FGFR
FGFRs (fibroblast growth factor receptors) are transmembrane tyrosine kinase receptor. It is involved in carcinogenesis and plays an important role in cell differentiation, survival and proliferation etc.
Products for FGFR
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC62291 (Z)-Orantinib (Z)-orantinib ((Z)-SU6668) es un inhibidor potente, selectivo, oralmente activo y competitivo de ATP de Flk‐1/KDR, PDGFRβ y FGFR1, con IC50 de 2,1, 0,008 y 1,2 μM, respectivamente. (Z)-orantinib es un potente agente antiangiogénico y antitumoral que induce la regresiÓn de tumores establecidos.
- GC33519 2,5-Dihydroxybenzoic acid El Ácido 2,5-dihidroxibenzoico es un derivado del benzoico y un potente inhibidor de los factores de crecimiento de fibroblastos.
- GC15801 ACTB-1003 ACTB-1003 (ACTB-1003) es un inhibidor de cinasa oral con IC50 de 6, 2 y 4 nM para FGFR1, VEGFR2 y Tie-2.
- GC32127 Alofanib (RPT835) Alofanib (RPT835) (RPT835) es un inhibidor alostérico potente y selectivo del receptor 2 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR2).
- GC17283 AP26113 AP26113 (anÁlogo de Brigatinib) es un inhibidor activo potente y selectivo de la quinasa del linfoma anaplÁsico (ALK), patente US20140066406 A1.
- GC65515 Aprutumab Aprutumab(BAY 1179470) es un anticuerpo monoclonal FGFR2 completamente humano, que se une a las isoformas FGFR2-IIIb y FGFR2-IIIc. Aprutumab tiene potencial para la investigaciÓn de tumores sÓlidos.
- GC34476 ASP5878 ASP5878 es un inhibidor oral activo de FGFR 1, 2, 3 y 4, con valores IC50 de 0,47 nM, 0,6 nM, 0,74 nM y 3,5 nM para la actividad de quinasa de FGFR 1, 2, 3 y 4. ASP5878 tiene actividad antineoplÁsica potencial.
- GC14005 AZD4547 AZD4547 es un potente inhibidor de la familia FGFR con IC50 de 0,2 nM, 2,5 nM, 1,8 nM y 165 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente.
- GC65516 Bemarituzumab Bemarituzumab es el primer anticuerpo monoclonal IgG1 humanizado de su clase contra FGFR2b (un receptor de FGF). Bemarituzumab bloquea los factores de crecimiento de fibroblastos para que no se unan y activen el FGFR2b. Bemarituzumab tiene potencial para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC10055 BGJ398 An FGFR inhibitor
- GC19075 BLU-554 BLU-554 (BLU-554) es un inhibidor potente, altamente selectivo y activo por vÍa oral del receptor 4 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR4) con una IC50 de 5 nM. BLU-554 tiene una actividad antitumoral significativa en modelos de carcinoma hepatocelular (CHC) que dependen de la seÑalizaciÓn de FGFR4.
- GC10833 BLU9931 BLU9931 es un inhibidor potente, altamente selectivo e irreversible del receptor 4 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR4) con una IC50 de 3 nM y una Kd de 6 nM. BLU9931 tiene una actividad antitumoral significativa.
- GC10759 CH5183284 (Debio-1347) CH5183284 (Debio-1347) (Debio 1347) es un inhibidor de FGFR selectivo y disponible por vÍa oral con IC50 de 9,3, 7,6 y 22 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente.
- GC33352 CP-547632 CP-547632 es un potente inhibidor de las quinasas VEGFR-2 y FGF activo por vÍa oral, competitivo con ATP y con IC50 de 11 nM y 9 nM, respectivamente. CP-547632 es selectivo para VEGFR2 y bFGF sobre EGFR, PDGFRβ y tirosina quinasas (TK) relacionadas. CP-547632 tiene eficacia antitumoral.
- GC38575 CP-547632 hydrochloride El clorhidrato de CP-547632 es un potente inhibidor de las quinasas VEGFR-2 y FGF activo por vÍa oral, competitivo con ATP y con IC50 de 11 nM y 9 nM, respectivamente. El clorhidrato de CP-547632 es selectivo para VEGFR2 y bFGF sobre EGFR, PDGFRβ y tirosina quinasas (TK) relacionadas. El clorhidrato de CP-547632 tiene eficacia antitumoral.
- GC60726 CP-547632 TFA CP-547632 TFA es un potente inhibidor de las quinasas VEGFR-2 y FGF activo por vÍa oral, competitivo con ATP y con IC50 de 11 nM y 9 nM, respectivamente. CP-547632 TFA es selectivo para VEGFR2 y bFGF sobre EGFR, PDGFRβ y tirosina quinasas (TK) relacionadas. CP-547632 TFA tiene eficacia antitumoral.
