Bcr-Abl

Ponatinib D8 (AP24534 D8) es un ponatinib marcado con deuterio. Ponatinib (AP24534) es un inhibidor de la cinasa multidiana activo por vÍa oral con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM para Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src, respectivamente.

El clorhidrato de imatinib-d3 (STI571-d3) es el imatinib marcado con deuterio. Imatinib (STI571) es un inhibidor de tirosina quinasas biodisponible por vÍa oral que inhibe selectivamente la actividad de la quinasa BCR/ABL, v-Abl, PDGFR y c-kit. Imatinib (STI571) funciona al unirse cerca del sitio de uniÓn de ATP, bloqueÁndolo en una conformaciÓn cerrada o autoinhibida, por lo tanto, inhibe la actividad enzimÁtica de la proteÍna de manera semicompetitiva. Imatinib también es un inhibidor de SARS-CoV y MERS-CoV.

An inhibitor of MAP4K2 and TAK1

Radotinib-d6 es radotinib marcado con deuterio.

El clorhidrato de ponatinib (AP24534) es un clorhidrato de ponatinib. Ponatinib es un inhibidor de cinasa multidiana activo por vía oral con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM para Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src, respectivamente.

Nilotinib D6 (AMN107 D6) es un nilotinib marcado con deuterio. El nilotinib es un inhibidor de la tirosina quinasa Bcr-Abl disponible por vía oral con actividad antineoplásica.

Imatinib D4 (STI571 D4) es un imatinib marcado con deuterio (STI571). El imatinib es un inhibidor de las tirosina cinasas biodisponible por vÍa oral que inhibe selectivamente la actividad de la cinasa BCR/ABL, v-Abl, PDGFR y c-kit.

Vodobatinib (K0706) es un potente inhibidor de la tirosina quinasa Bcr-Abl1 de tercera generaciÓn y activo por vÍa oral con una IC50 de 7 nM. Vodobatinib exhibe actividad contra la mayorÍa de los mutantes puntuales de BCR-ABL1 y no tiene actividad contra BCR-ABL1T315I. Vodobatinib se puede utilizar para la investigaciÓn de la leucemia mieloide crÓnica (LMC).

Olverembatinib (GZD824) es un inhibidor pan-Bcr-Abl potente y activo por vÍa oral. Olverembatinib inhibe potentemente un amplio espectro de mutantes Bcr-Abl. Olverembatinib inhibe fuertemente la Bcr-Abl y la Bcr-AblT315I nativas con CI50 de 0,34 nM y 0,68 nM, respectivamente. Olverembatinib tiene actividad antitumoral.

GZD856 fÓrmico es un inhibidor de PDGFRα/β potente y activo por vÍa oral, con IC50 de 68,6 y 136,6 nM, respectivamente. El fÓrmico GZD856 también es un inhibidor de Bcr-AblT315I, con IC50 de 19,9 y 15,4nM para Bcr-Abl nativo y el mutante T315I. El fÓrmico GZD856 tiene actividad antitumoral.

S116836, un potente inhibidor de la tirosina quinasa BCR-ABL activo por vÍa oral, bloquea tanto la Bcr-Abl de tipo salvaje como la T315I. S116836 detiene las células en la fase G0/G1 del ciclo celular, induce la apoptosis, aumenta la producciÓn de ROS y disminuye la producciÓn de GSH en las células BaF3/WT y BaF3/T315I. S116836 también inhibe SRC, LYN, HCK, LCK y BLK, y tirosina quinasas receptoras como FLT3, TIE2, KIT, PDGFR-β. Actividades antitumorales.

El clorhidrato de asciminib (ABL001) es un inhibidor alostérico potente y selectivo de BCR-ABL1, que inhibe las células Ba/F3 cultivadas con una IC50 de 0,25 nM.

SNIPER(ABL)-020, conjugando Dasatinib (inhibidor ABL) con Bestatina (ligando IAP) con un enlazador, induce la reducciÓn de la proteÍna BCR-ABL.

Lyn-IN-1 (análogo de Bafetinib) es un inhibidor dual de alta actividad de Bcr-Abl y Lyn.

Vamotinib (PF-114) es un inhibidor de la tirosina quinasa efectivo, selectivo y con actividad oral. Vamotinib inhibe la autofosforilación de BCR/ABL y BCR/ABL-T315I. Vamotinib induce apoptosis celular. Vamotinib muestra actividad antiproliferativa y antitumoral. Vamotinib tiene potencial en la investigación de leucemia mieloide crónica resistente al cromosoma Filadelfia positivo (Ph+).

HG-7-86-01 (compuesto 26) es un inhibidor de tirosina cinasa tipo II.

PD173952 es un inhibidor de tirosina cinasa con IC50s de 0.3, 1.7 y 6.6 nM contra Lyn, Abl y Csk, respectivamente.

Risvodetinib (IkT-148009) es un inhibidor oral, selectivo y penetrante del cerebro de la proteína tirosina cinasa, mostrando eficacia objetivo contra c-Abl1, c-Abl2/Arg con valores de IC50 de 33 nM, 14 nM.

SIAIS100 TFA es un potente degrabcr-abl PROTAC con un valor DC50 de 2.7 nM.

PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (PROTAC compuesto 1) es un PROTAC con un enlaz2-oxoetl.

BCR-ABL-IN-8 (compuesto 26f) es un inhibidor BCR-ABL que contiene grupo trimetoxi.

AKE-72 (compuesto 5) es un potente inhibidor de Pan-BCR-ABL.

Asciminib-NH2 is a BCR-ABL ligand and can be used for the synthesis of PROTACs, such as P19As [1] .

DCC-2036 (Rebatinib) (DCC-2036) es un inhibidor de Bcr-Abl no competitivo con ATP, activo por vÍa oral, para Abl1WT y Abl1T315I con IC50 de 0,8 nM y 4 nM, respectivamente. DCC-2036 (Rebatinib) también inhibe SRC, KDR, FLT3 y Tie-2, y tiene una actividad baja frente a c-Kit.