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Inicio >> Signaling Pathways >> TGF-β / Smad Signaling >> TGF-β Receptor

TGF-β Receptor

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Targets for  TGF-β Receptor

Products for  TGF-β Receptor

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC13927 A 77-01 A potent ALK5 inhibitor A 77-01 Chemical Structure
  3. GC10166 A 83-01

    Un inhibidor del receptor tipo I de TGF-β.

     A 83-01 Chemical Structure
  4. GC35210 A 83-01 sodium salt A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase A 83-01 sodium salt Chemical Structure
  5. GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa 2 similar al receptor de activina (ALK2) con una IC50 de 9 nM y una selectividad de mÁs de 700 veces contra ALK3. ALK2-IN-2 Chemical Structure
  6. GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734 es un inhibidor selectivo de la quinasa TGFBR1 activo por vía oral con una IC50 de 47 nM. AZ 12799734 Chemical Structure
  7. GC34493 BIBF0775 BIBF0775 es un inhibidor potente y selectivo del receptor del factor de crecimiento transformante β (TGFβ) tipo I (Alk5) con una IC50 de 34 nM. BIBF0775 Chemical Structure
  8. GC62868 BIO-013077-01 BIO-013077-01 es un inhibidor de pirazol TGF-β. BIO-013077-01 Chemical Structure
  9. GC50593 BMP signaling agonist sb4 El agonista de seÑalizaciÓn de BMP sb4 es un potente agonista de seÑalizaciÓn de la proteÍna morfogenética Ósea 4 (BMP4) de benzoxazol con un valor EC50 de 74 nM, activa la seÑalizaciÓn de BMP al estabilizar p-SMAD-1/5/9 intracelular. El agonista de seÑalizaciÓn de BMP sb4 activa los genes diana de BMP4 (inhibidores de la uniÓn al ADN,Id1eId3) seÑalizaciÓn canÓnica de BMP. BMP signaling agonist sb4 Chemical Structure
  10. GC14298 DMH-1 DMH-1 es un inhibidor de BMP potente y selectivo con IC50 de 27/107,9/<5/47,6 nM para ALK1/ALK2/ALK3/ALK6, respectivamente. DMH-1 Chemical Structure
  11. GC17243 Dorsomorphin (Compound C) La dorsomorfina (Compuesto C) (Compuesto C) es un inhibidor de AMPK selectivo y competitivo con ATP (Ki = 109 nM en ausencia de AMP). Dorsomorfina (Compuesto C) (BML-275) inhibe selectivamente los receptores de BMP tipo I ALK2, ALK3 y ALK6. La dorsomorfina (Compuesto C) induce la autofagia. Dorsomorphin (Compound C) Chemical Structure
  12. GC12560 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

    Dorsomorfina (Compuesto C) 2HCl (dihidrocloruro de BML-275; dihidrocloruro de Compuesto C) es un inhibidor potente, selectivo y competitivo con ATP de AMPK, con un Ki de 109 nM. Dorsomorfina (Compuesto C) 2HCl inhibe la vía BMP al dirigirse a los receptores tipo I ALK2, ALK3 y ALK6. Dorsomorfina (Compuesto C) 2HCl induce la autofagia.

     Dorsomorphin (Compound C) 2HCl Chemical Structure
  13. GC65329 EW-7195 EW-7195 es un inhibidor potente y selectivo de ALK5 (TGFβR1) con una IC50 de 4,83 nM. EW-7195 tiene una selectividad de >300 veces para ALK5 sobre p38α. EW-7195 inhibe eficazmente la seÑalizaciÓn de Smad inducida por TGF-β1, la transiciÓn epitelial a mesenquimatosa (EMT) y la metÁstasis del tumor de mama en el pulmÓn. EW-7195 Chemical Structure
  14. GC13354 EW-7197 EW-7197 (EW-7197) es un potente inhibidor de la cinasa 5 (ALK5) similar al receptor de activina, activo por vÍa oral y competitivo con ATP, con una IC50 de 12,9 nM. EW-7197 también inhibe ALK2 y ALK4 (IC50 de 17,3 nM) en concentraciones nanomolares. EW-7197 tiene una potente actividad antimetastÁsica y un efecto anticancerÍgeno. EW-7197 Chemical Structure
  15. GC65539 Fresolimumab Fresolimumab (GC1008) es un anticuerpo monoclonal completamente humano de alta afinidad que neutraliza la forma activa de TGFβ1, TGFβ2 y TGFβ3 humanos. Fresolimumab Chemical Structure
  16. GC11878 GW788388 GW788388 es un inhibidor potente y selectivo de ALK5 con IC50 de 18 nM, y también inhibe las actividades del receptor de TGF-β tipo II y del receptor de activina tipo II, sin inhibir el receptor de BMP tipo II. GW788388 Chemical Structure
  17. GC50317 IN 1130 IN 1130 es un inhibidor de la cinasa del receptor tipo I del factor de crecimiento transformante β (ALK5) altamente selectivo con una IC50 de 5,3 nM para la fosforilación de Smad3 mediada por ALK5. IN 1130 Chemical Structure
  18. GC60210 Isosaponarin La isosaponarina es un glucÓsido de flavona aislado de las hojas de wasabi. Isosaponarin Chemical Structure
  19. GC12108 ITD 1 ITD 1 es el primer inhibidor selectivo del receptor de TGFβ con una IC50 de 460 nM. ITD 1 Chemical Structure
  20. GC15567 K02288 K02288 es un potente inhibidor del receptor de proteÍna morfogenética Ósea (BMP) tipo I con IC50 de 1,8, 1,1, 6,4 nM para ALK1, ALK2 y ALK6, respectivamente. K02288 Chemical Structure
  21. GC16580 LDN-193189

