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Bcr-Abl

Bcl-Abl is a constitutively activated chimeric tyrosine kinase which is the genetic abnormality expressed in patient with CML (chronic myeloid leukemia).

Products for  Bcr-Abl

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC12172 1-Naphthyl PP1 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) es un inhibidor selectivo de las quinasas de la familia src. 1-Naphthyl PP1 inhibe v-Src y c-Fyn, c-Abl, CDK2 y CAMK II con IC50 de 1,0, 0,6, 0,6, 18 y 22 μM, respectivamente. 1-Naphthyl PP1 Chemical Structure
  3. GC15579 Adaphostin La adafostina (NSC 680410), el éster de adamantilo de AG957, es un potente inhibidor de p210bcr/abl (IC50 = 14 μM). La adafostina induce la apoptosis en lÍneas celulares de leucemia humana linfoblÁstica T (IC50 que varÍa de 17 a 216 nM). La adafostina tiene una actividad significativa y selectiva contra las células de leucemia mieloide crÓnica y aguda. La adafostina aumentÓ el nivel de especies reactivas de oxÍgeno (ROS) dentro de las células B de CLL. Adaphostin Chemical Structure
  4. GC11737 AG957 AG957 (Tyrphostin AG957; NSC 654705) es un inhibidor de tirosina quinasa con actividad de tirosina quinasa anti-BCR/ABL. AG957 es un inhibidor de la cinasa bcr/abl con una IC50 de 2,9 μM para la actividad de la autocinasa p210bcr/abl. AG957 Chemical Structure
  5. GC32703 Asciminib (ABL001) Asciminib (ABL001) (ABL001) es un inhibidor alostérico potente y selectivo de BCR-ABL1, que inhibe las células Ba/F3 cultivadas con una IC50 de 0,25 nM. Asciminib (ABL001) Chemical Structure
  6. GC64462 Asciminib hydrochloride El clorhidrato de asciminib (ABL001) es un inhibidor alostérico potente y selectivo de BCR-ABL1, que inhibe las células Ba/F3 cultivadas con una IC50 de 0,25 nM. Asciminib hydrochloride Chemical Structure
  7. GC10914 AST 487 A multi-kinase inhibitor AST 487 Chemical Structure
  8. GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor AT9283 Chemical Structure
  9. GC35462 Bafetinib Bafetinib es un inhibidor de la tirosina cinasa Lyn/Bcr-Abl potente y activo por vÍa oral. Bafetinib aumenta las actividades de varias proteÍnas proapoptÓticas de homologÍa Bcl-2 (BH)3 (Bim, Bad, Bmf y Bik) e induce la apoptosis en células de leucemia Ph+ a través de la vÍa de apoptosis intrÍnseca regulada por la familia Bcl-2. Bafetinib Chemical Structure
  10. GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1 es un inhibidor de la tirosina quinasa BCR-ABL, con un pIC50 de 6,46, y puede usarse en la investigaciÓn de la leucemia mielÓgena crÓnica. BCR-ABL-IN-1 Chemical Structure
  11. GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2 es un inhibidor de la tirosina quinasa BCR-ABL1, con IC50 de 57 nM, 773 nm para ABL1native y ABL1T315I, respectivamente. BCR-ABL-IN-2 Chemical Structure
  12. GC13343 Bosutinib (SKI-606) Bosutinib (SKI-606) es un inhibidor oral de la tirosina quinasa Src/Abl con IC50 de 1,2 nM y 1 nM, respectivamente. Bosutinib (SKI-606) Chemical Structure
  13. GC40080 Bosutinib-d8 Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS. Bosutinib-d8 Chemical Structure
  14. GC43198 CAY10717 CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM. CAY10717 Chemical Structure
  15. GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) es un inhibidor multicinasa competitivo con ATP que bloquea la actividad de Aurora-cinasa-A/B, ABL1, AKT, STAT5 y FLT3. Cenisertib induce importantes efectos inhibidores del crecimiento al bloquear la actividad de varios objetivos moleculares diferentes en los mastocitos neoplÁsicos (MC). Cenisertib inhibe el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de tumores de pÁncreas, mama, colon, ovario y pulmÓn y leucemia. Cenisertib Chemical Structure
  16. GC17294 CHMFL-ABL-053 CHMFL-ABL-053 (Compuesto 18a) es un inhibidor de la cinasa BCR-ABL, SRC y p38 potente, selectivo y disponible por vÍa oral con valores IC50 de 70, 90 y 62 nM contra ABL1, SRC y p38, respectivamente. CHMFL-ABL-053 Chemical Structure
  17. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compuesto 34) es un inhibidor dual de la cinasa ABL/c-KIT de tipo II altamente potente y activo por vÍa oral (CI50 de 46 nM y 75 nM, respectivamente), y también presenta actividades inhibitorias significativas para BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM) y PDGFRβ (IC50= 80 nM) quinasas. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) detiene la progresiÓn del ciclo celular e induce la apoptosis. CHMFL-ABL/KIT-155 Chemical Structure
  18. GC35753 CT-721 CT-721 es un inhibidor de la quinasa Bcr-Abl potente y dependiente del tiempo con una IC50 de 21,3 nM para la quinasa Bcr-Abl de tipo salvaje y posee actividades contra la leucemia mieloide crÓnica (LMC). CT-721 Chemical Structure
  19. GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004) CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), una aminopirimidina, es un inhibidor de panquinasa. CZC-8004 (CZC-00008004) puede unirse a una variedad de tirosina quinasas, incluidas EGFR y VEGFR2 con valores IC50 de 650 y 437 nM, respectivamente. CZC-8004 (CZC-00008004) Chemical Structure
  20. GC15568 Dasatinib (BMS-354825)

