FLT3

FLT3-IN-10 (compuesto 7c) es un potente inhibidor de la tirosina quinasa 3 similar a FMS (FLT3). FLT3-IN-10 tiene el potencial para el tratamiento de la leucemia mieloide aguda (LMA) con mutaciÓn de FLT3.

El hemifumarato MAX-40279 es un inhibidor doble y potente de la quinasa FLT3 y la quinasa FGFR.

El hemiadipato MAX-40279 es un inhibidor doble y potente de la quinasa FLT3 y la quinasa FGFR.

MAX-40279 es un inhibidor doble y potente de la quinasa FLT3 y la quinasa FGFR.

PROTAC FLT-3 degrader 1 es un degradador PROTAC basado en von Hippel-Lindau para la duplicación interna tándem (ITD) del FLT-3 con un IC50 de 0,6 nM. Actividad antiproliferativa; inducción de apoptosis.

FLT3-IN-16 es un potente inhibidor de FLT3 con un IC50 de 1,1 μM. FLT3-IN-16 se puede utilizar para investigar la leucemia mieloide aguda.

El acetato de AKN-028, un nuevo inhibidor de la tirosina quinasa (TK), es un potente inhibidor de la tirosina quinasa 3 (FLT3) del receptor similar a FMS activo por vÍa oral con un valor IC50 de 6 nM. El acetato de AKN-028 inhibe la autofosforilaciÓn de FLT3. El acetato de AKN-028 induce una respuesta citotÓxica dependiente de la dosis (IC50 media = 1μ M). El acetato de AKN-028 induce la apoptosis mediante la activaciÓn de la caspasa 3. El acetato de AKN-028 se puede utilizar en la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda (LMA).

Tuspetinib (HM43239) es un inhibidor selectivo de FLT3 con actividad oral, con valores de IC50 de 1.1 nM (tipo salvaje FLT3), 1.8 nM (mutación ITD FLT3) y 1.0 nM (mutación D835Y FLT3). Como inhibidor reversible tipo I, Tuspetinib inhibe directamente la actividad quinasa de FLT3 y regula p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 y TAK1. Tuspetinib inhibe la proliferación celular en células leucémicas e induce apoptosis.

HPK1-IN-2 dihydrochloride es un potente inhibide la quinasa del progenithematopoyético (HPK1) (IC50<0.05 µΜ) con actividad antitumoral.

PF15 TFA es un PROTAC conectado por ligandos para FLT3 quinasa y CRBN.

FLT3-IN-17 inhila la actividad mutante de CYPs y FLT3 (IC50s: <0.5 nM para D835Y).

AXL-IN-13 es un potente inhibidor de AXL activo por vía oral (IC50: 1.6 nM, Kd: 0.26 nM).

RSH-7 es un potente inhibidor de BTK y FLT3 con IC50s de 47,12 nM, respectivamente.

FLT3-IN-19 (Comp 50) es un potente y selectivo inhibidor de FLT3 con IC50 de 0,213 nM.

PHI-101 es un inhibidor de FLT3 activo por vía oral que supera la resistencia a múltiples mutaciones resistentes a los medicamentos.

Wu-5 es un inhibidor de USP10 que puede inhibir las vías FLT3 y AMPK, inducir degradación FLT3-ITD e inducir apoptosis.

CDDD11-8 es un inhibidor oral activo, potente y selectivo de CDK9 y FLT3-ITD, con valores de Ki de 8 y 13 nM, respectivamente.

IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 hydrochloride is an orally active, potent and selective IRAK / pan-FLT3 kinase inhibitor with IC 50 s of 5 nM, 0.6 nM and <0.5 nM against IRAK1, IRAK4 and FLT3, respectively.

HPK1-IN-2 TFA is an orally active HPK1 inhibitor ( IC 50 < 0.05 µM) with antitumor activity.

Enzomenib enantiomer (DSP-5336 enantiomer) is an enantiomer of Enzomenib.

VEGFR2-IN-84 is an orally active, multi-targeted tyrosine kinase inhibitor based on a naphthalene ring scaffold.

Tandutinib (MLN518) (MLN518) es un inhibidor potente y selectivo de FLT3 con una IC50 de 0,22 μM, y tambi&eacute;n inhibe c-Kit y PDGFR con IC50 de 0,17 ⋼M y 0,20 μM, respectivamente Tandutinib (MLN518) se puede usar para la leucemia miel&Oacute;gena aguda (LMA). Tandutinib (MLN518) tiene la capacidad de cruzar la barrera hematoencef&Aacute;lica.