c-MET

Norleual TFA es un análogo de la angiotensina IV, que es un factor de crecimiento para las células hepáticas (HGF)/inhibidor del c-Met con una IC50 de 3 pM. También es un antagonista AT4 y tiene una fuerte actividad antiangiogénica.

Onartuzumab (MetMAb) es un anticuerpo monoclonal humanizado de afinidad y madurez única, que inhibe la tirosina quinasa del receptor MET. Onartuzumab puede inhibir eficazmente la unión de HGF, la fosforilación del receptor y la transducción de señales. Onartuzumab tiene farmacocinética similar a los anticuerpos y actividad antitumoral.

Rilotumumab (AMG 102) es un anticuerpo monoclonal anti-HGF (factor de crecimiento hepático) que inhibe la señalización impulsada por HGF/MET. Rilotumumab tiene actividad antitumoral y se puede utilizar en la investigación del cáncer de próstata resistente a la castración (CRPC) y tumores sólidos.

Tunlametinib es un compuesto anticancerígeno y un inhibidor de la tirosina quinasa.

Entacapone acid (Tyrphostin AG1290) es un inhibidor de la tirosina cinasa.

Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) el péptido del dominio de andamide caveolina-1 es un péptido que invierte los cambios perjudiciales asociados al envejecimiento en múltiples órganos.

PF-07265807 es un potente inhibidor de la cinasa TAM y c-Met con valores de IC50 de 6,1 nM, 13,2 nM y 21,6 nM para AXL, MER y tiro3, respectivamente.

Dalmelitinib es un inhibide la cinasa c-Met selectivo activo por vía oral (IC50: 2,9 nM) que se une a la región de Unión a ATP del c-Met.

Risvodetinib (IkT-148009) es un inhibidor oral, selectivo y penetrante del cerebro de la proteína tirosina cinasa, mostrando eficacia objetivo contra c-Abl1, c-Abl2/Arg con valores de IC50 de 33 nM, 14 nM.

Zongertinib (BI 1810631) es un potente y selectivo inhibidor de la tirosina cinasa HER2 y EGFR con valores de IC50 de 13 nM y 579 nM, respectivamente.

Adrixetinib es un inhibidor de la proteína tirosina quinasa con actividad antineoplásica.

Emzeltrectinib es un potente inhibidor de la tirosina cinasa con actividad antineoplásica.

MAPK-IN-2 (compuesto 3h) es un potente inhibidor de MAPK con actividad antineoplásica.

Canlitinib es un inhibidor de tirosina cinasa, extraído de la patente WO2018072614 (IV-2).

PRO-6E es un PROTAC activo oral basado en el ligando de Cereblon, e induce la degradación del MET con una degradación máxima de 81,9% a 1 μM en células MKN-45.

MET kinase-IN-4 es un inhibidor activo de la quinasa Met.

Bafisontamab (EMB-01) es un anticuerpo biespecífico dirigido a EGFR y cMET con actividad antitumoral.

c-Met ligand-1 is a c-Met ligand and component of c-Met PROTAC degrader [1] .

Tyrosine kinase-IN-11 (Compound 4b) is a tyrosine kinase inhibitor.

HGF-IN-1 ((the compound on the left in the second line of page 77) is a HGF inhibitor.

PARP1/c-Met-IN-3 (Compound L19) is a selective c-Met and PARP1 inhibitor, with an IC 50 of 5.4 nM against c-Met and an IC 50 of 3.7 nM against PARP1.

Zevontabart (MYTX-011 Antibody; Q-397) is a pH-dependent anti- c-MET antibody.

CYY292 es un inhibidor de PDGFRα, PDGFRβ, FGFR1, -2 y -3 (IC50s = 5.35, 4.6, 28, 28 y 78 nM respectivamente).

ZM 323881 HCl es un inhibidor de VEGFR2 potente y selectivo con una IC50 de menos de 2 nM.