    Un inhibidor de Abl y Src.

     Dasatinib (BMS-354825) Chemical Structure
  21. GC35812 Dasatinib hydrochloride El clorhidrato de dasatinib (BMS-354825) es un inhibidor dual de Src/Bcr-Abl muy potente, competitivo con ATP, activo por vÍa oral y con potente actividad antitumoral. Los Kis son 16 pM y 30 pM para Src y Bcr-Abl, respectivamente. El clorhidrato de dasatinib inhibe Bcr-Abl y Src con IC50 de <1,0 nM y 0,5 nM, respectivamente. El clorhidrato de dasatinib también induce apoptosis y autofagia. Dasatinib hydrochloride Chemical Structure
  22. GC15884 Dasatinib Monohydrate El monohidrato de dasatinib (BMS-354825) es un inhibidor dual de Src/Bcr-Abl muy potente, competitivo con ATP, activo por vÍa oral y con potente actividad antitumoral. Los Kis son 16 pM y 30 pM para Src y Bcr-Abl, respectivamente. Dasatinib monohidrato inhibe Bcr-Abl y Src con IC50 de <1,0 nM y 0,5 nM, respectivamente. Dasatinib monohidrato también induce apoptosis y autofagia. Dasatinib Monohydrate Chemical Structure
  23. GC45687 Dasatinib N-oxide El N-Óxido de dasatinib es un metabolito menor de dasatinib. Dasatinib es un inhibidor dual potente y oralmente activo de Src/Bcr-Abl. Dasatinib N-oxide Chemical Structure
  24. GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (Rebatinib) (DCC-2036) es un inhibidor de Bcr-Abl no competitivo con ATP, activo por vÍa oral, para Abl1WT y Abl1T315I con IC50 de 0,8 nM y 4 nM, respectivamente. DCC-2036 (Rebatinib) también inhibe SRC, KDR, FLT3 y Tie-2, y tiene una actividad baja frente a c-Kit. DCC-2036 (Rebastinib) Chemical Structure
  25. GC35897 DPH DPH es un potente activador de c-Abl permeable a las células, que muestra una potente actividad enzimÁtica y celular para estimular la activaciÓn de c-Abl. DPH Chemical Structure
  26. GC32867 Flumatinib (HHGV678) Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) es un inhibidor selectivo de Bcr-Abl disponible por vÍa oral. Flumatinib (HHGV678) inhibe c-Abl, PDGFRβ y c-Kit con IC50 de 1,2 nM, 307,6 nM y 665,5 nM, respectivamente. Flumatinib (HHGV678) Chemical Structure
  27. GC13914 Flumatinib mesylate El mesilato de flumatinib (HHGV678) es un inhibidor selectivo y activo por vÍa oral de Bcr-Abl. El mesilato de flumatinib inhibe c-Abl, PDGFRβ y c-Kit con valores IC50 de 1,2, 307,6 y 665,5 nM, respectivamente. El mesilato de flumatinib inhibe la autofosforilaciÓn de Bcr-Abl y la fosforilaciÓn de Stat5 y Erk1/2. El mesilato de flumatinib inhibe el crecimiento tumoral en un modelo de leucemia mielÓgena crÓnica. Flumatinib mesylate Chemical Structure
