c-MET

El inhibidor 1 de c-Met es un inhibidor de la vÍa de seÑalizaciÓn del receptor de c-Met Útil para el tratamiento del cÁncer, incluidos el cÁncer gÁstrico, el glioblastoma y el pÁncreas.

c-met-IN-1 (compuesto 16) es un potente y selectivo inhibidor de c-Met, con IC50 de 1,1 nM, con actividad antitumoral.

Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) es un potente inhibidor de c-Met biodisponible por vÍa oral (Ki = 2 nM) con actividades antitumorales. El diclorhidrato de Merestinib también tiene una potente actividad contra MST1R (IC50=11 nM), FLT3 (IC50=7 nM), AXL (IC50=2 nM), MERTK (IC50=10 nM), TEK (IC50=63 nM), ROS1, DDR1 /2 (IC50=0,1/7 nM) y MKNK1/2 (IC50=7 nM).

El clorhidrato de MK-8033 es un inhibidor dual c-Met/Ron competitivo de ATP oralmente activo (IC50s: 1 nM (c-Met), 7 nM (Ron)), con uniÓn preferencial a la conformaciÓn de quinasa activada. El clorhidrato de MK-8033 se puede utilizar en la investigaciÓn de cÁnceres, como cÁnceres de mama y de vejiga, cÁnceres de pulmÓn de células no pequeÑas (CPCNP).

El tosilato de ningetinib es un potente inhibidor de la tirosina quinasa (TKI) de mol&eacute;cula peque&Ntilde;a biodisponible por v&Iacute;a oral con IC50 de 6,7, 1,9 y <1,0 nM para c-Met, VEGFR2 y Axl, respectivamente.

El inhibidor de la tirosina quinasa es un potente inhibidor de la tirosina quinasa.

Bozitinib (PLB-1001) es un inhibidor de la quinasa c-MET altamente selectivo con permeabilidad de la barrera hematoencef&Aacute;lica. Bozitinib (PLB-1001) es un inhibidor de mol&eacute;cula peque&Ntilde;a competitivo con ATP, se une al bolsillo de uni&Oacute;n a ATP convencional de la superfamilia de tirosina quinasas.

Norleual, un an&Aacute;logo de la angiotensina (Ang) IV, es un inhibidor del factor de crecimiento de hepatocitos (HGF)/c-Met con una IC50 de 3 pM.

XL092 es un inhibidor competitivo de ATP activo por v&Iacute;a oral de m&Uacute;ltiples tirosina quinasas receptoras (RTK), incluidos MET, VEGFR2, AXL y MER, con IC50 en ensayos basados en c&eacute;lulas de 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM, 7,2 nM respectivamente. XL092 exhibe actividad antitumoral. XL092 tiene el potencial para la investigaci&Oacute;n de enfermedades y condiciones dependientes de quinasa.

SYN1143 es un inhibidor dual potente, selectivo y oralmente activo de c-Met/RON, con IC50 de 4 y 9 nM, respectivamente. SYN1143 tiene una actividad inhibidora d&eacute;bil en Lck, Tie2, Src y BTK con IC50 que van desde 160 a 710 nM. SYN1143 se puede utilizar para la investigaci&Oacute;n de c&Aacute;nceres en los que se activan RON y c-Met.

La base libre DS-1205b es un inhibidor potente y selectivo de la cinasa AXL, con una IC50 de 1,3 nM. La base libre de DS-1205b tambi&eacute;n inhibe MER, MET y TRKA, con IC50 de 63, 104 y 407 nM, respectivamente. La base libre de DS-1205b puede inhibir la migraci&Oacute;n celular in vitro y el crecimiento tumoral in vivo.

Terevalefim (ANG-3777), un mim&eacute;tico del factor de crecimiento de hepatocitos (HGF), activa selectivamente el receptor c-Met.

Fosgonimeton es una mol&eacute;cula peque&ntilde;a muy espec&iacute;fica, que act&uacute;a como modulador positivo del sistema neurotr&oacute;fico HGF/MET(factor de crecimiento hepatocitario/transici&oacute;n mesenquimal-epitelial).

Glumetinib (SCC244) es un inhibidor de c-Met competitivo con ATP altamente selectivo, biodisponible por v&Iacute;a oral, con una IC50 de 0,42 nM. Glumetinib tiene una selectividad de m&Aacute;s de 2400 veces para c-Met sobre esas 312 quinasas evaluadas, incluido el miembro de la familia c-Met RON y las quinasas altamente hom&Oacute;logas Axl, Mer, TyrO3. Actividad antitumoral.

CSF1R-IN-2 (compuesto 5) es un inhibidor oral activo de SRC, MET y c-FMS, con valores IC50 de 0,12 nM, 0,14 nM y 0,76 nM para SRC, MET y c-FMS respectivamente.

Gemnelatinib es un inhibidor de la tirosina quinasa (WO2018077227, ejemplo de implementaci&Oacute;n 1). Gemnelatinib se puede utilizar para la investigaci&Oacute;n del c&Aacute;ncer.

ABN401 es un inhibidor de c-MET competitivo con ATP altamente potente y selectivo con un valor IC50 de 10 nM. ABN401 tiene actividad citot&Oacute;xica contra las c&eacute;lulas cancerosas adictas a MET. ABN401 puede inhibir la fosforilaci&Oacute;n de c-MET en tejidos tumorales. ABN401 se puede utilizar para investigar contra el c&Aacute;ncer.

BPI-9016M es un inhibidor dual potente, oralmente activo y selectivo de las tirosina quinasas c-Met y AXL. BPI-9016M suprime el crecimiento de c&eacute;lulas tumorales, la migraci&Oacute;n y la invasi&Oacute;n del adenocarcinoma de pulm&Oacute;n.

Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate es un inhibidor selectivo, competitivo con ATP y activo por vía oral de la quinasa c-Met (IC50=0.13 nM). Capmatinib dihydrochloride hydrate puede inhibir la fosforilación de c-MET, así como las proteínas efectores aguas abajo de la vía c-MET como ERK1/2, AKT, FAK, GAB1 y STAT3/5. Capmatinib dihydrochloride hydrate inhibe eficazmente la proliferación y migración celular dependiente de c-Met en células tumorales y también induce apoptosis celular. También ha demostrado actividad antitumoral en modelos murinos de cáncer. Capmatinib dihydrochloride hydrate se metaboliza principalmente por CYP3A4 y aldehído oxidasa.

Emibetuzumab (LY2875358) es un anticuerpo bivalente humanizado contra MET (tipo IgG4). Emibetuzumab tiene una alta actividad de neutralización e internalización, lo que puede inhibir eficazmente la activación y el crecimiento tumoral dependiente e independiente de HGF en la vía MET. Emibetuzumab se puede utilizar en la investigación del cáncer.

Ficlatuzumab es un anticuerpo monoclonal dirigido contra el factor de crecimiento hepatocelular humano (HGF). Ficlatuzumab puede bloquear la activación de la vía de señalización HGF/c-Met, inhibiendo así la proliferación, migración e invasión celular mediada por el receptor c-Met en células cancerosas.

Mefatinib base libre es un inhibidor efectivo de la tirosina quinasa y tiene actividad antitumoral.

Mefatinib es un inhibidor efectivo de la tirosina quinasa y tiene actividad antitumoral.