- GC62274 CPL304110 CPL304110 es un inhibidor potente, activo por vÍa oral y selectivo de los receptores del factor de crecimiento de fibroblastos FGFR (1-3), con valores IC50 de 0,75 nM, 0,5 nM y 3,05 nM para FGFR (1-3), respectivamente.
- GC15217 Danusertib (PHA-739358) A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor
- GC19399 Derazantinib El derazantinib (ARQ-087) es un inhibidor de la tirosina quinasa competitivo con ATP biodisponible por vÍa oral; exhibe una potente actividad contra los condrocitos FGFR1-3 con IC50 de 4,5, 1,8 y 4,5 nM, respectivamente.
- GC32760 Dovitinib lactate (CHIR-258 lactate) El lactato de dovitinib (CHIR-258 lactato) (TKI258 lactato) es un inhibidor de la tirosina cinasa multidiana con IC50 de 1, 2, 8/9, 10/13/8, 27/210 nM para FLT3, c-Kit, FGFR1/ 3, VEGFR1/2/3 y PDGFRα/β, respectivamente.
- GC12149 E-3810
- GC62696 E7090 succinate El succinato E7090 es un inhibidor potente, selectivo y disponible por vÍa oral de las actividades de la tirosina quinasa FGFR1, FGFR2 y FGFR3, con valores IC50 de 0,71 nM, 0,50 nM, 1,2 nM y 120 nM para FGFR1/2/3/4, respectivamente.
- GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
- GC19142 Erdafitinib Erdafitinib (JNJ-42756493) es un inhibidor de la familia FGFR potente y disponible por vÍa oral; inhibe FGFR1/2/3/4 con IC50 de 1,2, 2,5, 3,0 y 5,7 nM, respectivamente.
- GC63395 FGFR-IN-1 FGFR-IN-1 es un potente inhibidor de FGFR con una IC50 de <100 nM para FGFR1, FGFR2 y FGFR3, respectivamente (patente US20130338134A1, ejemplo 219).
- GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 El inhibidor 1 de FGFR1/DDR2 es un inhibidor activo por vÍa oral del receptor 1 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR1) y el receptor 2 del dominio discoindina (DDR2), con valores IC50 de 31,1 nM y 3,2 nM, respectivamente. Actividad antitumoral.
- GC64475 FGFR2-IN-2 FGFR2-IN-2 (Compuesto 38) es un inhibidor selectivo de FGFR2 con IC50 de 389, 29 y 758 nM para FGFR1, FGFR2 y FGFR3, respectivamente.
- GC19155 FGFR4-IN-1 FGFR4-IN-1 es un potente inhibidor de FGFR4 con IC50 de 0,7 nM.
- GC62602 FGFR4-IN-5 FGFR4-IN-5 es un inhibidor de FGFR4 covalente potente y selectivo con una IC50 de 6,5 nM. FGFR4-IN-5 exhibe una fuerte actividad antitumoral in vivo y puede usarse para la investigaciÓn del carcinoma hepatocelular.
- GC50051 FIIN 1 hydrochloride El clorhidrato de FIIN 1 es un inhibidor de FGFR selectivo, irreversible y potente. El clorhidrato de FIIN 1 se une a FGFR1/2/3/4 y Flt1/4 con Kds de 2,8/6,9/5,4/120 nM y 32/120 nM respectivamente. Las CI50 bioquÍmicas del clorhidrato de FIIN 1 son 9,2, 6,2, 11,9 y 189 nM frente a FGFR1/2/3/4, respectivamente.
- GC17323 FIIN-2 FIIN-2 es un inhibidor irreversible de FGFR con una IC50 de 3,1, 4,3, 27 y 45 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente.
- GC36044 FIIN-3 FIIN-3 es un inhibidor irreversible de FGFR con una IC50 de 13,1, 21, 31,4 y 35,3 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente.
- GN10527 Formononetin
- GN10540 Fumalic acid
- GC64875 Gunagratinib Gunagratinib (ICP-192) es un inhibidor de pan-FGFR (receptores del factor de crecimiento de fibroblastos) activo por vÍa oral y de baja toxicidad que inhibe potente y selectivamente las actividades de FGFR de forma irreversible mediante uniÓn covalente. Gunagratinib se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC19187 H3B-6527 H3B-6527 (H3 Biomedicine) is a highly selective FGFR4 inhibitor with potent antitumour activity in FGF19 amplified cell lines and mice.
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GC30767
Heparan Sulfate
El sulfato de heparano (HS) es un polisacárido complejo, polianiónico y ubicuo expresado en las superficies celulares y en la matriz extracelular.