    Inhibidor de ALK, potente y selectivo.

     LDN-193189 Chemical Structure
  22. GC17035 LDN-212854 LDN-212854 es un inhibidor de la proteÍna morfogenética Ósea (BMP) que inhibe potentemente ALK2 (IC50: 1,3 nM). LDN-212854 también inhibe ALK1 (IC50: 2,40 nM). LDN-212854 se puede utilizar en la investigaciÓn de fibrodisplasia osificante progresiva y cÁnceres, como el carcinoma hepatocelular (HCC). LDN-212854 Chemical Structure
  23. GC13225 LDN-214117 LDN-214117 es un inhibidor de ALK2 activo por vÍa oral con buena penetraciÓn cerebral y bien tolerado. LDN-214117 tiene una alta selectividad y baja citotoxicidad para ALK2 con un valor IC50 de 24 nM. LDN-214117 también es un inhibidor especÍfico de la seÑalizaciÓn de proteÍnas morfogenéticas Óseas (BMP) y tiene una inhibiciÓn relativamente selectiva para BMP6 con un valor IC50 de 100 nM. LDN-214117 se puede utilizar para la investigaciÓn de fibrodisplasia osificante progresiva (FOP), glioma pontino intrÍnseco difuso (DIPG) up. LDN-214117 Chemical Structure
  24. GC36433 LDN193189 Tetrahydrochloride El tetraclorhidrato de LDN193189 es un inhibidor selectivo del receptor de BMP tipo I, que inhibe eficazmente ALK2 y ALK3 (IC50=5 nM y 30 nM, respectivamente), con efectos mÁs débiles sobre ALK4, ALK5 y ALK7 (IC50≥500 nM). LDN193189 Tetrahydrochloride Chemical Structure
  25. GC39398 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) LSKL, inhibidor de la trombospondina (TSP-1) TFA es un tetrapéptido derivado de la proteÍna asociada a la latencia (LAP)-TGFβ y un antagonista competitivo de TGF-β1. LSKL, inhibidor de trombospondina (TSP-1) TFA inhibe la uniÓn de TSP-1 a LAP y alivia la fibrosis intersticial renal y la fibrosis hepÁtica. LSKL, inhibidor de trombospondina (TSP-1) TFA suprime la fibrosis subaracnoidea a través de la inhibiciÓn de la actividad de TGF-β1 mediada por TSP-1, previene el desarrollo de hidrocefalia crÓnica y mejora los defectos neurocognitivos a largo plazo después de la hemorragia subaracnoidea (HSA). LSKL, inhibidor de trombospondina (TSP-1) TFA puede cruzar fÁcilmente la barrera hematoencefÁlica. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) Chemical Structure
  26. GC32728 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 LSKL, inhibidor de la trombospondina TSP-1 es un tetrapéptido derivado de la proteína asociada a la latencia (LAP)-TGFβ y un antagonista competitivo de TGF-β1. LSKL, inhibidor de trombospondina TSP-1 inhibe la unión de TSP-1 a LAP y alivia la fibrosis intersticial renal y la fibrosis hepática. LSKL, inhibidor de la trombospondina TSP-1 suprime la fibrosis subaracnoidea a través de la inhibición de la actividad de TGF-β1 mediada por TSP-1, previene el desarrollo de hidrocefalia crónica y mejora los defectos neurocognitivos a largo plazo después de la hemorragia subaracnoidea (HSA). LSKL, inhibidor de la trombospondina TSP-1, puede atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 Chemical Structure
  27. GC12363 LY2109761 LY2109761 es un inhibidor selectivo del receptor de TGF-β tipo I/II activo por vÍa oral con Kis de 38 nM y 300 nM, respectivamente. LY2109761 Chemical Structure
  28. GC18015 LY2157299 LY2157299 (LY2157299) es un TGF-β oral y selectivo; inhibidor de la cinasa del receptor tipo I (TGF-βRI) con una IC50 de 56 nM. LY2157299 Chemical Structure
  29. GC19234 LY3200882 LY3200882 es un inhibidor del receptor de TGF-β tipo 1 (ALK5) potente, altamente selectivo, competitivo con ATP y activo por vÍa oral con una IC50 de 38,2 nM. LY3200882 Chemical Structure
  30. GC11604 LY364947 LY364947 (HTS466284) es un potente inhibidor competitivo de ATP de TGFβR-I con IC50 de 59 nM, y exhibe una selectividad de 7 veces sobre TGFβR-II. LY364947 Chemical Structure
  31. GC17582 ML347 ML347 (LDN193719) es un inhibidor de ALK1/ALK2 altamente selectivo. ML347 tiene valores IC50 de 46 y 32 nM frente a ALK1 y ALK2, respectivamente, >300 veces mÁs selectivo que ALK3. ML347 bloquea la fosforilaciÓn de Smad1/5 por TGF-β1. ML347 Chemical Structure
  32. GC44303 N-Acetylpuromycin N-Acetylpuromycin is a non-ribotoxic form of the antibiotic puromycin that is formed in puromycin-resistant S. N-Acetylpuromycin Chemical Structure
  33. GC32840 R-268712 R-268712 es un inhibidor de ALK-5 selectivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 2,5 nM. R-268712 Chemical Structure
  34. GC16793 RepSox

