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Proteasome

The proteasome is a large multisubunit complex of approximately 2.5 MDa that mediates a wide range of physiological and pathological cellular processes by selectively degrading unnecessary proteins in eukaryotes. The structure of a proteasome is comprised of the catalytic core particle (CP) and two terminal regulatory particles (RPs). The CP (also known as the 20S proteasome) is a barrel shaped multisubunit complex (approximately 750 kDa) consisting of four axially stacked heptameric rings (two outer α-rings and two inner β-rings) with 7 subunits in each ring, where three β subunits (β1, β2 and β5) contain catalytically active threonine residues and are associated with caspase-like, trypsin-like and chymotrypsin-like activities respectively.

Products for  Proteasome

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC65547 (1S,2R)-Alicapistat (1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) es un inhibidor selectivo activo por vÍa oral de las calpaÍnas humanas 1 y 2 para la aplicaciÓn potencial de la enfermedad de Alzheimer (EA). (1S,2R)-Alicapistat Chemical Structure
  3. GC62193 (1S,2S)-Bortezomib (1S,2S)-bortezomib es un enantiÓmero de bortezomib. Bortezomib es un inhibidor del proteasoma selectivo, reversible y permeable a las células, e inhibe potentemente el proteasoma 20S (Ki de 0,6 nM) al dirigirse a un residuo de treonina. Bortezomib interrumpe el ciclo celular, induce la apoptosis e inhibe el NF-κB. Bortezomib es un agente anticancerÍgeno y el primer inhibidor terapéutico del proteasoma que se usa en humanos. (1S,2S)-Bortezomib Chemical Structure
  4. GC41233 (R)-MG132

    Un potente inhibidor de proteasomas.

     (R)-MG132 Chemical Structure
  5. GC68503 20S Proteasome activator 1

    20S Proteasome activator 1 es un eficaz activador de la proteasa 20S, con IC50 de 0.3 μM, 0.7 μM y 1.8 μM para los sitios similares a tripsina, quimotripsina y cisteína proteasa respectivamente. El activador puede ser traducido en el sistema celular para prevenir la acumulación del mutante patógeno α-sinucleína A53T. Se utiliza en la investigación de enfermedades neurodegenerativas.

     20S Proteasome activator 1 Chemical Structure
  6. GC64472 20S Proteasome-IN-1 20S Proteasome-IN-1 es un inhibidor del proteasoma 26S extraÍdo de la patente WO2006128196A2 compuesto 2. 20S Proteasome-IN-1 Chemical Structure
  7. GC65668 5-Amino-8-hydroxyquinoline La 5-amino-8-hidroxiquinolina (5A8HQ), un posible candidato anticancerÍgeno, tiene una prometedora actividad inhibidora del proteasoma. 5-Amino-8-hydroxyquinoline Chemical Structure
  8. GC10102 Aclacinomycin A An anthracycline with antibiotic and anticancer activities Aclacinomycin A Chemical Structure
  9. GC35238 Aclacinomycin A hydrochloride Clorhidrato de aclacinomicina A (clorhidrato de aclarubicina), una molécula fluorescente y el primer inhibidor no peptÍdico descrito que muestra una especificidad discreta para la actividad CTRL (similar a la quimotripsina) del proteasoma 20S. El clorhidrato de aclacinomicina A también es un inhibidor dual de la topoisomerasa I y II. Un agente quimioterapéutico de antraciclina efectivo para cÁnceres hematolÓgicos y tumores sÓlidos. Aclacinomycin A hydrochloride Chemical Structure
  10. GC33743 Alicapistat (ABT-957) Alicapistat (ABT-957) (ABT-957) es un inhibidor selectivo activo por vÍa oral de las calpaÍnas humanas 1 y 2 para la aplicaciÓn potencial de la enfermedad de Alzheimer' (EA). Alicapistat (ABT-957) Chemical Structure
  11. GC13789 AM 114 AM 114 Chemical Structure
  12. GC12784 Artemether (SM-224) An antiparasitic compound Artemether (SM-224) Chemical Structure
  13. GC17644 Bortezomib (PS-341)

    Un inhibidor potente y reversible del proteasoma 20S.