- GC14592 KW 2449 A multi-kinase inhibitor
- GC15454 Lenvatinib (E7080) E7080,llaman lenvatinib,es una inhibición de tirosina quinasa multidirigida oral, include VEGF, FGF y SCF receptor, se ha prueba que poder promover la estrategia de pacientes con cáncer de tiroides resistente al yodo radiactivo.
- GC36438 Lenvatinib mesylate El mesilato de lenvatinib (mesilato E7080), un inhibidor oral de la tirosina quinasa de mÚltiples objetivos que inhibe VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT y RET, muestra potentes actividades antitumorales.
- GC13848 LY2784544 Potent inhibitor of JAK2
- GC13424 LY2874455 A pan-FGFR inhibitor
- GC36546 Masitinib mesylate El mesilato de masitinib (mesilato AB-1010) es un inhibidor potente, biodisponible por vÍa oral y selectivo de c-Kit (IC50 = 200 nM para c-Kit recombinante humano). También inhibe PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM), Lyn (IC50= 510 nM para LynB), Lck y, en menor medida, FGFR3 y FAK. El mesilato de masitinib (mesilato AB-1010) tiene actividad antiproliferativa, proapoptÓtica y baja toxicidad.
- GC65179 MAX-40279 MAX-40279 es un inhibidor doble y potente de la quinasa FLT3 y la quinasa FGFR.
- GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
- GC11705 Nintedanib (BIBF 1120) A VEGFR, FGFR, and PDGFR inhibitor
- GC36745 Nintedanib esylate El esilato de nintedanib (esilato BIBF 1120) es un potente inhibidor triple de la angioquinasa para VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 y PDGFRα/β con IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM y 59 nM/65 nM, respectivamente.
- GC16028 NVP-BGJ398 phosphate
- GC64950 ODM-203 ODM-203 es un inhibidor de FGFR/VEGFR selectivo y activo por vÍa oral con valores IC50 de 6, 11, 16, 5, 9, 26 y 35 nM para FGFR3/1/2 y VEGFR3/2/1/4, respectivamente. ODM-203 tiene una fuerte actividad antitumoral y activa las respuestas inmunitarias en el microambiente tumoral.
- GC16327 Pazopanib (GW-786034) A multi-kinase inhibitor
- GC12730 Pazopanib Hydrochloride El clorhidrato de pazopanib (clorhidrato GW786034) es un nuevo inhibidor multiobjetivo de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 y c-Fms con una IC50 de 10, 30, 47, 84, 74, 140 y 146 nM , respectivamente.
- GC44583 PD 089828 PD 089828 es un inhibidor competitivo de ATP de FGFR-1, PDGFR-β y EGFR (IC50s \u003d 0,15, 1,76 y 5,47 µM, respectivamente) y un inhibidor no competitivo de c-Src tirosina quinasa (IC50 \u003d 0,18 µM). PD 089828 también inhibe MAPK con un IC50 de 7,1 µM. PD 089828 inhibe in vitro la autofosforilación del receptor de tirosina quinasa mediada por PDGF, EGF y bFGF. PD 089828 tiene una actividad celular de larga duración.
- GC12049 PD 161570 PD 161570 es un inhibidor del receptor de FGF-1 humano potente y competitivo con ATP con una CI50 de 39,9 nM y una Ki de 42 nM.
- GC17943 PD 173074 Inhibitor of tyrosine kinase activity of fibroblast growth factor receptors
- GC19279 PD-166866 PD166866 es un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa FGFR1 con una IC50 de 52,4 nM.
- GC32915 Pemigatinib Pemigatinib (INCB054828) es un inhibidor selectivo de FGFR activo por vÍa oral con IC50 de 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM, 30 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, respectivamente. Pemigatinib tiene el potencial de colangiocarcinoma.
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GC31495
PF-05231023
PF-05231023 es un enlaceador de PROTAC basado en PEG que se puede utilizar en la síntesis de PROTACs.
- GC14396 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534) (AP24534) es un inhibidor de cinasa multidiana activo por vÍa oral con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM para Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src, respectivamente.
- GC45828 Ponatinib-d8 Ponatinib D8 (AP24534 D8) es un ponatinib marcado con deuterio. Ponatinib (AP24534) es un inhibidor de la cinasa multidiana activo por vÍa oral con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM para Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src, respectivamente.
- GC32835 PP58 PP58 es un compuesto basado en pirido[2,3-d]pirimidina que inhibe las actividades de la familia PDGFR, FGFR y Src con valores IC50 nanomolares.
- GC32802 PRN1371 PRN1371 es un inhibidor altamente selectivo y potente de FGFR1-4 y CSF1R con IC50 de 0,6, 1,3, 4,1, 19,3 y 8,1 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4 y CSF1R, respectivamente.
- GC19154 Roblitinib Roblitinib (FGF-401) es un derivado de piridina naftiridina 1,8.
