Raf
Raf is a family of three serine/threonine-specific protein kinases that are related to retroviral oncogenes.
Products for Raf
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC32797 AD80 AD80, un inhibidor multiquinasa, inhibe RET, RAF, SRC y S6K, con una actividad mTOR muy reducida.
- GC15055 AZ 628 AZ 628 es un inhibidor de la cinasa pan-Raf con IC50 de 105, 34 y 29 nM para B-Raf, B-RafV600E y c-Raf-1, respectivamente.
- GC19479 AZ304 AZ304 es un inhibidor de la quinasa BRAF dual competitivo con ATP, inhibe potentemente BRAF de tipo salvaje, BRAF mutante V600E y CRAF de tipo salvaje, con IC50 de 79 nM, 38 nM y 68 nM, respectivamente. AZ304 también tiene un efecto significativo sobre otras quinasas, como p38 (IC50, 6 nM), CSF1R (IC50, 35 nM). Actividad antitumoral.
- GC10534 B-Raf IN 1 B-Raf IN 1 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa B-Raf con una IC50 de 24 nM.
- GC65978 B-Raf IN 10 B-Raf IN 10 (Compuesto C09) es un inhibidor de BRAF con un IC50 entre 50 y 100 nM. B-Raf IN 10 muestra actividad antitumoral.
- GC67800 B-Raf IN 11
- GC64550 B-Raf IN 2 B-Raf IN 2 es un potente y selectivo inhibidor de BRAF extraÍdo de la patente WO2021116055A1, compuesto Ia. B-Raf IN 2 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC12151 B-Raf inhibitor
- GC11599 B-Raf inhibitor 1 El inhibidor 1 de B-Raf es un potente inhibidor de la quinasa Raf con Kis de 1 nM, 1 nM y 0,3 nM para B-RafWT, B-RafV600E y C-Raf, respectivamente.
- GC14907 B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride El diclorhidrato del inhibidor 1 de B-B-Raf es un potente inhibidor de la quinasa Raf con Kis de 1 nM, 1 nM y 0,3 nM para B-RafWT, B-RafV600E y C-Raf, respectivamente.
- GC32950 Belvarafenib Belvarafenib (HM95573) es un inhibidor potente y pan RAF (fibrosarcoma acelerado rÁpidamente), con IC50 de 56 nM, 7 nM y 5 nM para B-RAF, B-RAFv600E y C-RAF respectivamente.
- GC35488 Belvarafenib TFA Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) es un inhibidor potente y pan RAF (fibrosarcoma acelerado rÁpidamente), con IC50 de 56 nM, 7 nM y 5 nM para B-RAF, B-RAFv600E y C-RAF respectivamente.
- GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
- GC18178 BI-882370 BI-882370 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa RAF que se une al sitio de uniÓn de ATP de la quinasa posicionada en la conformaciÓn DFG-out (inactiva) de la quinasa BRAF. BI-882370 (BI 882370) inhibe el mutante oncogénico BRAFV600E, las quinasas WT BRAF y CRAF con IC50 de 0,4, 0,8 y 0,6 nM, respectivamente. BI-882370 también inhibe las quinasas de la familia SRC.
- GC13468 BI-D1870 BI-D1870 es un inhibidor de las isoformas RSK competitivo con ATP, permeable a las células y penetrado en el cerebro, con IC50 de 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM para RSK1/RSK2/RSK3/RSK4, respectivamente.
- GC11497 BIRB 796 (Doramapimod) BIRB 796 (Doramapimod) (BIRB 796) es un inhibidor de p38 MAPK muy potente, activo por vÍa oral, que tiene una CI50 para p38α = 38 nM, para p38β = 65 nM, para p38γ = 7 para p748; 520 nm.
- GC12482 BRAF inhibitor
- GC19091 CCT196969 CCT196969 es un inhibidor de pan-Raf, que inhibe B-Raf, BRafV600E y CRAF con IC50 de 0,1, 0,04 y 0,01 μM, respectivamente.
- GC16845 CEP-32496 CEP-32496 (CEP-32496; RXDX-105) es un inhibidor muy potente y eficaz por vÍa oral de BRAFV600E con una Kd de 14 nM.
- GC17860 CEP-32496 hydrochloride A potent inhibitor of B-Raf
- GC15187 Dabrafenib (GSK2118436) Dabrafenib (GSK2118436) (GSK2118436A) es un inhibidor de Raf competitivo con ATP con IC50 de 5 nM y 0,6 nM para C-Raf y B-RafV600E, respectivamente.