     Bortezomib (PS-341) Chemical Structure
  14. GC65010 Bortezomib-d8 Bortezomib-d8 (PS-341-d8) es el Bortezomib marcado con deuterio. Bortezomib (PS-341) es un inhibidor reversible y selectivo del proteasoma e inhibe potentemente el proteasoma 20S (Ki = 0,6 nM) al atacar un residuo de treonina. Bortezomib interrumpe el ciclo celular, induce la apoptosis e inhibe el NF-κB. Bortezomib es el primer agente anticancerÍgeno inhibidor del proteasoma. Actividad anticancerÍgena. Bortezomib-d8 Chemical Structure
  15. GC12527 Calpain Inhibitor I, ALLN A non-selective cysteine protease inhibitor Calpain Inhibitor I, ALLN Chemical Structure
  16. GC40694 Calpain Inhibitor II Calpain Inhibitor II (Inhibidor de calpaÍna II) es un potente inhibidor de las proteasas de calpaÍna y catepsina. Calpain Inhibitor II Chemical Structure
  17. GC67908 Calpain-2-IN-1 Calpain-2-IN-1 Chemical Structure
  18. GC10342 Calpeptin A calpain inhibitor Calpeptin Chemical Structure
  19. GC32815 Capzimin La capzimina es un inhibidor potente y moderadamente especÍfico de la proteasoma isopeptidasa Rpn11. Capzimin Chemical Structure
  20. GC15089 Carfilzomib (PR-171) A proteasome inhibitor Carfilzomib (PR-171) Chemical Structure
  21. GC15083 Celastrol A triterpenoid antioxidant Celastrol Chemical Structure
  22. GC12272 CEP-18770 An inhibitor of chymotrypsin-like proteasome activity CEP-18770 Chemical Structure
  23. GC16581 Clasto-Lactacystin β-lactone A selective inhibitor of the 20S proteasome Clasto-Lactacystin β-lactone Chemical Structure
  24. GC64607 Dazcapistat Dazcapistat es un potente inhibidor de calpaÍna, con IC50 de <3 μM para calpaÍna 1, calpaÍna 2 y calpaÍna 9, respectivamente (patente WO2018064119A1, compuesto 405). Dazcapistat Chemical Structure
  25. GC16747 Dihydroeponemycin Dihydroeponemycin Chemical Structure
  26. GC12494 Epoxomicin A highly selective proteasome inhibitor Epoxomicin Chemical Structure
  27. GC31563 FK-448 Free base FK-448 Base libre es un inhibidor eficaz y especÍfico de la quimotripsina, con una IC50 de 720 nM. FK-448 Free base Chemical Structure
  28. GC13711 Gabexate mesylate A serine protease inhibitor Gabexate mesylate Chemical Structure
  29. GC17255 Gliotoxin An immunosuppressive mycotoxin with diverse biological effects Gliotoxin Chemical Structure
  30. GC64213 GSK3494245 GSK3494245 (DDD01305143) es un inhibidor potente, activo por vÍa oral y selectivo de la actividad similar a la quimotripsina del proteasoma del parÁsito que se une en un sitio intercalado entre las subunidades β4 y β5 (CI50 = 0,16 μM para WT L. GSK3494245 Chemical Structure
  31. GC16699 HMB-Val-Ser-Leu-VE inhibitor of the trypsin-like activity of the 20S proteasome HMB-Val-Ser-Leu-VE Chemical Structure
  32. GC36356 Ixazomib citrate El citrato de ixazomib (MLN9708) es un inhibidor reversible del sitio β5 proteolÍtico similar a la quimotripsina del proteasoma 20S con una CI50 de 3,4 nM y una Ki de 0,93 nM. Ixazomib citrate Chemical Structure
  33. GC31899 KZR-504 KZR-504 es un inhibidor altamente selectivo del polipéptido 2 de bajo peso molecular (LMP2) del inmunoproteasoma, con IC50 de 51 nM, 4,274 μM para LMP2 y LMP7, respectivamente. KZR-504 Chemical Structure
  34. GC13123 Lactacystin (Synthetic)

    Un inhibidor selectivo del proteasoma 20S.

