A317491
A-317491 es un antagonisa muy selectivo. Tiene gran afinidad para bloquear la activación de los receptores P2X3 y P2X2/3. Su valor de Ki es 22nM para el P2X3 de rata. Y 92 nM para el P2X2/3 del mismo modelo animal.
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
Cas No.: 475205-49-3
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$70.00
1
5mgIn Stock
$56.00
1
10mgIn Stock
$91.00
1
25mgIn Stock
$153.00
1
50mgIn Stock
$226.00
1
100mgIn Stock
$315.00
1
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $70.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $56.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $91.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $153.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $226.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $315.00 | In Stock | 1 |
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
Citas (Citations)
1 publicationsPublicaciones de investigadores que utilizan este productoDescripción (Description)
A-317491 es un antagonisa muy selectivo. Tiene gran afinidad para bloquear la activación de los receptores P2X3 y P2X2/3. Su valor de Ki es 22nM para el P2X3 de rata. Y 92 nM para el P2X2/3 del mismo modelo animal [1]. A-317491 interviene con la proteína gp120. Detiene la activación de P2X3 que desencadena esta proteína. Disminuye la hipersensibilidad de las aferencias primarias de los ganglios de la raíz dorsal. Y reduce la transmisión de señales del dolor neuropático en ratones expuestos a gp120[2]. Este fármaco también sirve para aliviar la hiperalgesia mecánica y térmica. En ejemplares con endometriosis[3].
Se tratan condrocitos bovinos con A-317491 (100µM) durante 24 horas. Se reduce la producción de óxido nítrico provocada por el α,β-methyleneATP. También baja la liberación de PGE2 estimulada por el ATP en estas células[4].
A dosis de 30μmol/kg, dos veces al día, durante diez días. Logra mitigar el dolor cusado por el cáncer. En modelos de ratón con xenoinjerto de células NCTC clon 2472[5]. Solo una única dosis intratecal de A-317491. 10 microgramos disueltos en 20 microlitros de solución salina. Al aplicarlo durante tres días. Se calma la vejiga hiperactiva causada por la colitis inducida con TNBS[6]. También se pueden hacer inyecciones intramuscular del compuesto. 60 microgramos disueltos en suero fisiológico. Si se aplican 30 o 60 minutos después de empezar la contracción estática en ratones. Se logra prevenir la huperlgesia muscular de tipo mecánico[7].
References:
[1] Jarvis M F, Burgard E C, McGaraughty S, et al. A-317491, a novel potent and selective non-nucleotide antagonist of P2X3 and P2X2/3 receptors, reduces chronic inflammatory and neuropathic pain in the rat[J]. Proceedings of the national academy of sciences, 2002, 99(26): 17179-17184.
[2] Yi Z, Rao S, Ouyang S, et al. A317491 relieved HIV gp120-associated neuropathic pain involved in P2X3 receptor in dorsal root ganglia[J]. Brain Research Bulletin, 2017, 130: 81-89.
[3] Yuan M, Ding S, Meng T, et al. Effect of A-317491 delivered by glycolipid-like polymer micelles on endometriosis pain[J]. International Journal of Nanomedicine, 2017: 8171-8183.
[4] Varani K, De Mattei M, Vincenzi F, et al. Pharmacological characterization of P2X1 and P2X3 purinergic receptors in bovine chondrocytes[J]. Osteoarthritis and cartilage, 2008, 16(11): 1421-1429.
[5] Hansen R R, Nasser A, Falk S, et al. Chronic administration of the selective P2X3, P2X2/3 receptor antagonist, A-317491, transiently attenuates cancer-induced bone pain in mice[J]. European journal of pharmacology, 2012, 688(1-3): 27-34.
[6] Dong X Y, Yang Y, Luo S, et al. Upregulation of P2X3 receptors in primary afferent pathways involves in colon-to-bladder cross-sensitization in rats[J]. Frontiers in Physiology, 2022, 13: 920044.
[7] de Melo Aquino B, da Silva dos Santos D F, Jorge C O, et al. P2X3 receptors contribute to muscle pain induced by static contraction by a mechanism dependent on neutrophil migration[J]. Purinergic signalling, 2019, 15(2): 167-175.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Condrocitos bovinos |
Método de preparación | Los condrocitos bovinos se cultivaron en un medio DMEM/F12 suplementado con un 10% de suero bovino fetal (FBS) y antibióticos (penicillin 100U/ml, streptomycin 0.1mg/ml). Sembrado a una alta densidad (1.5×106 células/cm2) en placas de 6 pozos, se añadió ATP (500μM) al medio que contenía 50ng/ml de IL-1β recombinante, seguido de incubación con 100µM A-317491 durante 24h para analizar el contenido de óxido nítrico y PGE2. |
Condiciones de reacción | 100μM; 24h |
Áreas de aplicación | El tratamiento con A-317491 disminuyó la producción de NO mediada por ATP y la liberación de PGE2 en condrocitos bovinos. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones machos C3H/HeN |
Método de preparación | Los ratones C3H/HeN machos de seis semanas de edad fueron alojados en un entorno estándar en grupos de siete con un ciclo de luz/oscuridad de 12 horas y acceso ad libitum al agua y a la dieta estándar. El cáncer de hueso fue inducido en ratones C3H/HeN por la suspensión de células clon de 1×105 NCTC 2472 en 10μl de PBS. Los ratones C3H/HeN se dividieron en tres grupos según el peso corporal: (i) cirugía de cáncer ósea + grupo de tratameinto A-317491 (30μmol/kg; disuelto en solución salina normal; inyectada por vía subcutánea dos veces al día); (ii) cirugía de cáncer de huesos+ grupo de control del vehículo (inyección subcutánea, dos veces al día). A-317491 o el control del vehículo se administró a las 12:00 y 22:00. Los ratones fueron evaluados por comportamientos relacionados con el dolor antes y 10 días después de la cirugía. |
Forma de dosificación | 30μmol/kg; dos veces al día durante 10 días; s.c. |
Áreas de aplicación | El tratamiento A-317491 alivió el dolor ósep inducido por el cáncer en los modelos de ratón de xenoinjerto celular clon NCTC 2472. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
475205-49-3
Sinónimos
A 317491;A317491
Nombre químico
5-[(3-phenoxyphenyl)methyl-[(1S)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl]carbamoyl]benzene-1,2,4-tricarboxylic acid
SMILES
C1CC(C2=CC=CC=C2C1)N(CC3=CC(=CC=C3)OC4=CC=CC=C4)C(=O)C5=CC(=C(C=C5C(=O)O)C(=O)O)C(=O)O
Fórmula molecular
C33H27NO8
Peso molecular
565.57
Solubilidad
≥ 56.6 mg/mL in DMSO, ≥ 40.73 mg/mL in EtOH with gentle warming
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
Reviews
Review for A-317491
Rating: 5
- 5 Star100%
- 4 Star0%
- 3 Star0%
- 2 Star0%
- 1 Star0%