- GC12486 Dabrafenib Mesylate (GSK-2118436) A Raf kinase inhibitor
- GC33206 ERK-IN-1 ERK-IN-1 (compuesto B) es un inhibidor de ERK1 y ERK2 disponible por vÍa oral en el tratamiento de una enfermedad proliferativa caracterizada por mutaciones activadoras en la vÍa MAPK. La actividad estÁ particularmente relacionada con el tratamiento del CPNM con mutaciÓn en KRAS, el CPNM con mutaciÓn en BRAF, el cÁncer de pÁncreas con mutaciÓn en KRAS, el cÁncer colorrectal (CCR) con mutaciÓn en KRAS y el cÁncer de ovario con mutaciÓn en KRAS. El clorhidrato de ERK-IN-1 también puede inhibir la RAF.
- GC67964 Exarafenib
- GC10505 GDC-0879 GDC-0879 es un inhibidor de B-Raf potente y selectivo con una IC50 de 0,13 nM.
- GC65949 GNE-9815 GNE-9815 (compuesto 7) es un inhibidor pan-RAF altamente selectivo con buena biodisponibilidad oral. GNE-9815 exhibe valores de Ki de 0,062 y 0,19 nM para CRAF y BRAF, respectivamente. GNE-9815 se combina con el inhibidor de MEK Cobimetinib (HY-13064) y muestra una modulaciÓn sinérgica de la vÍa MAPK. GNE-9815 se puede utilizar en estudios de cÁnceres mutantes KRAS.
- GC11685 GW5074 GW5074 es un inhibidor de c-Raf potente y selectivo con IC50 de 9 nM y no tiene efecto sobre las actividades de JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 o c -Fms.
- GC36223 HG6-64-1 HG6-64-1 es un inhibidor de B-Raf potente y selectivo extraÍdo de la patente WO 2011090738 A2, ejemplo 9 (XI-1); tiene una IC50 de 0,09 μM en células Ba/F3 transformadas con B-raf V600E.
- GC15924 L-779,450 L-779,450 es un inhibidor potente y selectivo de la cinasa B-Raf con una Kd de 2,4 nM.
- GC16576 LGX818 LGX818 (LGX818) es un inhibidor de BRAF muy potente con actividad antiproliferativa y apoptÓtica selectiva en células que expresan BRAFV600E (EC50=4 nM).
- GC19507 LUT-014 LUT-014 es un inhibidor de B-Raf con una IC50 de 11,7 nM y se desarrolló para reducir las lesiones acneiformes limitantes de la dosis asociadas al tratamiento con inhibidores de EGFR.
- GC19228 LXH254 LXH254 es un inhibidor de BRAF y CRAF de tipo II potente, selectivo y activo por vÍa oral, con valores de CI50 de 0,072 y 0,21 nM contra CRAF y BRAF, respectivamente.
- GC13980 LY3009120 LY3009120 (DP-4978) es un inhibidor pan RAF que inhibe BRAFV600E, BRAFWT y CRAFWT con IC50 de 5,8, 9,1 y 15 nM, respectivamente.
- GC15296 ML 786 dihydrochloride Raf kinase inhibitor
- GC11649 MLN 2480 An oral pan-Raf kinase inhibitor
- GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
- GC15821 PF-04880594 PF-04880594 es un inhibidor RAF potente y selectivo. PF-04880594 inhibe BRAF y CRAF de tipo salvaje y mutante. PF-04880594 muestra actividad antitumoral.
- GC14732 PLX-4720 An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-RafV600E
- GC62206 PLX-4720-d7 PLX-4720-d7 es el deuterio etiquetado como PLX-4720. PLX-4720 es un inhibidor potente y selectivo deB-RafV600Econuna IC50de 13 nM en un ensayo libre de células, igualmente potente que c-Raf-1 (mutaciones Y340D y Y341D) y selectividad 10 veces mayor para B-RafV600E que el B-Raf de tipo salvaje.
- GC10324 PLX7904 PLX7904 es un inhibidor de BRAF potente y selectivo, con IC50 de aproximadamente 5 nM contra BRAFV600E en células mutantes que expresan RAS.
- GC64828 PLX7922 PLX7922, un inhibidor de RAF, puede unirse a BRAFV600E. PLX7922 inhibe pERK en lÍneas celulares BRAFV600E y activa pERK en lÍneas celulares mutantes NRAS.
- GC32686 PLX8394
- GC65479 PROTAC B-Raf degrader 1 El degradador 1 de PROTAC B-Raf (compuesto 2) es una quimera dirigida a la proteÓlisis (PROTAC) para la degradaciÓn de B-Raf basada en el ligando Cereblon con actividad anticancerÍgena.
