Proteasome
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The proteasome is a large multisubunit complex of approximately 2.5 MDa that mediates a wide range of physiological and pathological cellular processes by selectively degrading unnecessary proteins in eukaryotes. The structure of a proteasome is comprised of the catalytic core particle (CP) and two terminal regulatory particles (RPs). The CP (also known as the 20S proteasome) is a barrel shaped multisubunit complex (approximately 750 kDa) consisting of four axially stacked heptameric rings (two outer α-rings and two inner β-rings) with 7 subunits in each ring, where three β subunits (β1, β2 and β5) contain catalytically active threonine residues and are associated with caspase-like, trypsin-like and chymotrypsin-like activities respectively.
Products Related to Proteasome(77)
- GC61221PTP1B-IN-9CAS: 145888-79-5Purity: >98.00%
PTP1B-IN-9 es un estresor del sistema ubiquitina-proteasoma (UPS). PTP1B-IN-9 inhibe la degradaciÓn de proteÍnas mediada por ubiquitina aguas arriba de las actividades catalÍticas proteasÓmicas 20S. PTP1B-IN-9 desencadena una respuesta de estrés del sistema de ubiquitina-proteasoma (UPS) sin afectar las actividades catalÍticas del proteasoma 20S. Actividad anticancerÍgena.
- GC61945PR-924CAS: 1416709-79-9Purity: >98%
PR-924 es un inhibidor selectivo de la subunidad LMP-7 del inmunoproteasoma de la epoxicetona tripéptido con una IC50 de 22 nM. PR-924 modifica covalentemente los sitios activos de treonina proteasomal N-terminal. PR-924 inhibe el crecimiento y desencadena la apoptosis en células de mieloma mÚltiple (MM). PR-924 tiene actividades antitumorales.
- GC62193(1S,2S)-BortezomibCAS: 1132709-14-8Purity: >96.00%
(1S,2S)-bortezomib es un enantiÓmero de bortezomib. Bortezomib es un inhibidor del proteasoma selectivo, reversible y permeable a las células, e inhibe potentemente el proteasoma 20S (Ki de 0,6 nM) al dirigirse a un residuo de treonina. Bortezomib interrumpe el ciclo celular, induce la apoptosis e inhibe el NF-κB. Bortezomib es un agente anticancerÍgeno y el primer inhibidor terapéutico del proteasoma que se usa en humanos.
- GC62210ONX-0914 TFAPurity: >98.00%
ONX-0914 (PR-957) TFA es un inhibidor selectivo del polipéptido 7 de bajo peso molecular (LMP7), la subunidad similar a la quimotripsina del inmunoproteasoma.
- GC62239ZetomipzomibCAS: 1629677-75-3Purity: >98%
Zetomipzomib (KZR-616), el primer inhibidor de su clase del inmunoproteasoma, se dirige selectivamente a las subunidades LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) y LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7) de el inmunoproteasoma.
- GC62399RA375Purity: >98%
RA375 es un inhibidor de RPN13 (subunidad reguladora del proteasoma 26S). RA375 activa la seÑalizaciÓn UPR, la producciÓn de ROS y la apoptosis. RA375 exhibe una actividad diez veces mayor contra las lÍneas de cÁncer que RA190, lo que refleja sus sustituyentes de anillo nitro y la adiciÓn de una ojiva de cloroacetamida.
- GC64213GSK3494245CAS: 2080410-41-7Purity: >98.00%
GSK3494245 (DDD01305143) es un inhibidor potente, activo por vÍa oral y selectivo de la actividad similar a la quimotripsina del proteasoma del parÁsito que se une en un sitio intercalado entre las subunidades β4 y β5 (CI50 = 0,16 μM para WT L.
- GC6447220S Proteasome-IN-1CAS: 858557-69-4Purity: >99.00%
20S Proteasome-IN-1 es un inhibidor del proteasoma 26S extraÍdo de la patente WO2006128196A2 compuesto 2.
- GC64607DazcapistatCAS: 2221010-42-8Purity: >98.00%
Dazcapistat es un potente inhibidor de calpaÍna, con IC50 de <3 μM para calpaÍna 1, calpaÍna 2 y calpaÍna 9, respectivamente (patente WO2018064119A1, compuesto 405).
- GC65010Bortezomib-d8Purity: >98.00%
Bortezomib-d8 (PS-341-d8) es el Bortezomib marcado con deuterio. Bortezomib (PS-341) es un inhibidor reversible y selectivo del proteasoma e inhibe potentemente el proteasoma 20S (Ki = 0,6 nM) al atacar un residuo de treonina. Bortezomib interrumpe el ciclo celular, induce la apoptosis e inhibe el NF-κB. Bortezomib es el primer agente anticancerÍgeno inhibidor del proteasoma. Actividad anticancerÍgena.
