FGFR

FGFR4-IN-5 es un inhibidor de FGFR4 covalente potente y selectivo con una IC50 de 6,5 nM. FGFR4-IN-5 exhibe una fuerte actividad antitumoral in vivo y puede usarse para la investigaciÓn del carcinoma hepatocelular.

SM1-71 (compuesto 5) es un potente inhibidor de TAK1, con un Ki de 160 nM, también puede inhibir covalentemente MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 y RSK2. SM1-71 puede inhibir la proliferaciÓn de mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer.

El succinato E7090 es un inhibidor potente, selectivo y disponible por vÍa oral de las actividades de la tirosina quinasa FGFR1, FGFR2 y FGFR3, con valores IC50 de 0,71 nM, 0,50 nM, 1,2 nM y 120 nM para FGFR1/2/3/4, respectivamente.

FGFR-IN-1 es un potente inhibidor de FGFR con una IC50 de <100 nM para FGFR1, FGFR2 y FGFR3, respectivamente (patente US20130338134A1, ejemplo 219).

FGFR2-IN-2 (Compuesto 38) es un inhibidor selectivo de FGFR2 con IC50 de 389, 29 y 758 nM para FGFR1, FGFR2 y FGFR3, respectivamente.

Gunagratinib (ICP-192) es un inhibidor de pan-FGFR (receptores del factor de crecimiento de fibroblastos) activo por v&Iacute;a oral y de baja toxicidad que inhibe potente y selectivamente las actividades de FGFR de forma irreversible mediante uni&Oacute;n covalente. Gunagratinib se puede utilizar para la investigaci&Oacute;n del c&Aacute;ncer.

ODM-203 es un inhibidor de FGFR/VEGFR selectivo y activo por v&Iacute;a oral con valores IC50 de 6, 11, 16, 5, 9, 26 y 35 nM para FGFR3/1/2 y VEGFR3/2/1/4, respectivamente. ODM-203 tiene una fuerte actividad antitumoral y activa las respuestas inmunitarias en el microambiente tumoral.

MAX-40279 es un inhibidor doble y potente de la quinasa FLT3 y la quinasa FGFR.

El inhibidor 1 de FGFR1/DDR2 es un inhibidor activo por v&Iacute;a oral del receptor 1 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR1) y el receptor 2 del dominio discoindina (DDR2), con valores IC50 de 31,1 nM y 3,2 nM, respectivamente. Actividad antitumoral.

Aprutumab(BAY 1179470) es un anticuerpo monoclonal FGFR2 completamente humano, que se une a las isoformas FGFR2-IIIb y FGFR2-IIIc. Aprutumab tiene potencial para la investigaci&Oacute;n de tumores s&Oacute;lidos.

Bemarituzumab es el primer anticuerpo monoclonal IgG1 humanizado de su clase contra FGFR2b (un receptor de FGF). Bemarituzumab bloquea los factores de crecimiento de fibroblastos para que no se unan y activen el FGFR2b. Bemarituzumab tiene potencial para la investigaci&Oacute;n del c&Aacute;ncer.

E7090 es un inhibidor selectivo de FGFR efectivo y con actividad oral, con valores de IC50 para FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4 de 0.71 nM, 0.50 nM, 1.2 nM y 120 nM respectivamente.

FGFR3-IN-5 es un inhibidor selectivo y efectivo de FGFR3, con valores de IC50 de 3, 44 y 289 nM para FGFR3, FGFR2 y FGFR1 respectivamente. FGFR3-IN-5 puede ser utilizado en la investigación del cáncer.

Vofatamab (B-701) is a monoclonal antibody (mAb) against FGFR3. Vofatamab blocks activation of both wild-type and gene-activated receptors. Vofatamab can be used in the research of metastatic urothelial carcinoma (Muc).

Vosoritide (BMN 111) acetate es un agonista del receptor de péptido natriurético tipo C (NPR2), que actúa en la proliferación y diferenciación de las células del cartílago, promoviendo el crecimiento óseo.

FGFR2-IN-1 es un inhibidor selectivo del FGFR2 con una IC50 de 140 nM.

Fazpilodemab (BFKB8488A) es un anticuerpo humani, agonista, biespecífico dirigido al receptor del factor de crecimiento de fibroblafibrobla1c (FGFR1c) y Klothoβ.

Recifercept (TA-46) es una molécula soluble, recombinante del FGFR3.

Efruxifermin es una proteína de fusión Fc-FGF21 (dominio IgG1 Fc humano ligado a un FGF21 humano modificado).

Pazopanib-13C,d3 hydrochloride es el deuterio y 13C etiquetado Pazopanib droclor.

LC-MB12 es un compuesto PROTAC activo por vía oral dirigido a la degradación del FGFR2 con un DC50 de 11,8 nM.

FGFR1 inhibitor-10 (compuesto 4i) es un inhibidor de FGFR1 (IC50: 28 nM).

Irpagratinib (ABSK011) es un inhibidor activo oral del receptor del factor de crecimiento de fibroblafibro(FGFR) tirosina quinasa, dirigido a FGFR4 (IC50<10 nM).

Resigratinib (KIN-3248) es un inhibidor de la tirosina cinasa FGFR, con efecto antineoplásico.