- GC61485 Raf inhibitor 2 El inhibidor de raf 2 es un potente inhibidor de quinasa de raf (IC50<1,0 μM), compuesto 32, extraÍdo de la patente EP1003721B1. El inhibidor de Raf 2 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC37068 RAF mutant-IN-1 RAF mutant-IN-1 es un inhibidor de la quinasa RAF, extraÍdo de la patente WO2019107987A1, con valores IC50 de 21 nM, 30 nM y 392 nM para C-RAF 340D/Y341D, B-RAFV600E y B-RAFWT, respectivamente.
- GC15818 RAF265 RAF265 es un potente inhibidor de RAF/VEGFR2.
- GC19307 RAF709 RAF709 es un inhibidor de RAF potente, selectivo y eficaz con IC50 de 0,4 nM y 0,5 nM para BRAF y CRAF, respectivamente. Eficacia antitumoral.
- GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 es un potente inhibidor de RAS y RAS-RAF. RAS/RAS-RAF-IN-1 tiene una KD de 5,0 μμ-15 μμ para la afinidad de uniÓn de la ciclofilina A (CYPA). RAS/RAS-RAF-IN-1 tiene actividad antitumoral.
- GC14606 Regorafenib hydrochloride A multi-kinase inhibitor
- GC14534 Regorafenib monohydrate A multi-kinase inhibitor
- GC62448 Rineterkib hydrochloride El clorhidrato de rineterkib (compuesto B) es un inhibidor de ERK1 y ERK2 disponible por vÍa oral en el tratamiento de una enfermedad proliferativa caracterizada por mutaciones activadoras en la vÍa MAPK. La actividad estÁ particularmente relacionada con el tratamiento del CPNM con mutaciÓn en KRAS, el CPNM con mutaciÓn en BRAF, el cÁncer de pÁncreas con mutaciÓn en KRAS, el cÁncer colorrectal (CCR) con mutaciÓn en KRAS y el cÁncer de ovario con mutaciÓn en KRAS. El clorhidrato de rineterkib también puede inhibir la RAF.
- GC12406 RO5126766(CH5126766) RO5126766(CH5126766) (CH5126766) es un inhibidor dual MEK/RAF primero en su clase que inhibe alostéricamente BRAFV600E, CRAF, MEK y BRAF (IC50: 8.2, 56, 160 nM y 190 nM, respectivamente).
- GC62269 RRD-251 RRD-251 es un inhibidor de la interacciÓn de la proteÍna supresora de tumores de retinoblastoma (Rb)-Raf-1, con potentes actividades antiproliferativas, antiangiogénicas y antitumorales.
- GC11890 SB590885 SB590885 es un potente inhibidor de B-Raf con Ki de 0,16 nM y tiene una selectividad 11 veces mayor para B-Raf que para c-Raf, sin inhibición de otras quinasas humanas.
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GC17369
Sorafenib
Sorafenib actúa como un inhibidor de múltiples quinasas, dirigiéndose a Raf-1 y B-Raf con valores de IC50 de 6 nM y 22 nM, respectivamente.
- GC37664 Sorafenib (D3) Sorafenib (D3) (Bahía 43-9006-d3) es el deuterio etiquetado Sorafenib. Sorafenib es un inhibidor multiquinasa IC50 de 6 nM, 20 nM y 22 nM para Raf-1, B-Raf y VEGFR-3, respectivamente.
- GC37665 Sorafenib (D4) Sorafenib (D4) (Bahía 43-9006-d4) es el deuterio etiquetado Sorafenib. Sorafenib es un inhibidor multiquinasa IC50 de 6 nM, 20 nM y 22 nM para Raf-1, B-Raf y VEGFR-3, respectivamente.
- GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (compuesto 6d) es un inhibidor de BRAF/VEGFR2 potente y activo por vÍa oral, con valores IC50 de 7,0 y 2,2 nM, respectivamente. Takeda-6D muestra antiangiogénesis al suprimir la vÍa VEGFR2 en 293/KDR y células HUVEC estimuladas por VEGF. Takeda-6D muestra una supresiÓn significativa de la fosforilaciÓn de ERK1/2. Takeda-6D muestra actividad antitumoral.
- GC68350 Tinlorafenib
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GC13412
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
Un inhibidor de la mutante V600E y del tipo salvaje B-Raf.
- GC13286 ZM336372 ZM336372 es un potente inhibidor de la proteína quinasa c-Raf. El valor IC50 es 0,07 μM en el ensayo estándar, que contiene ATP 0,1 mM.