- GC65547(1S,2R)-AlicapistatCAS: 2221010-57-5Purity: >98.00%
(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) es un inhibidor selectivo activo por vÍa oral de las calpaÍnas humanas 1 y 2 para la aplicaciÓn potencial de la enfermedad de Alzheimer (EA).
- GC656685-Amino-8-hydroxyquinolineCAS: 13207-66-4Purity: >98%
La 5-amino-8-hidroxiquinolina (5A8HQ), un posible candidato anticancerÍgeno, tiene una prometedora actividad inhibidora del proteasoma.
- GC65938Thrombin inhibitor 5CAS: 328108-09-4Purity: >98%
El inhibidor de trombina 5 (compuesto 385) es un inhibidor de trombina, con IC50 que van desde 0,1 μM a 1 μM. El inhibidor de trombina 5 se puede utilizar para la investigaciÓn del tromboembolismo venoso.
- GC6850320S Proteasome activator 1CAS: 2761578-18-9Purity: >98%
20S Proteasome activator 1 es un eficaz activador de la proteasa 20S, con IC50 de 0.3 μM, 0.7 μM y 1.8 μM para los sitios similares a tripsina, quimotripsina y cisteína proteasa respectivamente. El activador puede ser traducido en el sistema celular para prevenir la acumulación del mutante patógeno α-sinucleína A53T. Se utiliza en la investigación de enfermedades neurodegenerativas.
- GC70395Zetomipzomib maleateCAS: 2170983-62-5Purity: >99.00%
Zetomipzomib (KZR-616) maleate, a first-in-class immunoproteasome inhibitor, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP2/mLMP2) subunits of the immunoproteasome.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC61221 | PTP1B-IN-9 | 145888-79-5 | >98.00% | |
PTP1B-IN-9 es un estresor del sistema ubiquitina-proteasoma (UPS). PTP1B-IN-9 inhibe la degradaciÓn de proteÍnas mediada por ubiquitina aguas arriba de las actividades catalÍticas proteasÓmicas 20S. PTP1B-IN-9 desencadena una respuesta de estrés del sistema de ubiquitina-proteasoma (UPS) sin afectar las actividades catalÍticas del proteasoma 20S. Actividad anticancerÍgena. | ||||
| GC61945 | PR-924 | 1416709-79-9 | >98% | |
PR-924 es un inhibidor selectivo de la subunidad LMP-7 del inmunoproteasoma de la epoxicetona tripéptido con una IC50 de 22 nM. PR-924 modifica covalentemente los sitios activos de treonina proteasomal N-terminal. PR-924 inhibe el crecimiento y desencadena la apoptosis en células de mieloma mÚltiple (MM). PR-924 tiene actividades antitumorales. | ||||
| GC62193 | (1S,2S)-Bortezomib | 1132709-14-8 | >96.00% | |
(1S,2S)-bortezomib es un enantiÓmero de bortezomib. Bortezomib es un inhibidor del proteasoma selectivo, reversible y permeable a las células, e inhibe potentemente el proteasoma 20S (Ki de 0,6 nM) al dirigirse a un residuo de treonina. Bortezomib interrumpe el ciclo celular, induce la apoptosis e inhibe el NF-κB. Bortezomib es un agente anticancerÍgeno y el primer inhibidor terapéutico del proteasoma que se usa en humanos. | ||||
| GC62210 | ONX-0914 TFA | - | >98.00% | |
ONX-0914 (PR-957) TFA es un inhibidor selectivo del polipéptido 7 de bajo peso molecular (LMP7), la subunidad similar a la quimotripsina del inmunoproteasoma. | ||||
| GC62239 | Zetomipzomib | 1629677-75-3 | >98% | |
Zetomipzomib (KZR-616), el primer inhibidor de su clase del inmunoproteasoma, se dirige selectivamente a las subunidades LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) y LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7) de el inmunoproteasoma. | ||||
| GC62399 | RA375 | - | >98% | |
RA375 es un inhibidor de RPN13 (subunidad reguladora del proteasoma 26S). RA375 activa la seÑalizaciÓn UPR, la producciÓn de ROS y la apoptosis. RA375 exhibe una actividad diez veces mayor contra las lÍneas de cÁncer que RA190, lo que refleja sus sustituyentes de anillo nitro y la adiciÓn de una ojiva de cloroacetamida. | ||||
| GC63964 | PR-39 TFA | - | >98.00% | |