- GC34067 Rogaratinib (BAY1163877) Rogaratinib (BAY1163877) (BAY1163877) es un inhibidor potente y selectivo del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR).
- GC19317 S49076 S49076 es un nuevo y potente inhibidor de MET, AXL/MER y FGFR1/2/3 con valores IC50 por debajo de 20 nM.
- GC12776 SKLB610 An inhibitor of VEGFR2
- GC62675 SM1-71 SM1-71 (compuesto 5) es un potente inhibidor de TAK1, con un Ki de 160 nM, también puede inhibir covalentemente MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 y RSK2. SM1-71 puede inhibir la proliferaciÓn de mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer.
- GC10491 SSR128129E SSR128129E es un inhibidor alostérico de FGFR disponible por vÍa oral con una IC50 de 1,9 μM para FGFR1.
- GC37679 SSR128129E free acid El Ácido libre SSR128129E es un inhibidor alostérico de FGFR disponible por vÍa oral con una IC50 de 1,9 μM para FGFR1.
- GC14660 SU 5402 An inhibitor of VEGFR2, FGFR1, and PDGFRβ
- GC61957 SU4984 SU4984 es un inhibidor de la proteÍna tirosina quinasa, con una IC50 de 10-20 μM para el receptor 1 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR1). SU4984 también inhibe el receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas y el receptor de insulina. SU4984 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC32805 Sulfatinib (HMPL-012) Sulfatinib (HMPL-012) (HMPL-012) es un inhibidor potente y altamente selectivo de la tirosina quinasa contra VEGFR1/2/3, FGFR1 y CSF1R con IC50 en un rango de 1 a 24 nM.
- GC19341 SUN11602 SUN11602 es un nuevo compuesto de anilina con actividad bÁsica similar al factor de crecimiento de fibroblastos.
- GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (compuesto 6d) es un inhibidor de BRAF/VEGFR2 potente y activo por vÍa oral, con valores IC50 de 7,0 y 2,2 nM, respectivamente. Takeda-6D muestra antiangiogénesis al suprimir la vÍa VEGFR2 en 293/KDR y células HUVEC estimuladas por VEGF. Takeda-6D muestra una supresiÓn significativa de la fosforilaciÓn de ERK1/2. Takeda-6D muestra actividad antitumoral.
- GC19156 TAS-120 TAS-120 (TAS-120) es un inhibidor de FGFR biodisponible por vÍa oral, altamente selectivo e irreversible, con IC50 de 3,9, 1,3, 1,6 y 8,3 nM para FGFR 1-4, respectivamente. TAS-120 inhibe el FGFR2 mutante y de tipo salvaje con IC50 similares (FGFR2 de tipo salvaje = 0,9 nM; V5651 = 1-3 nM; N550H = 3,6 nM; E566G = 2,4 nM).
- GC37771 TG 100572 TG 100572 es un inhibidor de cinasa multidiana que inhibe las tirosina cinasas receptoras y las cinasas Src; tiene IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM para VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, SÍ, respectivamente.
- GC37772 TG 100572 Hydrochloride El clorhidrato de TG 100572 es un inhibidor de cinasas de objetivos mÚltiples que inhibe las tirosina cinasas receptoras y las cinasas Src; tiene IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM para VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, SÍ, respectivamente.
- GC11622 TG 100801
- GC37773 TG 100801 Hydrochloride El clorhidrato de TG 100801 es un profÁrmaco que genera TG 100572 por desesterificaciÓn en desarrollo para tratar la degeneraciÓn macular relacionada con la edad. TG 100572 es un inhibidor de cinasa multidiana que inhibe las tirosina cinasas receptoras y las cinasas Src; tiene IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 para VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, SÍ , respectivamente.
- GC16732 TSU-68 (SU6668,Orantinib) TSU-68 (SU6668, Orantinib) (SU6668; TSU-68) es un inhibidor de la tirosina quinasa receptora multidiana con Kis de 2,1 μM, 8 nM y 1,2 μM para Flt-1, PDGFRβ y FGFR1, respectivamente.
- GC34026 Tyrosine kinase-IN-1 La tirosina quinasa-IN-1 es un inhibidor de la tirosina quinasa de objetivos mÚltiples con IC50 de 4, 20, 4, 2 nM para KDR, Flt-1, FGFR1 y PDGFRα, respectivamente.
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GC70122
Vofatamab
Vofatamab (B-701) is a monoclonal antibody (mAb) against FGFR3. Vofatamab blocks activation of both wild-type and gene-activated receptors. Vofatamab can be used in the research of metastatic urothelial carcinoma (Muc).
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GC70125
Vosoritide acetate
Vosoritide (BMN 111) acetate es un agonista del receptor de péptido natriurético tipo C (NPR2), que actúa en la proliferación y diferenciación de las células del cartílago, promoviendo el crecimiento óseo.