FGFR

El Ácido 2,5-dihidroxibenzoico es un derivado del benzoico y un potente inhibidor de los factores de crecimiento de fibroblastos.

La tirosina quinasa-IN-1 es un inhibidor de la tirosina quinasa de objetivos mÚltiples con IC50 de 4, 20, 4, 2 nM para KDR, Flt-1, FGFR1 y PDGFRα, respectivamente.

Rogaratinib (BAY1163877) (BAY1163877) es un inhibidor potente y selectivo del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR).

ASP5878 es un inhibidor oral activo de FGFR 1, 2, 3 y 4, con valores IC50 de 0,47 nM, 0,6 nM, 0,74 nM y 3,5 nM para la actividad de quinasa de FGFR 1, 2, 3 y 4. ASP5878 tiene actividad antineoplÁsica potencial.

FIIN-3 es un inhibidor irreversible de FGFR con una IC50 de 13,1, 21, 31,4 y 35,3 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente.

El mesilato de lenvatinib (mesilato E7080), un inhibidor oral de la tirosina quinasa de mÚltiples objetivos que inhibe VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT y RET, muestra potentes actividades antitumorales.

El mesilato de masitinib (mesilato AB-1010) es un inhibidor potente, biodisponible por vÍa oral y selectivo de c-Kit (IC50 = 200 nM para c-Kit recombinante humano). También inhibe PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM), Lyn (IC50= 510 nM para LynB), Lck y, en menor medida, FGFR3 y FAK. El mesilato de masitinib (mesilato AB-1010) tiene actividad antiproliferativa, proapoptÓtica y baja toxicidad.

Nintedanib esylate, como inhibidor de la quinasa, utilizado para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas, sufrió un metabolismo de primer paso que resultó en una baja biodisponibilidad oral (~ 4.7%).

El Ácido libre SSR128129E es un inhibidor alostérico de FGFR disponible por vÍa oral con una IC50 de 1,9 μM para FGFR1.

TG 100572 es un inhibidor de cinasa multidiana que inhibe las tirosina cinasas receptoras y las cinasas Src; tiene IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM para VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, SÍ, respectivamente.

El clorhidrato de TG 100572 es un inhibidor de cinasas de objetivos mÚltiples que inhibe las tirosina cinasas receptoras y las cinasas Src; tiene IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM para VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, SÍ, respectivamente.

El clorhidrato de TG 100801 es un profÁrmaco que genera TG 100572 por desesterificaciÓn en desarrollo para tratar la degeneraciÓn macular relacionada con la edad. TG 100572 es un inhibidor de cinasa multidiana que inhibe las tirosina cinasas receptoras y las cinasas Src; tiene IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 para VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, SÍ , respectivamente.

El clorhidrato de CP-547632 es un potente inhibidor de las quinasas VEGFR-2 y FGF activo por vÍa oral, competitivo con ATP y con IC50 de 11 nM y 9 nM, respectivamente. El clorhidrato de CP-547632 es selectivo para VEGFR2 y bFGF sobre EGFR, PDGFRβ y tirosina quinasas (TK) relacionadas. El clorhidrato de CP-547632 tiene eficacia antitumoral.

PD 089828 es un inhibidor competitivo de ATP de FGFR-1, PDGFR-β y EGFR (IC50s \u003d 0,15, 1,76 y 5,47 µM, respectivamente) y un inhibidor no competitivo de c-Src tirosina quinasa (IC50 \u003d 0,18 µM). PD 089828 también inhibe MAPK con un IC50 de 7,1 µM. PD 089828 inhibe in vitro la autofosforilación del receptor de tirosina quinasa mediada por PDGF, EGF y bFGF. PD 089828 tiene una actividad celular de larga duración.

Lenvatinib-d4 (E7080-d4) es el lenvatinib marcado con deuterio. Lenvatinib (E7080) es un inhibidor oral de la tirosina quinasa de mÚltiples objetivos que inhibe VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT y RET, y muestra potentes actividades antitumorales.

Ponatinib D8 (AP24534 D8) es un ponatinib marcado con deuterio. Ponatinib (AP24534) es un inhibidor de la cinasa multidiana activo por vÍa oral con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM para Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src, respectivamente.

A neuropeptide with diverse biological activities

An active metabolite of regorafenib

Takeda-6D (compuesto 6d) es un inhibidor de BRAF/VEGFR2 potente y activo por vÍa oral, con valores IC50 de 7,0 y 2,2 nM, respectivamente. Takeda-6D muestra antiangiogénesis al suprimir la vÍa VEGFR2 en 293/KDR y células HUVEC estimuladas por VEGF. Takeda-6D muestra una supresiÓn significativa de la fosforilaciÓn de ERK1/2. Takeda-6D muestra actividad antitumoral.

El clorhidrato de FIIN 1 es un inhibidor de FGFR selectivo, irreversible y potente. El clorhidrato de FIIN 1 se une a FGFR1/2/3/4 y Flt1/4 con Kds de 2,8/6,9/5,4/120 nM y 32/120 nM respectivamente. Las CI50 bioquÍmicas del clorhidrato de FIIN 1 son 9,2, 6,2, 11,9 y 189 nM frente a FGFR1/2/3/4, respectivamente.

CP-547632 TFA es un potente inhibidor de las quinasas VEGFR-2 y FGF activo por vÍa oral, competitivo con ATP y con IC50 de 11 nM y 9 nM, respectivamente. CP-547632 TFA es selectivo para VEGFR2 y bFGF sobre EGFR, PDGFRβ y tirosina quinasas (TK) relacionadas. CP-547632 TFA tiene eficacia antitumoral.

SU4984 es un inhibidor de la proteÍna tirosina quinasa, con una IC50 de 10-20 μM para el receptor 1 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR1). SU4984 también inhibe el receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas y el receptor de insulina. SU4984 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.

CPL304110 es un inhibidor potente, activo por vÍa oral y selectivo de los receptores del factor de crecimiento de fibroblastos FGFR (1-3), con valores IC50 de 0,75 nM, 0,5 nM y 3,05 nM para FGFR (1-3), respectivamente.

(Z)-orantinib ((Z)-SU6668) es un inhibidor potente, selectivo, oralmente activo y competitivo de ATP de Flk‐1/KDR, PDGFRβ y FGFR1, con IC50 de 2,1, 0,008 y 1,2 μM, respectivamente. (Z)-orantinib es un potente agente antiangiogénico y antitumoral que induce la regresiÓn de tumores establecidos.