PR-39 TFA, un péptido antibacteriano natural rico en prolina y arginina, es un inhibidor del proteasoma alostérico, reversible y no competitivo. | ||||
| GC64213 | GSK3494245 | 2080410-41-7 | >98.00% | |
GSK3494245 (DDD01305143) es un inhibidor potente, activo por vÍa oral y selectivo de la actividad similar a la quimotripsina del proteasoma del parÁsito que se une en un sitio intercalado entre las subunidades β4 y β5 (CI50 = 0,16 μM para WT L. | ||||
| GC64282 | LXE408 | 1799330-15-6 | >98% | |
LXE408 es un inhibidor del proteasoma selectivo de cinetoplastidos, activo por vÍa oral y no competitivo. | ||||
| GC64472 | 20S Proteasome-IN-1 | 858557-69-4 | >99.00% | |
20S Proteasome-IN-1 es un inhibidor del proteasoma 26S extraÍdo de la patente WO2006128196A2 compuesto 2. | ||||
| GC64607 | Dazcapistat | 2221010-42-8 | >98.00% | |
Dazcapistat es un potente inhibidor de calpaÍna, con IC50 de <3 μM para calpaÍna 1, calpaÍna 2 y calpaÍna 9, respectivamente (patente WO2018064119A1, compuesto 405). | ||||
| GC65010 | Bortezomib-d8 | - | >98.00% | |
Bortezomib-d8 (PS-341-d8) es el Bortezomib marcado con deuterio. Bortezomib (PS-341) es un inhibidor reversible y selectivo del proteasoma e inhibe potentemente el proteasoma 20S (Ki = 0,6 nM) al atacar un residuo de treonina. Bortezomib interrumpe el ciclo celular, induce la apoptosis e inhibe el NF-κB. Bortezomib es el primer agente anticancerÍgeno inhibidor del proteasoma. Actividad anticancerÍgena. | ||||
| GC65547 | (1S,2R)-Alicapistat | 2221010-57-5 | >98.00% | |
(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) es un inhibidor selectivo activo por vÍa oral de las calpaÍnas humanas 1 y 2 para la aplicaciÓn potencial de la enfermedad de Alzheimer (EA). | ||||
| GC65668 | 5-Amino-8-hydroxyquinoline | 13207-66-4 | >98% | |
La 5-amino-8-hidroxiquinolina (5A8HQ), un posible candidato anticancerÍgeno, tiene una prometedora actividad inhibidora del proteasoma. | ||||
| GC65938 | Thrombin inhibitor 5 | 328108-09-4 | >98% | |
El inhibidor de trombina 5 (compuesto 385) es un inhibidor de trombina, con IC50 que van desde 0,1 μM a 1 μM. El inhibidor de trombina 5 se puede utilizar para la investigaciÓn del tromboembolismo venoso. | ||||
| GC67908 | Calpain-2-IN-1 | 144231-85-6 | >98.00% | |
| GC68437 | Vimentin-IN-1 | 2319587-80-7 | >98% | |
| GC68503 | 20S Proteasome activator 1 | 2761578-18-9 | >98% | |
20S Proteasome activator 1 es un eficaz activador de la proteasa 20S, con IC50 de 0.3 μM, 0.7 μM y 1.8 μM para los sitios similares a tripsina, quimotripsina y cisteína proteasa respectivamente. El activador puede ser traducido en el sistema celular para prevenir la acumulación del mutante patógeno α-sinucleína A53T. Se utiliza en la investigación de enfermedades neurodegenerativas. | ||||
| GC70395 | Zetomipzomib maleate | 2170983-62-5 | >99.00% | |
Zetomipzomib (KZR-616) maleate, a first-in-class immunoproteasome inhibitor, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP2/mLMP2) subunits of the immunoproteasome. | ||||
| GC70568 | FiVe1 | 932359-76-7 | - | |
FiVe1 es un potente vimentino (VIM; El inhibidel filamento intermedio y el marcador mesenquimal). | ||||
| GC71416 | LU-002i | 1838705-22-8 | >98.00% | |
LU-002i es un proteosoma humano selectivo de subunidad β2c y β2i con un valor de IC50 de 220 nM para − 2i. | ||||
| GC72901 | BC-23 | 6298-15-3 | >97.00% | |
BC-23 (NSC 45382) es un inhibidor del proteosoma. | ||||
| GC72910 | DD1 | 187585-11-1 | >99.00% | |
DD1, un inhibidor del proteasoma, ataca la activación de Bax y la degradación de P70S6K durante la apoptosis de la leucemia mieloide aguda (LMA). | ||||
| GC73863 | ARI-3144 | 1426305-25-0 | >99.00% | |
ARI-3144 es un excelente sustrpara la proteína de activación de fibrobla(FAP). | ||||