  28. GC36167 GMB-475 GMB-475 es un degradador de la tirosina quinasa BCR-ABL1 basado en PROTAC, que supera la resistencia al fÁrmaco dependiente de BCR-ABL1. GMB-475 se dirige a la proteÍna BCR-ABL1 y recluta la ligasa E3 Von Hippel Lindau (VHL), lo que resulta en la ubiquitinaciÓn y posterior degradaciÓn de la proteÍna de fusiÓn oncogénica. GMB-475 Chemical Structure
  29. GC10858 GNF 2 El GNF 2 es un inhibidor competitivo no ATP altamente selectivo, alostérico, de Bcr-Abl. GNF2 inhibe la proliferación de Ba/F3.p210 con una CI50 de 138 nM. GNF 2 Chemical Structure
  30. GC15079 GNF 5 GNF 5, el análogo de N-hidroxietil carboxamida de GNF-2, es un inhibidor de Bcr-Abl activo por vía oral. GNF 5 tiene actividad de inhibición de Bcr-Abl con un valor IC50 de 0,22 µM. GNF 5 tiene buenas propiedades farmacocinéticas favorables. GNF 5 se puede utilizar para la investigación de tipos de cáncer, incluida la leucemia mielógena crónica (LMC) y el cáncer de mama. GNF 5 Chemical Structure
  31. GC10607 GNF-7 GNF-7 es un inhibidor multiquinasa. GNF-7 es un inhibidor de Bcr-Abl, con IC50 de 133 nM y 61 nM para Bcr-AblWT y Bcr-AblT315I, respectivamente. GNF-7 también posee actividad inhibidora frente a ACK1 (cinasa 1 de CDC42 activada) y GCK (cinasa del centro germinal) con IC50 de 25 nM y 8 nM, respectivamente. GNF-7 se puede utilizar para la investigaciÓn de neoplasias malignas hematolÓgicas. GNF-7 Chemical Structure
  32. GC10915 GZD824 El dimesilato de olverembatinib (GZD824) es un inhibidor pan-Bcr-Abl potente y activo por vÍa oral. GZD824 inhibe potentemente un amplio espectro de mutantes Bcr-Abl. GZD824 inhibe fuertemente Bcr-Abl y Bcr-AblT315I nativos con IC50 de 0,34 nM y 0,68 nM, respectivamente. GZD824 tiene actividad antitumoral. GZD824 Chemical Structure
  33. GC33201 GZD856 GZD856 fÓrmico es un inhibidor de PDGFRα/β potente y activo por vÍa oral, con IC50 de 68,6 y 136,6 nM, respectivamente. El fÓrmico GZD856 también es un inhibidor de Bcr-AblT315I, con IC50 de 19,9 y 15,4nM para Bcr-Abl nativo y el mutante T315I. El fÓrmico GZD856 tiene actividad antitumoral. GZD856 Chemical Structure
  34. GC62453 GZD856 formic GZD856 fÓrmico es un inhibidor de PDGFRα/β potente y activo por vÍa oral, con IC50 de 68,6 y 136,6 nM, respectivamente. El fÓrmico GZD856 también es un inhibidor de Bcr-AblT315I, con IC50 de 19,9 y 15,4nM para Bcr-Abl nativo y el mutante T315I. El fÓrmico GZD856 tiene actividad antitumoral. GZD856 formic Chemical Structure