     Lactacystin (Synthetic) Chemical Structure
  35. GC34649 LMP7-IN-1 LMP7-IN-1 es un inhibidor de la subunidad del inmunoproteasoma LMP7 (β5i), biodisponible por vÍa oral, potente, reversible y altamente selectivo. LMP7-IN-1 ejerce una alta potencia bioquÍmica (IC50=3,6 nM) y celular (IC50=3,4 nM) contra la subunidad LMP7. LMP7-IN-1 muestra una fuerte eficacia antitumoral en modelos de xenoinjerto de mieloma mÚltiple. LMP7-IN-1 conduce a una supresiÓn significativa y prolongada de la actividad tumoral de LMP7 y el recambio de proteÍnas ubiquitinadas y la inducciÓn de apoptosis en células de mieloma mÚltiple. LMP7-IN-1 Chemical Structure
  36. GC64282 LXE408 LXE408 es un inhibidor del proteasoma selectivo de cinetoplastidos, activo por vÍa oral y no competitivo. LXE408 Chemical Structure
  37. GC11640 MDL 28170 A cell permeable, selective calpain inhibitor MDL 28170 Chemical Structure
  38. GC10178 MG-115 A potent, reversible proteasome inhibitor MG-115 Chemical Structure
  39. GC10383 MG-132

    Un potente inhibidor de proteasomas.

     MG-132 Chemical Structure
  40. GC15517 MG-262 A proteasome inhibitor with diverse biological activities MG-262 Chemical Structure
  41. GC16146 MLN2238 A 20S proteasome inhibitor and an active metabolite of MLN9708 MLN2238 Chemical Structure
  42. GC13718 MLN9708 A prodrug form of MLN2238 MLN9708 Chemical Structure
  43. GC15778 ONX-0914 (PR-957) A selective inhibitor of the β5i (LMP7) subunit of the immunoproteasome ONX-0914 (PR-957) Chemical Structure
  44. GC62210 ONX-0914 TFA ONX-0914 (PR-957) TFA es un inhibidor selectivo del polipéptido 7 de bajo peso molecular (LMP7), la subunidad similar a la quimotripsina del inmunoproteasoma. ONX-0914 TFA Chemical Structure
  45. GC15447 Oprozomib (ONX-0912) An orally available proteasome inhibitor Oprozomib (ONX-0912) Chemical Structure
  46. GC16912 PD 150606 An inhibitor of calpains PD 150606 Chemical Structure
  47. GC10561 PD 151746 PD151746 es un inhibidor de calpaÍna, muestra una selectividad de 20 veces para u-calpaÍna (Ki = 0,26 ± 0,03 μM) sobre m-calpaÍna (Ki = 5,33 ± 0,77 μM). PD 151746 Chemical Structure
  48. GC11974 Pepstatin A

    Pepstatin A is an orally active inhibitor of aspartic proteases, which is produced by actinomycetes.

