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TGF-β Receptor

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TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Products Related to TGF-β Receptor(62)

  • GC19447 structure
    GC19447SM 16
    CAS: 614749-78-9
    Purity: >99.50%

    SM 16 es un inhibidor de la cinasa ALK5/ALK4 con Kis de 10 y 1,5 nM, respectivamente.

  • GC32728 structure
    GC32728LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1
    CAS: 283609-79-0
    Purity: >99.50%

    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1, estraído de la proteína asociada a la latencia LAP-TGFβ. Este péptido se une de forma competitiva a la TGF-β1 y logra bloquear su actividad biológica.

  • GC32788 structure
    GC32788SJ000291942
    CAS: 425613-09-8
    Purity: >98.00%

    SJ000291942 es un activador de la vÍa de seÑalizaciÓn de proteÍnas morfogenéticas Óseas canÓnicas (BMP). Las BMP son miembros de la familia de moléculas de seÑalizaciÓn secretadas del factor de crecimiento transformante beta (TGFβ).

  • GC32840 structure
    GC32840R-268712
    CAS: 879487-87-3
    Purity: >99.50%

    R-268712 es un inhibidor de ALK-5 selectivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 2,5 nM.

  • GC34493 structure
    GC34493BIBF0775
    CAS: 334951-90-5
    Purity: >99.50%

    BIBF0775 es un inhibidor potente y selectivo del receptor del factor de crecimiento transformante β (TGFβ) tipo I (Alk5) con una IC50 de 34 nM.

  • GC35210 structure
    GC35210A 83-01 sodium salt
    CAS: 2828431-89-4
    Purity: >98.00%

    A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase

  • GC36433 structure
    GC36433LDN193189 Tetrahydrochloride
    CAS: 2310134-98-4
    Purity: >98.00%

    El tetraclorhidrato de LDN193189 es un inhibidor selectivo del receptor de BMP tipo I, que inhibe eficazmente ALK2 y ALK3 (IC50=5 nM y 30 nM, respectivamente), con efectos mÁs débiles sobre ALK4, ALK5 y ALK7 (IC50≥500 nM).

  • GC37880 structure
    GC37880Vactosertib Hydrochloride
    CAS: 1352610-25-3
    Purity: >98%

    El clorhidrato de vactosertib (clorhidrato EW-7197) es un potente inhibidor de la quinasa 5 similar al receptor de activina (ALK5) activo por vÍa oral y competitivo con ATP con una IC50 de 12,9 nM. El clorhidrato de vactosertib también inhibe ALK2 y ALK4 (IC50 de 17,3 nM) en concentraciones nanomolares. El clorhidrato de vactosertib tiene una potente actividad antimetastÁsica y un efecto anticancerÍgeno.

  • GC39398 structure
    GC39398LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)
    Purity: >98.00%

    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1, estraído de la proteína asociada a la latencia LAP-TGFβ. Este péptido se une de forma competitiva a la TGF-β1 y logra bloquear su actividad biológica.

  • GC44303 structure
    GC44303N-Acetylpuromycin
    CAS: 22852-13-7
    Purity: >98.00%

    N-Acetylpuromycin is a non-ribotoxic form of the antibiotic puromycin that is formed in puromycin-resistant S.

  • GC50317 structure
    GC50317IN 1130
    CAS: 868612-83-3
    Purity: >98.00%

    IN 1130 es un inhibidor de la cinasa del receptor tipo I del factor de crecimiento transformante β (ALK5) altamente selectivo con una IC50 de 5,3 nM para la fosforilación de Smad3 mediada por ALK5.

  • GC50589 structure
    GC50589AZ 12799734
    CAS: 1117684-36-2
    Purity: >98%

    AZ 12799734 es un inhibidor selectivo de la quinasa TGFBR1 activo por vía oral con una IC50 de 47 nM.