  35. GC10314 Imatinib (STI571) Imatinib (STI571) (STI571) es un inhibidor de tirosina quinasas biodisponible por vÍa oral que inhibe selectivamente la actividad de la quinasa BCR/ABL, v-Abl, PDGFR y c-kit. Imatinib (STI571) (STI571) funciona uniéndose cerca del sitio de uniÓn de ATP, bloqueÁndolo en una conformaciÓn cerrada o autoinhibida, lo que inhibe la actividad enzimÁtica de la proteÍna de forma semicompetitiva. Imatinib (STI571) también es un inhibidor de SARS-CoV y MERS-CoV. Imatinib (STI571) Chemical Structure
  36. GC60930 Imatinib D4 Imatinib D4 (STI571 D4) es un imatinib marcado con deuterio (STI571). El imatinib es un inhibidor de las tirosina cinasas biodisponible por vÍa oral que inhibe selectivamente la actividad de la cinasa BCR/ABL, v-Abl, PDGFR y c-kit. Imatinib D4 Chemical Structure
  37. GC39612 Imatinib D8 Imatinib D8 (STI571 D8) es un imatinib marcado con deuterio (STI571). El imatinib es un inhibidor de las tirosina cinasas biodisponible por vía oral que inhibe selectivamente la actividad de las cinasas BCR/ABL, v-Abl, PDGFR y c-kit. Imatinib D8 Chemical Structure
  38. GC11759 Imatinib Mesylate (STI571) El mesilato de imatinib (STI571) (STI571 Mesilato) es un inhibidor de las tirosina quinasas que inhibe las tirosina quinasas c-Kit, Bcr-Abl y PDGFR (IC50=100 nM). Imatinib Mesylate (STI571) Chemical Structure
  39. GC47452 Imatinib-d3 El clorhidrato de imatinib-d3 (STI571-d3) es el imatinib marcado con deuterio. Imatinib (STI571) es un inhibidor de tirosina quinasas biodisponible por vÍa oral que inhibe selectivamente la actividad de la quinasa BCR/ABL, v-Abl, PDGFR y c-kit. Imatinib (STI571) funciona al unirse cerca del sitio de uniÓn de ATP, bloqueÁndolo en una conformaciÓn cerrada o autoinhibida, por lo tanto, inhibe la actividad enzimÁtica de la proteÍna de manera semicompetitiva. Imatinib también es un inhibidor de SARS-CoV y MERS-CoV. Imatinib-d3 Chemical Structure
  40. GC14592 KW 2449 A multi-kinase inhibitor KW 2449 Chemical Structure
  41. GC47771 NG 25 (hydrochloride hydrate) An inhibitor of MAP4K2 and TAK1 NG 25 (hydrochloride hydrate) Chemical Structure
  42. GC60270 Nilotinib D6 Nilotinib D6 (AMN107 D6) es un nilotinib marcado con deuterio. El nilotinib es un inhibidor de la tirosina quinasa Bcr-Abl disponible por vía oral con actividad antineoplásica. Nilotinib D6 Chemical Structure
  43. GC25669 Nilotinib hydrochloride Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity. Nilotinib hydrochloride Chemical Structure
  44. GC14237 Nilotinib monohydrochloride monohydrate A Bcr-Abl inhibitor Nilotinib monohydrochloride monohydrate Chemical Structure
  45. GC14129 Nilotinib(AMN-107) A Bcr-Abl inhibitor Nilotinib(AMN-107) Chemical Structure
  46. GC14075 Nocodazole

