FLT3

A multi-targeted RTK inhibitor

A multi-kinase inhibitor

Altiratinib (DCC-2701) es un inhibidor de la cinasa multidiana con IC50 de 2,7, 8, 9,2, 9,3, 0,85, 4,6, 0,83 nM para MET, TIE2, VEGFR2, FLT3, Trk1, Trk2 y Trk3 respectivamente.

A potent JAK2 and PRK1 kinase inhibitor

Sorafenib actúa como un inhibidor de la multiquinasa que se dirige a Raf-1 y B-Raf con vlores IC50 de 6 nM y 22 nM,respectivamente.

Quizartinib (AC220) es un inhibidor de la tirosina quinasa 3 (FLT3) similar a la Fms de segunda generación altamente potente, con valores de IC 50 de 1.1nM y 4.2nM para FLT3-ITD y FLT3-WT, respectivamente

AZD2932 es un inhibidor de cinasa potente y multidirigido VEGFR2, PDGFβ, Flt-3 y c-Kit con IC50 de 8, 4, 7 y 9 nM en ensayo celular, respectivamente.

AC710 es un potente inhibidor de PDGFR con Kds de 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM para FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα y PDGFRβ, respectivamente.

BPR1J-097 es un nuevo y potente inhibidor de FLT3 con una IC50 de 11nM.

CCT241736 es un inhibidor dual potente y biodisponible por vÍa oral de la quinasa Aurora y FLT3, que inhibe las quinasas Aurora (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM; Aurora-B Kd, 48 nM), la quinasa FLT3 (Kd, 6,2 nM), y mutantes FLT3 que incluyen FLT3-ITD (Kd, 38 nM) y FLT3 (D835Y) (Kd, 14 nM).

FLT3-IN-2 es un inhibidor de FLT3 con IC50 de < 1 μM, consulte la informaci&Oacute;n detallada en los documentos WO 2012158957 A2 y WO 2007013896.

Sitravatinib (MGCD516) es un inhibidor de la tirosina quinasa del receptor (RTK) biodisponible por v&Iacute;a oral con IC50 de 1,5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0,5 nM, 29 nM, 5 nM y 9 nM para Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectivamente.

Gilteritinib (ASP2215, Xospata) para LMA recidivante y/o refractaria (R/R LMA).

FLT3-IN-3 es un potente inhibidor de FLT3 con IC50 de 13 y 8 nM para FLT3 WT y FLT3 D835Y, respectivamente.

MRX-2843 (UNC2371) (UNC2371) es un inhibidor dual de tirosina quinasas (TKI) MERTK y FLT3, activo por v&Iacute;a oral, competitivo con ATP, con una IC50 enzim&Aacute;tica de 1,3 nM para MERTK y 0,64 nM para FLT3, respectivamente.

El clorhidrato de JNJ-47117096 (clorhidrato de MELK-T1) es un inhibidor potente y selectivo de MELK, con una IC50 de 23 nM, tambi&eacute;n inhibe eficazmente Flt3, con una IC50 de 18 nM.

FN-1501 es un potente inhibidor de FLT3 y CDK, con IC50 de 2,47, 0,85, 1,96 y 0,28 nM para CDK2/ciclina A, CDK4/ciclina D1, CDK6/ciclina D1 y FLT3, respectivamente. FN-1501 tiene actividad anticancer&Iacute;gena.

CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) es un inhibidor pan-FLT3/pan-BTK activo por v&Iacute;a oral, reversible, primero en su clase, no covalente y potente. CG-806 (Luxeptinib) induce la detenci&Oacute;n del ciclo celular, la apoptosis o la autofagia en c&eacute;lulas de leucemia mieloide aguda.

SKLB4771 (FLT3-IN-1) es un inhibidor de Flt3 potente y selectivo con un valor IC50 de 10 nM. SKLB4771 (FLT3-IN-1) regula a la baja la fosforilaci&Oacute;n de FLT3/STAT5/ERK, bloquea la proliferaci&Oacute;n celular e induce la apoptosis en el tejido tumoral.

El clorhidrato de amuvatinib (clorhidrato de MP470) (clorhidrato de MP470) es un inhibidor de la tirosina quinasa de m&Uacute;ltiples objetivos biodisponible por v&Iacute;a oral con una potente actividad contra el mutante c-Kit, PDGFRα, Flt3, c-Met y c-Ret. El clorhidrato de amuvatinib (clorhidrato de MP470) (clorhidrato de MP470) tambi&eacute;n es un supresor de la reparaci&Oacute;n del ADN a trav&eacute;s de la supresi&Oacute;n de la prote&Iacute;na de reparaci&Oacute;n del ADN RAD51, lo que interrumpe la reparaci&Oacute;n del da&Ntilde;o del ADN. Actividad antineopl&Aacute;sica.

AMG 925 HCl es un inhibidor dual de FLT3/CDK4 potente, selectivo y disponible por v&Iacute;a oral con IC50 de 2±1 nM y 3±1 nM, respectivamente.

El clorhidrato BPR1J-097 es un nuevo y potente inhibidor de FLT3 con un IC50 de 11nM.