     Pepstatin A Chemical Structure
  49. GC36871 Pepstatin Ammonium Pepstatin Ammonium es un inhibidor de la proteasa aspÁrtica especÍfico producido por actinomicetos, con IC50 de 4,5 nM, 6,2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM y 260 nM para hemoglobina-pepsina, hemoglobina-proctasa, caseÍna-pepsina, caseÍna-proctasa, caseÍna -proteasa Ácida y hemoglobina-proteasa Ácida, respectivamente. Pepstatin Ammonium Chemical Structure
  50. GC36872 Pepstatin Trifluoroacetate El trifluoroacetato de pepstatina (trifluoroacetato de pepstatina A) es un inhibidor de la proteasa aspÁrtica especÍfico producido por actinomicetos, con IC50 de 4,5 nM, 6,2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM y 260 nM para hemoglobina-pepsina, hemoglobina-proctasa, caseÍna-pepsina, caseÍna-proctasa, caseÍna-proteasa Ácida y hemoglobina-proteasa Ácida, respectivamente. Pepstatin Trifluoroacetate Chemical Structure
  51. GC15802 PI-1840 PI-1840 es un inhibidor potente y selectivo similar a la quimotripsina (CT-L) con un valor IC50 de 27 nM. PI-1840 inhibe la proliferaciÓn celular y detiene el ciclo celular en la fase G2/M. PI-1840 induce apoptosis e induce autofagia. PI-1840 induce la acumulaciÓn de sustratos de proteasoma p27, Bax e IκB-α. PI-1840 Chemical Structure
  52. GC63964 PR-39 TFA PR-39 TFA, un péptido antibacteriano natural rico en prolina y arginina, es un inhibidor del proteasoma alostérico, reversible y no competitivo. PR-39 TFA Chemical Structure
  53. GC61945 PR-924 PR-924 es un inhibidor selectivo de la subunidad LMP-7 del inmunoproteasoma de la epoxicetona tripéptido con una IC50 de 22 nM. PR-924 modifica covalentemente los sitios activos de treonina proteasomal N-terminal. PR-924 inhibe el crecimiento y desencadena la apoptosis en células de mieloma mÚltiple (MM). PR-924 tiene actividades antitumorales. PR-924 Chemical Structure
  54. GC33311 Proteasome-IN-1 Proteasome-IN-1 es un inhibidor de proteasoma extraÍdo de la patente WO 2013142376 A1. Proteasome-IN-1 Chemical Structure
  55. GC13865 PSI PSI Chemical Structure
  56. GC61221 PTP1B-IN-9 PTP1B-IN-9 es un estresor del sistema ubiquitina-proteasoma (UPS). PTP1B-IN-9 inhibe la degradaciÓn de proteÍnas mediada por ubiquitina aguas arriba de las actividades catalÍticas proteasÓmicas 20S. PTP1B-IN-9 desencadena una respuesta de estrés del sistema de ubiquitina-proteasoma (UPS) sin afectar las actividades catalÍticas del proteasoma 20S. Actividad anticancerÍgena. PTP1B-IN-9 Chemical Structure
  57. GC32765 RA190 RA190, un piperidÓn de bis-bencilidina, inhibe la funciÓn del proteasoma al unirse covalentemente a la cisteÍna 88 del receptor de ubiquitina RPN13. RA190 Chemical Structure
  58. GC62399 RA375 RA375 es un inhibidor de RPN13 (subunidad reguladora del proteasoma 26S). RA375 activa la seÑalizaciÓn UPR, la producciÓn de ROS y la apoptosis. RA375 exhibe una actividad diez veces mayor contra las lÍneas de cÁncer que RA190, lo que refleja sus sustituyentes de anillo nitro y la adiciÓn de una ojiva de cloroacetamida. RA375 Chemical Structure
  59. GC32407 Rpn11-IN-1 Rpn11-IN-1 (Capzimin intermedio) es un inhibidor potente y selectivo de la subunidad Rpn11 del proteasoma con una IC50 de 390 nM. Rpn11-IN-1 Chemical Structure
  60. GC10486 Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) An orally bioactive proteasome inhibitor Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) Chemical Structure
  61. GC39166 TCH-165 TCH-165 es un modulador de molécula pequeÑa del ensamblaje del proteasoma, que aumenta los niveles de 20S y facilita la degradaciÓn de proteÍnas mediada por 20S. TCH-165 Chemical Structure
  62. GC65938 Thrombin inhibitor 5 El inhibidor de trombina 5 (compuesto 385) es un inhibidor de trombina, con IC50 que van desde 0,1 μM a 1 μM. El inhibidor de trombina 5 se puede utilizar para la investigaciÓn del tromboembolismo venoso. Thrombin inhibitor 5 Chemical Structure
  63. GC37814 Tomatine La tomatina es un glicoalcaloide que se encuentra en la planta de tomate (Lycopersicon esculentum Mill. Tomatine Chemical Structure
  64. GC68437 Vimentin-IN-1 Vimentin-IN-1 Chemical Structure
  65. GC12003 VR23 VR23 es una molécula pequeÑa que inhibe potentemente las actividades de los proteasomas similares a la tripsina (IC50 = 1 nM), los proteosomas similares a la quimotripsina (IC50 = 50-100 nM) y los proteosomas similares a la caspasa (IC50 = 3 μM). VR23 Chemical Structure
  66. GA23841 Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-aldehyde Z-IE(OtBu)AL-CHO is an inhibitor of chymotrypsin-like activity of the multicatalytic proteinase complex (MPC; 20S proteasome) in HT4 cells. It is the first inhibitor reported so far which can cause accumulation of ubiquitinylated proteins in neuronal cells. Furthermore, this compound induced massive apoptosis in murine leukaemia L1210 cells. Therefore, proteasome inhibitors may be considered as potential anti-neoplastic agents. Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-aldehyde Chemical Structure
  67. GC62239 Zetomipzomib Zetomipzomib (KZR-616), el primer inhibidor de su clase del inmunoproteasoma, se dirige selectivamente a las subunidades LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) y LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7) de el inmunoproteasoma. Zetomipzomib Chemical Structure

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