Ubiquitination/ Proteasome

An internal standard for the quantification of desethylchloroquine

A building block

A neuropeptide with diverse biological activities

Clorhidrato de erlotinib D6 (clorhidrato de CP-358774 D6) un clorhidrato de erlotinib marcado con deuterio. El clorhidrato de erlotinib inhibe la quinasa EGFR purificada con una IC50 de 2 nM.

A neuropeptide with diverse biological activities

An internal standard for the quantification of HT-2 toxin

An internal standard for the quantification of hydroxychloroquine

A neuropeptide with diverse biological activities

An internal standard for the quantification of N-acetyl desethylchloroquine

Pomalidomida-d5 es pomalidomida marcada con deuterio. La pomalidomida, el agente inmunomodulador de tercera generaciÓn, actÚa como un pegamento molecular. La pomalidomida interactÚa con la ligasa E3 cereblon e induce la degradaciÓn de los factores de transcripciÓn Ikaros esenciales.

Rapamicina-d3 (Sirolimus-d3) es la rapamicina marcada con deuterio. La rapamicina es un inhibidor de mTOR potente y especÍfico con una IC50 de 0,1 nM en células HEK293. La rapamicina se une a FKBP12 y actÚa especÍficamente como un inhibidor alostérico de mTORC1. La rapamicina es un activador de la autofagia, un inmunosupresor.

An internal standard for the quantification of rilmenidine

Sunitinib D10 (SU 11248 D10) es un Sunitinib marcado con deuterio. Sunitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa del receptor multidirigido con IC50 de 80 nM y 2 nM para VEGFR2 y PDGFRβ, respectivamente. Sunitinib, un inhibidor competitivo de ATP, inhibe eficazmente la autofosforilaciÓn de Ire1α al inhibir la autofosforilaciÓn y la consiguiente activaciÓn de la RNasa.

El tamoxifeno-d5 (ICI 47699-d5) es un tamoxifeno etiquetado con deuterio. El tamoxifeno (ICI 47699) es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) activo por vía oral. El tamoxifeno es un potente activador de la Hsp90 y mejora la actividad ATPasa de la chaperona molecular de la Hsp90.

A proteasome inhibitor

A VHL ligand 1 derivative

A clickable UCH-L1 inhibitor

A fungal metabolite with anticancer activity

Un inhibidor dual de ULK1 y ULK2.

An esterified form of α-ketoglutarate

An inhibitor of late-stage autophagy

EN219 es un ligando covalente sintético moderadamente selectivo frente a una cisteÍna N-terminal (C8) de RNF114 con una IC50 de 470 nM. EN219 inhibe la autoubiquitinaciÓn mediada por RNF114 y la ubiquitinaciÓn de p21.

An internal standard for the quantification of (E/Z)-4-hydroxy tamoxifen

An active metabolite of disulfiram