  • GC50593 structure
    GC50593SB-4
    CAS: 100874-08-6
    Purity: >98.00%

    El agonista de seÑalizaciÓn de BMP sb4 es un potente agonista de seÑalizaciÓn de la proteÍna morfogenética Ósea 4 (BMP4) de benzoxazol con un valor EC50 de 74 nM, activa la seÑalizaciÓn de BMP al estabilizar p-SMAD-1/5/9 intracelular. El agonista de seÑalizaciÓn de BMP sb4 activa los genes diana de BMP4 (inhibidores de la uniÓn al ADN,Id1eId3) seÑalizaciÓn canÓnica de BMP.

  • GC60210 structure
    GC60210Isosaponarin
    CAS: 19416-87-6
    Purity: >99.50%

    La isosaponarina es un glucÓsido de flavona aislado de las hojas de wasabi.

  • GC62146 structure
    GC62146XST-14
    CAS: 2607143-50-8
    Purity: >99.50%

    XST-14 es un inhibidor de ULK1 potente, competitivo y altamente selectivo con una IC50 de 26,6 nM. XST-14 induce la inhibiciÓn de la autofagia al reducir la fosforilaciÓn del sustrato aguas abajo de ULK1. XST-14 induce la apoptosis en células de carcinoma hepatocelular (CHC) y tiene efectos antitumorales.

  • GC62868 structure
    GC62868BIO-013077-01
    CAS: 746667-48-1
    Purity: >98.00%

    BIO-013077-01 es un inhibidor de pirazol TGF-β.

  • GC65294 structure
    GC65294ALK2-IN-2
    CAS: 2254409-25-9
    Purity: >99.00%

    ALK2-IN-2 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa 2 similar al receptor de activina (ALK2) con una IC50 de 9 nM y una selectividad de mÁs de 700 veces contra ALK3.

  • GC65329 structure
    GC65329EW-7195
    CAS: 1352609-28-9
    Purity: >99.00%

    EW-7195 es un inhibidor potente y selectivo de ALK5 (TGFβR1) con una IC50 de 4,83 nM. EW-7195 tiene una selectividad de >300 veces para ALK5 sobre p38α. EW-7195 inhibe eficazmente la seÑalizaciÓn de Smad inducida por TGF-β1, la transiciÓn epitelial a mesenquimatosa (EMT) y la metÁstasis del tumor de mama en el pulmÓn.

  • GC65539 structure
    GC65539Fresolimumab
    CAS: 948564-73-6
    Purity: >95.00%

    Fresolimumab es un anticuerpo monoclonal humanizado de alta afinidad que se une e inhibe todas las isoformas del factor de crecimiento transformador de proteínas β (TGFβ). Los valore de K d de Fresolimumab para TGFβ1, TGFβ2 y TGFβ3 son 1.7±0.6nM, 3.0±1.2nM, and 2.0±1.2nM, respectivamente

  • GC70021 structure
    GC70021TGFβ1-IN-1
    CAS: 2348795-14-0
    Purity: >98.00%

    TGFβ1-IN-1 es un inhibidor específico del factor de crecimiento transformador β1 (TGF-β1) altamente efectivo y activo que puede bloquear significativamente la vía de señalización TGF-β1 e inhibir la regulación ascendente de las proteínas relacionadas con la fibrosis (como la actina del músculo liso α y la fibronectina) mediadas por él. Es adecuado para la investugación de mecanismos y el desarrollo del tratamiento de enfermedades fibroporliferativas como la fibrosis hepática

  • GC70882 structure
    GC70882Chromenone 1
    CAS: 1639929-29-5
    Purity: >99.00%

    Chromenone 1 es un potente potenciador de la proteína morfogenética ósea osteogénica (BMP).

  • GC72215 structure
    GC72215KRFK TFA
    Purity: >99.00%

    KRFK TFA, un péptido derivado de TSP-1, puede activar TGF- -.

  • GC72283 structure
    GC72283Vicatertide
    CAS: 1251838-01-3

    Vicatertide es un inhibidor de TGF beta-1.

  • GC72410 structure
    GC72410Stamulumab
    CAS: 705287-60-1
    Purity: >95.00%

    Stamulumab (MYO-029) es un anticuerpo IgG1λ recombinante humano que se une a la mioestatina y neutrsu actividad mediante la prevención de la Unión a su receptor de alta afinactriib endógeno.