Raf

RAF265 es un potente inhibidor de RAF/VEGFR2.

L-779,450 es un inhibidor potente y selectivo de la cinasa B-Raf con una Kd de 2,4 nM.

CEP-32496 (CEP-32496; RXDX-105) es un inhibidor muy potente y eficaz por vÍa oral de BRAFV600E con una Kd de 14 nM.

Sorafenib actúa como un inhibidor de la multiquinasa que se dirige a Raf-1 y B-Raf con vlores IC50 de 6 nM y 22 nM,respectivamente.

A potent inhibitor of B-Raf

BI-882370 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa RAF que se une al sitio de uniÓn de ATP de la quinasa posicionada en la conformaciÓn DFG-out (inactiva) de la quinasa BRAF. BI-882370 (BI 882370) inhibe el mutante oncogénico BRAFV600E, las quinasas WT BRAF y CRAF con IC50 de 0,4, 0,8 y 0,6 nM, respectivamente. BI-882370 también inhibe las quinasas de la familia SRC.

BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.

CCT196969 es un inhibidor de pan-Raf, que inhibe B-Raf, BRafV600E y CRAF con IC50 de 0,1, 0,04 y 0,01 μM, respectivamente.

LXH254 es un inhibidor de BRAF y CRAF de tipo II potente, selectivo y activo por vÍa oral, con valores de CI50 de 0,072 y 0,21 nM contra CRAF y BRAF, respectivamente.

RAF709 es un inhibidor de RAF potente, selectivo y eficaz con IC50 de 0,4 nM y 0,5 nM para BRAF y CRAF, respectivamente. Eficacia antitumoral.

AZ304 es un inhibidor de la quinasa BRAF dual competitivo con ATP, inhibe potentemente BRAF de tipo salvaje, BRAF mutante V600E y CRAF de tipo salvaje, con IC50 de 79 nM, 38 nM y 68 nM, respectivamente. AZ304 también tiene un efecto significativo sobre otras quinasas, como p38 (IC50, 6 nM), CSF1R (IC50, 35 nM). Actividad antitumoral.

LUT-014 es un inhibidor de B-Raf con una IC50 de 11,7 nM y se desarrolló para reducir las lesiones acneiformes limitantes de la dosis asociadas al tratamiento con inhibidores de EGFR.

AD80, un inhibidor multiquinasa, inhibe RET, RAF, SRC y S6K, con una actividad mTOR muy reducida.

Belvarafenib (HM95573) es un inhibidor potente y pan RAF (fibrosarcoma acelerado rÁpidamente), con IC50 de 56 nM, 7 nM y 5 nM para B-RAF, B-RAFv600E y C-RAF respectivamente.

ERK-IN-1 (compuesto B) es un inhibidor de ERK1 y ERK2 disponible por vÍa oral en el tratamiento de una enfermedad proliferativa caracterizada por mutaciones activadoras en la vÍa MAPK. La actividad estÁ particularmente relacionada con el tratamiento del CPNM con mutaciÓn en KRAS, el CPNM con mutaciÓn en BRAF, el cÁncer de pÁncreas con mutaciÓn en KRAS, el cÁncer colorrectal (CCR) con mutaciÓn en KRAS y el cÁncer de ovario con mutaciÓn en KRAS. El clorhidrato de ERK-IN-1 también puede inhibir la RAF.

Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) es un inhibidor potente y pan RAF (fibrosarcoma acelerado rÁpidamente), con IC50 de 56 nM, 7 nM y 5 nM para B-RAF, B-RAFv600E y C-RAF respectivamente.

HG6-64-1 es un inhibidor de B-Raf potente y selectivo extraÍdo de la patente WO 2011090738 A2, ejemplo 9 (XI-1); tiene una IC50 de 0,09 μM en células Ba/F3 transformadas con B-raf V600E.

RAF mutant-IN-1 es un inhibidor de la quinasa RAF, extraÍdo de la patente WO2019107987A1, con valores IC50 de 21 nM, 30 nM y 392 nM para C-RAF 340D/Y341D, B-RAFV600E y B-RAFWT, respectivamente.

Sorafenib (D3) (Bahía 43-9006-d3) es el deuterio etiquetado Sorafenib. Sorafenib es un inhibidor multiquinasa IC50 de 6 nM, 20 nM y 22 nM para Raf-1, B-Raf y VEGFR-3, respectivamente.

Sorafenib (D4) (Bahía 43-9006-d4) es el deuterio etiquetado Sorafenib. Sorafenib es un inhibidor multiquinasa IC50 de 6 nM, 20 nM y 22 nM para Raf-1, B-Raf y VEGFR-3, respectivamente.

An active metabolite of regorafenib

Takeda-6D (compuesto 6d) es un inhibidor de BRAF/VEGFR2 potente y activo por vÍa oral, con valores IC50 de 7,0 y 2,2 nM, respectivamente. Takeda-6D muestra antiangiogénesis al suprimir la vÍa VEGFR2 en 293/KDR y células HUVEC estimuladas por VEGF. Takeda-6D muestra una supresiÓn significativa de la fosforilaciÓn de ERK1/2. Takeda-6D muestra actividad antitumoral.

El inhibidor de raf 2 es un potente inhibidor de quinasa de raf (IC50<1,0 μM), compuesto 32, extra&Iacute;do de la patente EP1003721B1. El inhibidor de Raf 2 se puede utilizar para la investigaci&Oacute;n del c&Aacute;ncer.