FGFR

A multi-kinase inhibitor

A multi-kinase inhibitor

TSU-68 (SU6668, Orantinib) (SU6668; TSU-68) es un inhibidor de la tirosina quinasa receptora multidiana con Kis de 2,1 μM, 8 nM y 1,2 μM para Flt-1, PDGFRβ y FGFR1, respectivamente.

FIIN-2 es un inhibidor irreversible de FGFR con una IC50 de 3,1, 4,3, 27 y 45 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente.

PD173074 es un inhibidor competitivo de FGFR1 y VEGFR con un valor de IC 50 de 26nM y 100-200nM,respectvamente,mostrando una mayor selectividad para FGFR1 frente a PDGFR y c-Src.

BLU-554 es un inhibidor selectivo del receptor 4 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR4) (IC 50 = 5nM)

Erdafitinib es un inhibidor de tirosina quinasa selectivo disponible por vía oral de toda la familia FGFR (FGFR1: IC 50 = 1.2nM; FGFR2: IC 50 = 2.5nM; FGFR3: IC 50 = 3.0nM; FGFR4: IC 50 = 5.7nM)

Roblitinib es un antagonista del receptor 4 del factor de crecimeinto de fibroblastos (FGFR4) activo por vía oral, con un IC 50 =1.9nM.

FGFR4-IN-1 es un potente inhibidor de FGFR4 con IC50 de 0,7 nM.

TAS-120 es un inhibidor de los receptores del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR) con alta biodisponibilidad, selectivo e irreversible. Muestra una potente actividad inhibidora frente a FGFR1-4, con valores de IC₅₀ de 3.9nM, 1.3nM, 1.6nM y 8.3nMTAS-120 respectivamente.

H3B-6527 (H3 Biomedicine) is a highly selective FGFR4 inhibitor with potent antitumour activity in FGF19 amplified cell lines and mice.

PD-166866 es un inhibidor selectivo y oral activo de la tirosina quinasa de FGFR1 (receptor del factor de crecimiento de fibroblastos 1 ),con un IC₅₀ de 52.4nM.

S49076 es un nuevo y potente inhibidor de MET, AXL/MER y FGFR1/2/3 con valores IC50 por debajo de 20 nM.

SUN11602 es un nuevo compuesto de anilina con actividad bÁsica similar al factor de crecimiento de fibroblastos.

Derazantinib es un nuevo inhibidor multiquinasa de moléculas pequeñas y competitivo de ATP con IC 50 de 1.8nM para FGFR2 y 4.5nM para FGFR1 y 3

Heparan sulfate es un polisacárido polianiónico complejo que se expresa ubicuamente en las superficies celulares y en la matriz extracelular.

PF-05231023 es un análogo del factor de crecimiento de fibroblastos 21 (FGF21) de acción prolongada

Alofanib (RPT835) (RPT835) es un inhibidor alostérico potente y selectivo del receptor 2 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR2).

Dovitinib lactate (CHIR-258 lactate) es un inhibidor de multiquinasa de moléculas pequeñas altamente potente y activo por vía oral con propiedades farmacocinéticas favorables, dirigido a receptores como FLT3, KIT y FGFR con valores IC 50 de 1nM, 2nM y 8-9nM, respectivamente

PRN1371 es un inhibidor altamente selectivo y potente de FGFR1-4 y CSF1R con IC50 de 0,6, 1,3, 4,1, 19,3 y 8,1 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4 y CSF1R, respectivamente.

Sulfatinib (HMPL-012) (HMPL-012) es un inhibidor potente y altamente selectivo de la tirosina quinasa contra VEGFR1/2/3, FGFR1 y CSF1R con IC50 en un rango de 1 a 24 nM.

PP58 es un compuesto basado en pirido[2,3-d]pirimidina que inhibe las actividades de la familia PDGFR, FGFR y Src con valores IC50 nanomolares.

Pemigatinib (INCB054828) es un inhibidor selectivo de FGFR activo por vÍa oral con IC50 de 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM, 30 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, respectivamente. Pemigatinib tiene el potencial de colangiocarcinoma.

CP-547632 es un potente inhibidor de las quinasas VEGFR-2 y FGF activo por vÍa oral, competitivo con ATP y con IC50 de 11 nM y 9 nM, respectivamente. CP-547632 es selectivo para VEGFR2 y bFGF sobre EGFR, PDGFRβ y tirosina quinasas (TK) relacionadas. CP-547632 tiene eficacia antitumoral.