Proteasome

ONX-0914 (PR-957) es un inhibidor específico de las subunidades del inmunoproteasoma, el polipéptido 7 de bajo peso molecular (LMP7) y el polypeptide 2 de bajo peso molecular (LMP2), con valores de IC 50 de 0.34μM y 0.0057μM, respectivamente

A 20S proteasome inhibitor and an active metabolite of MLN9708

A selective inhibitor of the 20S proteasome

inhibitor of the trypsin-like activity of the 20S proteasome

An inhibitor of calpains

Gliotoxin, una micotoxina inmunosupresora producida por cepas patógenas de Aspergillus y otros hongos, es un inhibidor específico de la actividad de la quimotripsina proteasómica 20S con un IC 50 de10μM.

Bortezomib (PS-341), como inhibidor del proteasoma del ácido borónico dipétido con actividad antitumoral,puede inhibir potentemente eñ proteasoma 20S con Ki de 0,6 nM al dirigirse a un residuo de tronina.

FK-448 Base libre es un inhibidor eficaz y especÍfico de la quimotripsina, con una IC50 de 720 nM.

KZR-504 es un inhibidor altamente selectivo del polipéptido 2 de bajo peso molecular (LMP2) del inmunoproteasoma, con IC50 de 51 nM, 4,274 μM para LMP2 y LMP7, respectivamente.

Rpn11-IN-1 (Capzimin intermedio) es un inhibidor potente y selectivo de la subunidad Rpn11 del proteasoma con una IC50 de 390 nM.

RA190, un piperidÓn de bis-bencilidina, inhibe la funciÓn del proteasoma al unirse covalentemente a la cisteÍna 88 del receptor de ubiquitina RPN13.

La capzimina es un inhibidor potente y moderadamente especÍfico de la proteasoma isopeptidasa Rpn11.

Proteasome-IN-1 es un inhibidor de proteasoma extraÍdo de la patente WO 2013142376 A1.

Alicapistat (ABT-957) (ABT-957) es un inhibidor selectivo activo por vÍa oral de las calpaÍnas humanas 1 y 2 para la aplicaciÓn potencial de la enfermedad de Alzheimer' (EA).

LMP7-IN-1 es un inhibidor de la subunidad del inmunoproteasoma LMP7 (β5i), biodisponible por vÍa oral, potente, reversible y altamente selectivo. LMP7-IN-1 ejerce una alta potencia bioquÍmica (IC50=3,6 nM) y celular (IC50=3,4 nM) contra la subunidad LMP7. LMP7-IN-1 muestra una fuerte eficacia antitumoral en modelos de xenoinjerto de mieloma mÚltiple. LMP7-IN-1 conduce a una supresiÓn significativa y prolongada de la actividad tumoral de LMP7 y el recambio de proteÍnas ubiquitinadas y la inducciÓn de apoptosis en células de mieloma mÚltiple.

Clorhidrato de aclacinomicina A (clorhidrato de aclarubicina), una molécula fluorescente y el primer inhibidor no peptÍdico descrito que muestra una especificidad discreta para la actividad CTRL (similar a la quimotripsina) del proteasoma 20S. El clorhidrato de aclacinomicina A también es un inhibidor dual de la topoisomerasa I y II. Un agente quimioterapéutico de antraciclina efectivo para cÁnceres hematolÓgicos y tumores sÓlidos.

El citrato de ixazomib (MLN9708) es un inhibidor reversible del sitio β5 proteolÍtico similar a la quimotripsina del proteasoma 20S con una CI50 de 3,4 nM y una Ki de 0,93 nM.

Pepstatin Ammonium es un inhibidor de la proteasa aspÁrtica especÍfico producido por actinomicetos, con IC50 de 4,5 nM, 6,2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM y 260 nM para hemoglobina-pepsina, hemoglobina-proctasa, caseÍna-pepsina, caseÍna-proctasa, caseÍna -proteasa Ácida y hemoglobina-proteasa Ácida, respectivamente.

El trifluoroacetato de pepstatina (trifluoroacetato de pepstatina A) es un inhibidor de la proteasa aspÁrtica especÍfico producido por actinomicetos, con IC50 de 4,5 nM, 6,2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM y 260 nM para hemoglobina-pepsina, hemoglobina-proctasa, caseÍna-pepsina, caseÍna-proctasa, caseÍna-proteasa Ácida y hemoglobina-proteasa Ácida, respectivamente.

La tomatina es un glicoalcaloide que se encuentra en la planta de tomate (Lycopersicon esculentum Mill.

TCH-165 es un modulador de molécula pequeÑa del ensamblaje del proteasoma, que aumenta los niveles de 20S y facilita la degradaciÓn de proteÍnas mediada por 20S.

Calpain Inhibitor II (Inhibidor de calpaÍna II) es un potente inhibidor de las proteasas de calpaÍna y catepsina.

(R)-MG132 es un inhibidor del proteasoma con un IC 50 de 100 nM.