Raf

PLX-4720-d7 es el deuterio etiquetado como PLX-4720. PLX-4720 es un inhibidor potente y selectivo deB-RafV600Econuna IC50de 13 nM en un ensayo libre de células, igualmente potente que c-Raf-1 (mutaciones Y340D y Y341D) y selectividad 10 veces mayor para B-RafV600E que el B-Raf de tipo salvaje.

RRD-251 es un inhibidor de la interacciÓn de la proteÍna supresora de tumores de retinoblastoma (Rb)-Raf-1, con potentes actividades antiproliferativas, antiangiogénicas y antitumorales.

El clorhidrato de rineterkib (compuesto B) es un inhibidor de ERK1 y ERK2 disponible por vÍa oral en el tratamiento de una enfermedad proliferativa caracterizada por mutaciones activadoras en la vÍa MAPK. La actividad estÁ particularmente relacionada con el tratamiento del CPNM con mutaciÓn en KRAS, el CPNM con mutaciÓn en BRAF, el cÁncer de pÁncreas con mutaciÓn en KRAS, el cÁncer colorrectal (CCR) con mutaciÓn en KRAS y el cÁncer de ovario con mutaciÓn en KRAS. El clorhidrato de rineterkib también puede inhibir la RAF.

RAS/RAS-RAF-IN-1 es un potente inhibidor de RAS y RAS-RAF. RAS/RAS-RAF-IN-1 tiene una KD de 5,0 μμ-15 μμ para la afinidad de uniÓn de la ciclofilina A (CYPA). RAS/RAS-RAF-IN-1 tiene actividad antitumoral.

B-Raf IN 2 es un potente y selectivo inhibidor de BRAF extraÍdo de la patente WO2021116055A1, compuesto Ia. B-Raf IN 2 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.

PLX7922, un inhibidor de RAF, puede unirse a BRAFV600E. PLX7922 inhibe pERK en lÍneas celulares BRAFV600E y activa pERK en lÍneas celulares mutantes NRAS.

El degradador 1 de PROTAC B-Raf (compuesto 2) es una quimera dirigida a la proteÓlisis (PROTAC) para la degradaciÓn de B-Raf basada en el ligando Cereblon con actividad anticancerÍgena.

GNE-9815 (compuesto 7) es un inhibidor pan-RAF altamente selectivo con buena biodisponibilidad oral. GNE-9815 exhibe valores de Ki de 0,062 y 0,19 nM para CRAF y BRAF, respectivamente. GNE-9815 se combina con el inhibidor de MEK Cobimetinib (HY-13064) y muestra una modulaciÓn sinérgica de la vÍa MAPK. GNE-9815 se puede utilizar en estudios de cÁnceres mutantes KRAS.

B-Raf IN 10 (Compuesto C09) es un inhibidor de BRAF con un IC50 entre 50 y 100 nM. B-Raf IN 10 muestra actividad antitumoral.

CFT1946 es un degrador de BRAFV600E con un DC50 de 14 nM en las células A375.

B-Raf IN 15 (compuesto 7) es un inhibidor de BRAF.

MAPK-IN-2 (compuesto 3h) es un potente inhibidor de MAPK con actividad antineoplásica.

NST-628 es una molécula de cola de la vía MAPK permeal al cerebro que inhila la fosforilación RAF yla activación MEK.

DDO-6600 is a covalent Hsp90 inhibitor.

KRAS G12D-IN-30 (Compound 4) is a KRAS inhibitor.

HDB-1 is a selective inhibitor of the P2Y14 receptor ( P2Y14R ) with an IC 50 of 26 pM.

2,4,3',4',6'-Penta-O-(3-methylbutanoyl)sucrose is an FGFR3 and BRAF binder, and is an isovaleryl sucrose ester that can be found in Atractylodes japonica.

B-Raf IN 1 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa B-Raf con una IC50 de 24 nM.