    Un inhibidor selectivo de ALK5.

     RepSox Chemical Structure
  35. GC11545 SB 431542 SB-431542, a small molecule inhibitor SB 431542 Chemical Structure
  36. GC10421 SB-505124 hydrochloride

    Inhibidor de los receptores ALK4, ALK5 y ALK7.

     SB-505124 hydrochloride Chemical Structure
  37. GC13769 SB505124 SB505124 es un inhibidor selectivo de los receptores tipo I del receptor TGF-β (ALK4, ALK5, ALK7), con IC50 de 129 nM y 47 nM para ALK4, ALK5, respectivamente, pero no inhibe ALK1, 2, 3 o 6. SB505124 Chemical Structure
  38. GC14349 SB525334 SB525334 es un inhibidor potente y selectivo del receptor del factor de crecimiento transformante β1 (ALK5) con una IC50 de 14,3 nM. SB525334 Chemical Structure
  39. GC13904 SD-208 A potent, selective inhibitor of TGF-βRI SD-208 Chemical Structure
  40. GC32788 SJ000291942 SJ000291942 es un activador de la vÍa de seÑalizaciÓn de proteÍnas morfogenéticas Óseas canÓnicas (BMP). Las BMP son miembros de la familia de moléculas de seÑalizaciÓn secretadas del factor de crecimiento transformante beta (TGFβ). SJ000291942 Chemical Structure
  41. GC19447 SM 16 SM 16 es un inhibidor de la cinasa ALK5/ALK4 con Kis de 10 y 1,5 nM, respectivamente. SM 16 Chemical Structure
  42. GC37880 Vactosertib Hydrochloride El clorhidrato de vactosertib (clorhidrato EW-7197) es un potente inhibidor de la quinasa 5 similar al receptor de activina (ALK5) activo por vÍa oral y competitivo con ATP con una IC50 de 12,9 nM. El clorhidrato de vactosertib también inhibe ALK2 y ALK4 (IC50 de 17,3 nM) en concentraciones nanomolares. El clorhidrato de vactosertib tiene una potente actividad antimetastÁsica y un efecto anticancerÍgeno. Vactosertib Hydrochloride Chemical Structure
  43. GC62146 XST-14 XST-14 es un inhibidor de ULK1 potente, competitivo y altamente selectivo con una IC50 de 26,6 nM. XST-14 induce la inhibiciÓn de la autofagia al reducir la fosforilaciÓn del sustrato aguas abajo de ULK1. XST-14 induce la apoptosis en células de carcinoma hepatocelular (CHC) y tiene efectos antitumorales. XST-14 Chemical Structure

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