    Un inhibidor de la producción de tubulina, agente antineoplásico.

     Nocodazole Chemical Structure
  47. GC62207 Olverembatinib Olverembatinib (GZD824) es un inhibidor pan-Bcr-Abl potente y activo por vÍa oral. Olverembatinib inhibe potentemente un amplio espectro de mutantes Bcr-Abl. Olverembatinib inhibe fuertemente la Bcr-Abl y la Bcr-AblT315I nativas con CI50 de 0,34 nM y 0,68 nM, respectivamente. Olverembatinib tiene actividad antitumoral. Olverembatinib Chemical Structure
  48. GC36807 ON 146040 ON 146040 es un potente inhibidor de PI3Kα y PI3Kδ (IC50≈14 y 20 nM, respectivamente). ON 146040 también inhibe Abl1 (IC50<150 nM). ON 146040 Chemical Structure
  49. GC15314 PD 166326 PD 166326 es un inhibidor de tipo piridopirimidina de tirosina quinasas receptoras, con IC50 de 6 nM y 8 nM para Src y Abl, respectivamente. PD 166326 exhibe actividad antileucémica. PD 166326 Chemical Structure
  50. GC12637 PD 180970 PD 180970 es un inhibidor de la quinasa p210Bcr-Abl muy potente y competitivo con ATP, con una IC50 de 5 nM para inhibir la autofosforilación de p210Bcr-Abl. PD 180970 Chemical Structure
  51. GC13592 PD173955 PD173955 es un inhibidor de la tirosina cinasa selectivo de la familia src con una IC50 de ~22 nM para las cinasas Src, Yes y Abl; menos potente para FGFRα y sin actividad sobre InsR y PKC. PD173955 Chemical Structure
  52. GC14396 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534) (AP24534) es un inhibidor de cinasa multidiana activo por vÍa oral con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM para Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src, respectivamente. Ponatinib (AP24534) Chemical Structure
  53. GC52104 Ponatinib (hydrochloride) El clorhidrato de ponatinib (AP24534) es un clorhidrato de ponatinib. Ponatinib es un inhibidor de cinasa multidiana activo por vía oral con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM para Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src, respectivamente. Ponatinib (hydrochloride) Chemical Structure
  54. GC45828 Ponatinib-d8 Ponatinib D8 (AP24534 D8) es un ponatinib marcado con deuterio. Ponatinib (AP24534) es un inhibidor de la cinasa multidiana activo por vÍa oral con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM para Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src, respectivamente. Ponatinib-d8 Chemical Structure
  55. GC12779 PPY A PPY A es un potente inhibidor de quinasas Abl mutante T315I y de tipo salvaje con IC50 de 9 y 20 nM, respectivamente. PPY A inhibe las células Ba⁄F3 transformadas con Abl de tipo salvaje y Abl T315I mutante con IC50 de 390 y 180 nM, respectivamente. PPY A se puede utilizar para la investigación de la leucemia mieloide crónica (LMC). PPY A Chemical Structure
  56. GC11140 Radotinib(IY-5511) Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor Radotinib(IY-5511) Chemical Structure
  57. GC63332 S116836 S116836, un potente inhibidor de la tirosina quinasa BCR-ABL activo por vÍa oral, bloquea tanto la Bcr-Abl de tipo salvaje como la T315I. S116836 detiene las células en la fase G0/G1 del ciclo celular, induce la apoptosis, aumenta la producciÓn de ROS y disminuye la producciÓn de GSH en las células BaF3/WT y BaF3/T315I. S116836 también inhibe SRC, LYN, HCK, LCK y BLK, y tirosina quinasas receptoras como FLT3, TIE2, KIT, PDGFR-β. Actividades antitumorales. S116836 Chemical Structure
  58. GC15197 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530) (AZD0530) es un potente inhibidor de la familia Src con IC50 de 2,7 a 11 nM para c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr y Blk. Saracatinib (AZD0530) muestra una alta selectividad sobre otras tirosina quinasas. Saracatinib (AZD0530) Chemical Structure
  59. GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020, conjugando Dasatinib (inhibidor ABL) con Bestatina (ligando IAP) con un enlazador, induce la reducciÓn de la proteÍna BCR-ABL. SNIPER(ABL)-020 Chemical Structure
  60. GC70110 Vamotinib

    Vamotinib (PF-114) es un inhibidor de la tirosina quinasa efectivo, selectivo y con actividad oral. Vamotinib inhibe la autofosforilación de BCR/ABL y BCR/ABL-T315I. Vamotinib induce apoptosis celular. Vamotinib muestra actividad antiproliferativa y antitumoral. Vamotinib tiene potencial en la investigación de leucemia mieloide crónica resistente al cromosoma Filadelfia positivo (Ph+).

     Vamotinib Chemical Structure
  61. GC62103 Vodobatinib Vodobatinib (K0706) es un potente inhibidor de la tirosina quinasa Bcr-Abl1 de tercera generaciÓn y activo por vÍa oral con una IC50 de 7 nM. Vodobatinib exhibe actividad contra la mayorÍa de los mutantes puntuales de BCR-ABL1 y no tiene actividad contra BCR-ABL1T315I. Vodobatinib se puede utilizar para la investigaciÓn de la leucemia mieloide crÓnica (LMC). Vodobatinib Chemical Structure
  62. GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) es un inhibidor de la deubiquitinasa permeable a las células (DUB), que inhibe directamente la actividad DUB de USP9x, USP5, USP14 y UCH37. Se ha demostrado que WP1130 regula a la baja las proteÍnas antiapoptÓticas Bcr-Abl y JAK2. WP1130 Chemical Structure
  63. GC13102 XL228 A tyrosine kinase inhibitor XL228 Chemical Structure

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