ALK

ZX-29 es un inhibidor de ALK potente y selectivo con una IC50 de 2,1 nM, 1,3 nM y 3,9 nM para las mutaciones ALK, ALK L1196M y ALK G1202R, respectivamente. ZX-29 es inactivo contra EGFR. ZX-29 induce la apoptosis al inducir estrés en el retÍculo endoplÁsmico (RE) y supera la resistencia celular causada por una mutaciÓn ALK. ZX-29 también induce autofagia protectora y tiene efecto antitumoral.

MS4078 es una quinasa de linfoma anaplÁsico (ALK) PROTAC (degradador) basada en el ligando Cereblon, con una Kd de 19 nM para la afinidad de uniÓn a ALK.

MS4077 es una quinasa de linfoma anaplÁsico (ALK) PROTAC (degradador) basada en el ligando Cereblon, con una Kd de 37 nM para la afinidad de uniÓn a ALK.

Envonalkib es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de ALK, con IC50 de 1,96 nM, 35,1 nM y 61,3 nM para WT y L1196M y G1269S-ALK mutados. Envonalkib se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas.

M4K2234 (compuesto 26b) es un inhibidor de ALK2. M4K2234 inhibe ALK2 y ALK5 con valores IC50 de 5 y 2144 nM, respectivamente. M4K2234 se puede utilizar como sonda química para las proteínas quinasas ALK1 y ALK2. M4K2234 se puede utilizar en la investigación del cáncer.

Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) es una versión deuterada de Entrectinib.

SIAIS164018 hydrochloride es un degraalk y EGFR basado en protac, con un valor de IC50 de 2.5 nM y 6.6 nM para ALK y ALK G1202R, respectivamente.

Ficonalkib es un potente inhibidor de la cinasa del linfoma anaplásico (ALK), el receptor de la tirosina cinasa.

DDO-2728 (compuesto 19) es un inhibiselectivo AlkB homologue 5 (ALKBH5) con una IC50 de 2,97 μM.

ALK-IN-26 es un inhibidor de ALK con un valor de IC50 de 7.0 μM para la tirosina quinasa ALK.

Neladalkib TFA es la forma de TFA de Neladalkib.

ALK-IN-28 (compuesto 22) es un inhibidor de la cinasa del linfoma anaplásico (ALK).

El clorhidrato de crizotinib (PF-02341066 clorhidrato) es un inhibidor dual de ALK y c-Met biodisponible por vÍa oral, selectivo y competitivo con ATP con IC50 de 20 y 8 nM, respectivamente. El clorhidrato de crizotinib (clorhidrato de PF-02341066) inhibe la fosforilaciÓn de tirosina de NPM-ALK y la fosforilaciÓn de tirosina de c-Met con IC50 de 24 y 11 nM en ensayos basados en células, respectivamente. También es un inhibidor del protooncogén 1 de ROS (ROS1). El clorhidrato de crizotinib (PF-02341066 clorhidrato) tiene una inhibiciÓn eficaz del crecimiento tumoral.

DMH-1 es un inhibidor de BMP potente y selectivo con IC50 de 27/107,9/<5/47,6 nM para ALK1/ALK2/ALK3/ALK6, respectivamente.